| 黑框警告 | 警告：全身用氟喹诺酮类药品的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响和重症肌无力加剧。 | |||||||||||||||||||||
| 英文名称 | Moxifloxacin | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸莫西沙星、莫昔沙星、拜复乐、佰美诺、AVALOX、Primenor | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药(耐多药肺结核；片剂：0.4g；注射液：250ml:0.4g) | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型、注射剂和滴眼剂；注射剂限有明确药敏试验证据的如下感染急性窦炎、下呼吸道感染、社区获得性肺炎、复杂性腹腔感染。 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 眼部给药、口服给药、肠道外给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 避光、密封、干燥条件下贮存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 适用于敏感病原微生物所致的下列感染： 1.急性细菌性窦炎，由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌所致者； 2.慢性支气管炎急性细菌性感染，由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、金葡菌或卡他莫拉菌所致者； 3.社区获得性肺炎，由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金葡菌、肺炎克雷伯菌、肺炎支原体和肺炎衣原体所致者； 4.单纯性皮肤及软组织机构感染，由金葡菌或化脓性链球菌所致者。 5.用于耐多药结核病(MDR-TB)（美国FDA未批准；WHO公布的耐药结核病规划管理指南(2011年)指出，对于MDR-TB患者，推荐使用氟喹诺酮类药物，如左氧氟沙星、莫西沙星及氧氟沙星）。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为新一代氟喹诺酮类。体内外药效学研究结果显示该药对需氧革兰阳性球菌、厌氧菌、衣原体、支原体等非典型病原的作用较沿用氟喹诺酮类增强。该药系通过对细菌的拓扑异构酶Ⅱ（DNA旋转酶）和IV的抑制作用阻断细菌DNA复制而起抗菌作用。 莫西沙星具广谱抗菌作用。对甲氧西林或苯唑西林敏感金葡菌、肺炎链球菌（包括PISP和PRSP）、化脓性链球菌、流感和副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌均具有高度抗菌活性；但对肠球菌的作用略差。对肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、沙门菌属等肠杆菌科细菌亦具良好抗菌作用，与环丙沙星相仿，对铜绿假单胞菌的作用较环丙沙星略差，对嗜麦芽窄食单胞菌的作用明显优于环丙沙星。对脆弱拟杆菌具高度抗菌活性，明显优于环丙沙星。对肺炎衣原体、肺炎支原体、嗜肺军团菌等具有高度抗微生物活性，明显优于环丙沙星。对幽门螺杆菌、空肠弯曲菌亦具良好抗菌作用。甲氧西林耐药葡萄球菌、洋葱伯克霍尔德菌、艰难梭菌对莫西沙星呈现耐药。 ⑵药动学：口服后吸收良好，约可吸收给药量的90％。高脂肪饮食亦不影响本品的吸收。健康志愿者单次口服400mg后Ｃmax为3.1±1.0mg/L，AUC为36.1±9.1mg·h/L。单次静滴400mg后Ｃmax为3.9±0.9mg/L，AUC为39.3±8.6mg·h/L。每日口服或静滴400mg，单次给药后至少3日后达Ｃss。每日400mg多次口服后的Ｃmax和AUC分别为4.5±0.5mg/L和48.0±2.7mg·h/L；每日400mg静脉多次给药后的Ｃmax和AUC分别为4.2±0.8mg/L和38.0±4.7mg·h/L。血浆蛋白结合率约为50％。表观分布容积为1.7～2.7L/kg。吸收后在体内分布广泛，在肺泡巨噬细胞、肺泡上皮衬液、上颌窦黏膜、支气管黏膜、鼻息肉中药物浓度与血浓度之比为1.7～21.2不等。口服或静脉给药后约有45％的药物以原形自尿（约20％）和粪（约25％）中排出，ｔ1/2为12±1.3小时。总清除率和肾清除率分别为12±2.0L/h和2.6±0.5L/h。莫西沙星通过与葡糖苷酸和硫酸酯结合而代谢，不经细胞色素P450酶系。该药的硫酸酯结合物（Ｍ1）占给药量的38％，主要从粪便中排出。口服或静脉给药量的14％转化为葡糖苷酸结合物（Ｍ2），主要自尿排出。Ｍ2和Ｍ1的Ｃmax分别为母药的40％和＜10％。 老年健康志愿者口服及静脉给药后，主要药动学参数，包括Ｃmax、AUC和ｔ1/2与年轻者相比无明显差别，提示老年人应用时不调整剂量。 在轻、中、重度肾功能减退者中，该药的药动学参数均无明显改变，此提示肾功能减退时不需调整剂量。 在肝功能减退呈轻度和中度者中，莫西沙星原药的AUC分别较健康受试者增加78％和102％，Ｃmax增加79％和84％。代谢物M1和m²的AUC和Ｃmax亦有不同程度升高。严重肝功能减退者的药动学研究资料尚缺乏。 |
