英文名称 | Tolrestat | |||||||
其他名称 | 托瑞他特、Aredas | |||||||
是否批准注册 | 目前国内暂无生产,无进口 | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
贮存条件 | 密闭,避光室温保存。 | |||||||
适应证 | 适用于糖尿病诱发的外周性感觉运动多元神经性疾病的治疗。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:醛糖还原酶抑制药。对神经和红细胞中的山梨醇积聚有抑制作用。 ⑵药动学:口服后2小时达血药峰浓度,1次或多次用药后,半衰期约10~12小时,在25~800mg剂量范围内,生物利用度与剂量成线性关系。托瑞司他与血浆蛋白广泛结合,游离的托瑞司他在0.5%以下,其消除形式主要以原形随尿液排出,同时含有少量共轭的和硫代的托瑞司他代谢物。在10~800mg剂量范围内,吸收和消除模式基本不变。重复用药无任何严重的蓄积反应,在治疗血药浓度下,托瑞司他有良好的耐受性。 |
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不良反应 | 不良反应大多是轻微的,有3%或以上的患者发生关节痛、腹痛、腿痉挛、头晕、腹泻等症状。 | |||||||
禁忌症 | 肝酶指标持续性上升超过正常范围的严重肝功能障碍者禁用;肌酐清除率小于0.25~0.67ml/1.73(m2·s)的严重肾功能不全者禁用;孕妇、哺乳期妇女禁用;处于休克状态的患者禁用。 | |||||||
注意事项 | ⑴使用托瑞司他前检查肝功能,用药过程中应定期检测,当肝酶指标升高到正常值上限的2倍时应立即停药。 ⑵服用托瑞司他4~8周内可能产生疗效,继续服用仍无效者应考虑停药。 |
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用法与用量 | 口服:一日1次,早餐前顿服200mg,4~8周内可能产生疗效。 | |||||||
剂型与规格 |
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