伐尼克兰_影响神经递质含量与功能药_其他作用于神经系统药_作用于神经系统的药物

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伐尼克兰

英文名称

Varenicline

其他名称

酒石酸伐尼克兰、伐伦克林、畅沛、Champix

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

贮存条件

密封，30°C以下保存。

适应证

用于成人戒烟。

药理作用

　　⑴药效学：本品能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用，而这正是吸烟强化－奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4＞500倍，α7＞3500倍，α1βγδ＞20000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白（＞2000倍）的结合力。此外，伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力（Ki=350nM)。
　　⑵药动学：吸收伐尼克兰一般在口服给药后3～4小时达到血浆峰浓度。健康志愿者多次口服给药后，血药浓度可在4天内达到稳态。口服给药吸收完全，系统生物利用度高。伐尼克兰口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。分布伐尼克兰分布于包括脑组织的各种组织中。稳态表观分布容积平均为415L(%CV=50)。伐尼克兰血浆蛋白结合率低(≤20％)，且与年龄及肾功能无关。在啮齿动物，伐尼克兰能通过胎盘并在乳汁中排泌。代谢伐尼克兰代谢率很低，92％以原形药物经尿排出，不少于10％以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。体循环中与伐尼克兰相关的物质91％为原形药物。体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。排泄伐尼克兰的排泄半衰期约为24小时，其肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。线性/非线性单次给药(0.1～3mg)或重复给药(1～3mg/日)时，伐尼克兰具有线性动力学特征。

不良反应

无论是否接受戒烟治疗，戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、情绪沮丧、失眠、易怒、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。与治疗有关的不良反应：感染：少见支气管炎、鼻咽炎、窦炎、真菌感染、病毒感染。代谢与营养异常：常见食欲增加；少见厌食、食欲减退、烦渴。精神异常：很常见梦境异常、失眠；少见惊恐、思维迟钝、思维异常、情绪不稳。神经系统异常：很常见头痛；常见嗜睡、头晕、味觉障碍；少见震颤、共济失调、构音障碍、肌张力亢进、坐立不安、心境恶劣、感觉减退、味觉减退、嗜睡症、性欲增强、性欲减退。心脏异常：少见心房纤颤、心悸。眼部异常：少见暗点、巩膜脱色、眼痛、瞳孔散大、畏光、近视、多泪。耳及迷路异常：少见耳鸣。呼吸系统、胸部及纵隔异常：少见呼吸困难、咳嗽、声音嘶哑、咽喉痛、咽喉刺激、呼吸道充血、鼻窦充血、后鼻滴流、鼻漏、打鼾。胃肠道异常：很常见恶心；常见呕吐、便秘、腹泻、腹胀、胃部不适、消化不良、胃肠胀气、口干；少见呕血、便血、胃炎、胃食管返流性疾病、腹痛、排便习惯改变、大便异常、嗳气、溃疡性口炎、牙龈疼痛、舌苔厚腻。皮肤及皮下组织异常：少见全身性皮疹、红斑、瘙痒症、痤疮、多汗、盗汗。肌肉骨骼与结缔组织异常：少见关节僵硬、肌肉痉挛、胸壁痛、肋软骨炎。肾脏与泌尿异常：少见糖尿、夜尿症、多尿。生殖系统及乳房异常：少见月经过多、阴道分泌物、性功能紊乱。全身异常及给药部位异常：常见疲劳；少见胸部不适、胸痛、发热、发冷、虚弱、昼夜节律睡眠紊乱、周身不适、囊肿。客观检查：少见血压升高、心电图ST段压低、心电图T波波幅减低、心率加快、肝功能检查异常、血小板计数减少、体重增加、精液异常、C-反应蛋白升高、血钙降低。（很常见(≥1/10)，常见(≥1/100至<1/10)，少见(≥1/1000至<1/100)，罕见(≥1/10000至<1/1000)）

肝损伤

⑴肝毒性： 戒烟过程中，伐伦克林组中患者出现血清酶升高的比例高于安慰剂组，但该现象与伐伦克林无关。目前，关于血清酶异常的信息有限，但有报道戒烟者因偶然的无症状性丙氨酸转氨酶升高而停药。在对数千名患者进行的预许可关键注册临床试验中，伐伦克林与黄疸或肝炎无关。开始许可以来，开始服用伐伦克林后4周内，有患者出现无黄疸型血清酶升高，但较为罕见，多发生于有其他引致肝损伤病因的患者（酒精性肝病、丙型肝炎）。由此可知，伐伦克林引致的临床上伴有黄疸的明显肝损情况，即使会发生也很罕见。
⑵损伤机制： 伐伦克林可能导致肝损伤的机制目前未知。伐伦克林几乎不经过肝脏代谢，以药物原形由尿液排出。

