| 英文名称 | Butorphanol | ||||||||||||||
| 其他名称 | 酒石酸布托啡诺、环丁羟吗喃、环丁甲二羟吗喃、诺扬、Stadol | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限注射剂 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 鼻腔给药、肠道外给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C；D-如在临近分娩时长期、大量使用 | ||||||||||||||
| 性状 | 常用其酒石酸盐，为白色粉末。稍溶于水，略溶于甲醇，不溶于氯仿、乙醚、醋酸乙酯和乙烷，溶于稀酸。水溶液略带酸性，注射液的pH为3.0～5.5。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 室温，密闭保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌痛、肾或胆绞痛等的镇痛。也可用作麻醉前给药。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品主要激动κ3受体，对μ受体有弱拮抗作用。作用与喷他佐辛相似，其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍，可缓解中度和重度的疼痛。对平滑肌的兴奋作用较弱。可增加肺动脉压和心脏负荷，因而不能用于心肌梗死的疼痛。 ⑵药动学：口服可吸收，但首关效应明显。肌注后吸收迅速而完全，30～60分钟达血药峰浓度。80％与血浆蛋白结合、稳态分布容积为50L/kg。ｔ1/2为2.5～4小时。主要在肝内代谢为无活性的羟布托啡诺，大部分经尿排泄，11％经胆道排出；5％以原形从尿中排出。血浆清除率为2.7～4.1ml/(min·kg)。可透入胎盘和乳汁。 |
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| 不良反应 | 主要为嗜睡、头晕、恶心和（或）呕吐、出汗。较少见头痛、眩晕、漂浮感、精神错乱。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感、心悸、皮疹等。 | ||||||||||||||
| 禁忌症 | ⑴对本品或本品中其他成分过敏者禁用。 ⑵因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可丁的患者。 ⑶年龄小于18岁患者禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。 ⑵肝肾疾病患者初始剂量间隔时间应延长至6～8小时，直至反应很好，随后的剂量随患者反应调整而不是按固定方案给药。 ⑶对有心肌梗死、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。发生高血压时，应立即停药。 ⑷本品可致呼吸抑制，尤其是同事服用CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用。 ⑸长期、频繁、大量使用本品可能产生生理依赖性和滥用。 ⑹妊娠期及哺乳期妇女最好不用，只有充分权衡利弊才可使用。 ⑺建议老年患者使用本品时，起始剂量减半，并且比正常人间歇延长2倍，随后的剂量可根据患者的反应而定。 ⑻纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。对阿片类药物依赖的患者，本品可诱发戒断症状。 |
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| 药物相互作用 | ⑴在使用布托啡诺的同时，使用中枢神经系统抑制药（如酒精、巴比妥类、安定药和抗组胺药）会导致抑制中枢神经系统的作用加强。当与这些会加强阿片类药作用的药物合用时，布托啡诺的用量应为最小有效剂量，随后的剂量应尽可能降低。 ⑵目前还不能确定与影响肝脏代谢的药物（如西咪替丁、红霉素、茶碱等）合用是否影响布托啡诺的作用，但应减小起始剂量并延长给药间隔时间。 ⑶使用布托啡诺时合用单胺氧化酶抑制药是否有相互影响尚未证实。 |
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| 用法与用量 | ⑴肌内注射：每次1～2mg，必要时4～6小时重复用药。麻醉前用药则于手术前60～90分钟肌内注射2mg。 ⑵静脉注射：一次1mg。 |
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| 剂型与规格 |
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