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| 不良反应 | ⑴与莫西沙星有关的不良反应且发生率≥3％者有：恶心7％、腹泻6％、头晕3％。 ⑵不良反应发生率在≥0.1％～＜3者有： ①全身反应，头痛、腹痛、注射部位疼痛、下肢或背或胸痛，过敏反应； ②消化系统，呕吐、食欲减退、口干、便秘、腹胀、肝功能异常、胆汁淤积型黄疸等； ③心血管系统：心悸、心动过速、高血压、四肢浮肿、QT间期延长； ④中枢神经系统：失眠、紧张不安、焦虑、嗜睡、意识模糊、感觉异常、震颤和眩晕； ⑤骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛； ⑥皮肤及附件：皮疹、皮肤瘙痒、出汗； ⑦阴道念珠菌病、阴道炎； ⑧呼吸困难； ⑨味觉异常； ⑩淀粉酶升高、乳酸脱氢酶升高、凝血酶原降低、嗜酸性细胞增高、白细胞降低、血小板降低或升高。 ⑶与莫西沙星有关的罕见不良反应，其发生率＜0.1％者有关节炎、视觉异常、幻觉、抽搐、心电图异常、心房颤动、室性心动过速、低血压、高血糖、黄疸、肾功能异常等。在该药上市后的全球不良事件报告中有过敏性休克、假膜性肠炎和肌腱断裂。 ⑷严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。 |
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| 禁忌症 | 对莫西沙星有过敏史者，及对其他任何一种喹诺酮类药物有过敏史者均禁用。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴本品在小儿、18岁以下青少年、孕妇中应避免使用，乳母应用本品时应暂停哺乳。 ⑵本品在某些患者中可致QT间期延长，因此该药在下列情况应避免使用：已知有QT间期延长者；患者有不能纠正的低钾血症；接受IA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类（如胺碘酮、索洛地尔）抗心律失常药者。 ⑶接受喹诺酮类药物的患者可发生中枢神经系统的不良反应，如头晕、意识模糊、震颤、幻觉等，有时并可有抽搐发生，因此原有中枢神经系统疾患者，如脑动脉硬化、癫痫患者等必须谨慎使用莫西沙星或避免使用。 ⑷喹诺酮类药物，包括莫西沙星可致严重过敏反应如过敏性休克的发生，可出现在第一剂用药后，一旦发生过敏反应，需立即停药并给予紧急抢救措施。此外尚需注意，在任何抗生素多剂给药疗程中亦可发生其他严重过敏反应，如皮疹、发热、黄疸和肝坏死等。 ⑸患者如出现腹泻时应注意假膜性肠炎的可能，应予以相应治疗。 ⑹喹诺酮类可致肌腱断裂，上市后不良反应监测中见同时应用皮质激素者，尤其老年患者中发生该不良反应的危险性增加，如患者出现局部疼痛、炎症或肌腱断裂时需立即停药。 ⑺莫西沙星在肾功能减退及肝功能减退患者中的应用常见药动学部分。 ⑻流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下使用。 |
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| 药物相互作用 | 与其他喹诺酮类相仿，铁剂等含金属离子的药物和抗酸药明显降低莫西沙星的生物利用度。 | |||||||||||||||||||||
| 用药交代 | 1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒； 2.不要同时服用含铁、铝、钙、镁、锌等金属离子的药品； 3.遵照医嘱，完成处方的疗程； 4.用药后，避免阳光直射。 |
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| 给药说明 | 本品注射液仅供静脉滴注用，每400mg静滴时间不少于1小时，不可静脉推注或快速静脉滴注，也不可与其他任何药物同一输液途径静滴，在静滴该药前后，如输液应用其他药物时均应先以液体（如生理盐水、5％葡萄糖注射液等与莫西沙星相容的液体）冲洗静脉通道。莫西沙星静滴液不可作肌内注射、鞘内注射、腹腔注射和皮下注射。 | |||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | 本品的口服和静脉给药剂量相同。推荐剂量为一次400mg，一日1次。静脉滴注时间约90分钟。治疗下列感染的疗程如下：急性细菌性窦炎，疗程10日；慢性支气管炎急性细菌性感染，疗程5日；社区获得性肺炎，疗程7～14日；单纯性皮肤及皮肤结构感染，疗程7日。 | |||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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