英文名称 | Dezocine | |||||||
其他名称 | Dalgan | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保备注 | 非医保 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
性状 | 氢溴酸盐结晶,熔点269~270℃。本品制剂为略带粘稠无色的澄明液体。 | |||||||
贮存条件 | 遮光、密闭,不超过25℃保存。 | |||||||
适应证 | 用于术后痛、内脏及癌性疼痛。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品镇痛作用强于喷他佐辛,是κ受体的激动剂,也是μ受体的拮抗剂,成瘾性小。当稳态血药浓度超过5~9ng/ml时,产生缓解术后疼痛的作用;当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60分钟。 ⑵药动学:皮下、肌内注射吸收迅速,肌内注射30分钟内生效,静脉注射15分钟内生效。本品5~10mg的镇痛效力相当于哌替啶50~100mg。t1/2为2.2~2.8小时。在肝脏代谢,用药8小时内80%以上经尿排泄。 |
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不良反应 | 常见不良反应包括恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速。静脉注射可引起呼吸抑制,纳洛酮可对抗此抑制作用。 | |||||||
禁忌症 | 对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。 | |||||||
注意事项 | ⑴本品制剂中含有焦亚硫酸钠,硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。 ⑵本品具有阿片拮抗剂的性质,对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。 ⑶对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人,使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。对此类患者仅在必要时使用,要特别注意。 ⑷本品可引起呼吸抑制,患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。 ⑸本品经过肝脏代谢和肾脏排泄,肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。 ⑹以下患者慎用:①冠心病患者;②胆囊手术者;③酒精成瘾和/或正在服用其它中枢神经系统抑制剂者;④肾功能不全患者。 ⑺孕妇及哺乳期妇女用药:①妊娠期注射本品的安全性未被确定,仅在权衡利弊后,对胎儿有利的情况下方可使用。②在分娩过程中使用本品的安全性未知,认为对母婴均必要时才使用本品。③未确定本品是否通过乳汁排泄,因此哺乳期妇女不推荐使用本品。 ⑻18岁以下患者用药的安全性和有效性尚未确定。 ⑼老年人使用本类药物应减少最初剂量,剂量个体化。 |
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药物相互作用 | 阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其它中枢神经系统抑制剂(包括酒精)与本品同用会产生添加作用。联合治疗时,一种或全部药物的剂量都应减量。 | |||||||
用药交代 | 地佐辛不推荐用于癌痛爆发痛的治疗。 根据临床前药理研究,用药过量将产生呼吸抑制、心血管损伤及谵妄。非耐受健康受试者,最大毒性剂量为30mg/70kg。怀疑使用过量可静注纳络酮治疗,并持续观察病人的呼吸及心脏状态和采取适当的辅助治疗措施,如:氧气、输液、血管加压药及帮助或控制呼吸。 |
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用法与用量 | 肌内注射:开始时10mg,以后每隔3~6小时2.5~10mg。静脉注射:开始时5mg,以后每隔2~4小时2.5~5mg。 | |||||||
剂型与规格 |
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