禁忌症

对本品活性成分或任何辅料成份过敏者。

注意事项

⑴戒烟效应：无论是否接受本品治疗，戒烟本身引起的生理变化即可改变一些药物的药代动力学或药效学，因此可能需要调整这些药物的应用剂量（例如氨茶碱、华法林及胰岛素）。吸烟诱导CYP1A2的活性，因此戒烟可能导致CYP1A2底物血浆水平升高。无论是否接受药物治疗，戒烟本身即与潜在精神疾病（如抑郁症）的恶化相关。有精神病史的患者用药应予以注意，并应给予相应的建议。尚无癫痫患者应用本品的临床经验。治疗结束时，最多有3%的患者出现易怒、吸烟渴求、抑郁和/或失眠等症状的增加，这些症状与停止应用本品相关。因而处方医生应告知患者相关信息，并考虑或与患者讨论是否需逐渐减量。
⑵对驾驶及操作机器能力的影响：本品对驾驶及操作机器的能力可能具有轻至中度的影响。本品可能引起头晕及嗜睡，因此可能影响驾驶及操作机器的能力。建议患者首先确定本品对其驾驶、操作复杂机器或从事其它具有潜在风险的活动是否有影响，再从事此类活动。
⑶药物滥用和依赖：低于1/1000的患者在本品临床研究中报告欣快感。更高剂量（大于2mg）的本品较易引起胃肠道不适，如恶心和呕吐。临床研究中未发现需不断增加剂量以维持治疗效果的证据，这提示本品不会产生耐受。
⑷突然停服，不超过3%的患者出现易激惹和睡眠紊乱。这提示在某些患者中，伐尼克兰可能产生轻度躯体依赖，但与成瘾无关。在一项实验室的人类滥用倾向研究中，单剂口服1mg的伐尼克兰未在吸烟者中产生明显的积极或消极的主观反应。在非吸烟者中，1mg伐尼克兰会产生某些积极主观反应的增加，但同时伴随消极的不良反应，特别是恶心的增加。单剂口服3mg伐尼克兰无论对吸烟者还是非吸烟者均会产生不适的主观反应。

药物相互作用

⑴基于伐尼克兰的特性及目前的临床经验，本品与其它药物间未发现有临床意义的相互作用。无需调整本品及以下合并用药的剂量。体外研究显示对于主要由细胞色素P450代谢的化合物，伐尼克兰不改变其药代动力学参数的可能性不大；由于不到10％的伐尼克兰经代谢消除，对已知影响细胞色素P450系统的活性物质，伐尼克兰对其的药代动力学参数的影响不大，因此本品的剂量不需调整。
⑵体外研究显示，治疗浓度的伐尼克兰对人肾脏转运蛋白无抑制作用。因此伐尼克兰不太可能影响通过肾脏分泌清除的活性物质（如二甲双胍-如下所示）。
⑶二甲双胍：伐尼克兰不影响二甲双胍的药代动力学参数。二甲双胍亦不影响伐尼克兰的药代动力学参数。
⑷西米替丁：同时应用伐尼克兰及西米替丁，伐尼克兰的肾脏清除率降低，其全身暴露量提高29％。肾功能正常的受试者或轻、中度肾功能损伤患者同时应用两药不需调整剂量。对于重度肾功能损伤患者，应避免两药同时应用。
⑸地高辛：伐尼克兰不改变地高辛的稳态药代动力学参数。
⑹华法林：伐尼克兰不改变华法林的药代动力学参数。凝血酶原时间（以INR计）不受伐尼克兰影响。戒烟本身不可能改变华法林的药代动力学。
⑺与其他戒烟药同时应用：安非他酮：伐尼克兰不改变安非他酮的稳态药代动力学参数。尼古丁替代疗法（NRT）：将伐尼克兰与透皮NRT同时给予吸烟者12天，研究最后一日检测的平均收缩压明显降低（平均2.6mmHg），该变化具有显著统计学意义。该研究中，联合治疗组恶心、头疼、呕吐、头晕、消化不良以及疲劳的发生率高于单独应用NRT治疗组。
⑻酒精：酒精与伐尼克兰潜在相互作用的临床资料有限。尚未研究本品与其他戒烟疗法联合应用的安全性及有效性。

用法与用量

口服：首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为一次1.0mg，一日2次。第1～3日：一次0.5mg，一日1次（白色片），第4～7日：一次0.5mg，一日2次（白色片），第8日～治疗结束：一次1mg，一日2次（淡蓝色片)。患者应设定戒烟日期并在此日期前1～2周开始服用。对无法耐受不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至一次0.5mg，一日2次。用水整片吞服，餐前餐后均可服用。患者应治疗12周。对于经12周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个12周疗程，剂量仍为一次1.0mg，一日2次。对于初始治疗未成功或治疗后复吸的患者，目前尚无后续12周疗程的疗效资料。由于在戒烟疗程结束的最初阶段，患者的复吸风险较高。对于该类患者，可考虑在戒烟疗程结束时，逐渐减量至停药。在他人的建议和支持下，有戒烟意愿的患者，戒烟治疗更易成功。肾功能损伤患者：轻(估测肌酐清除率>50mL/min且≤80mL/min)至中度(估测肌酐清除率≥30mL/min且≤50mL/min)肾功能损伤患者，不需调整剂量。中度肾功能损伤且无法耐受不良事件的患者，可将剂量降至一次1.0mg，一日1次。重度肾功能损伤患者(估测肌酐清除率<30mL/min)，推荐剂量为一次1.0mg，一日1次。给药剂量应从每日1次，每次0.5mg开始，3天后增加至每日1次，每次1mg。对于终末期肾病患者的临床经验有限，因此不推荐在该人群中应用。肝功能损伤患者：肝功能损伤患者不需调整剂量。老年患者：老年患者不需调整剂量。因老年患者更易发生肾功能减退，处方医生应考虑老年患者的肾功能状况。儿童患者：由于本品在儿童或18岁以下青少年人群中的安全性及有效性数据有限，不推荐畅沛应用于该人群。

剂型与规格

片剂

0.5mg

1.0mg

0.5mg*11+1.0mg*14

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