加替沙星［美、加已撤市］_氟喹诺酮类_喹诺酮类_抗微生物感染药物

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加替沙星^{［美、加已撤市］}

黑框警告

⑴全身用氟喹诺酮类药品的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响和重症肌无力加剧。
⑵血糖异常，包括高渗性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痉挛和精神状态改变（包括意识丧失）。

英文名称

Gatifloxacin

其他名称

甲磺酸加替沙星、澳莱克、恒森、天坤、万悦

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限滴眼剂和眼用凝胶剂限二线用药

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

眼部给药

妊娠期用药安全分级

性状

为微黄色结晶性粉末。

贮存条件

避光、密闭、凉暗处保存。

适应证

适用于敏感细菌或其他病原微生物所致的下列感染：
1.慢性支气管炎急性细菌性感染，由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金葡菌等所致的者；
2.社区获得性肺炎，由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金葡菌、肺炎支原体、肺炎衣原体或嗜肺军团菌所致者；
3.急性窦炎，由肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致者；
4.单纯性下尿路感染（膀胱炎）、单纯性上尿路感染（肾盂肾炎）、复杂性尿路感染，由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等所致者。由于国内大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药菌株多见，需注意该药的药敏试验结果；
5.由淋病奈瑟球菌所致的非复杂性尿道炎和宫颈炎、急性非复杂性女性直肠感染。

药理作用

　　⑴药效学：本品属新一代氟喹诺酮类，体内外药效学研究结果显示其对需氧革兰阳性球菌、厌氧菌及肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原的作用较其他氟喹诺酮类增强。该药通过对细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶和IV两个靶位的作用阻断细菌DNA的复制。加替沙星对甲氧西林敏感金葡菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌（青霉素敏感、中介和耐药珠）、化脓性链球菌等需氧革兰阳性球菌、流感和副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌、奇异变形杆菌均具有高度抗菌活性，对肠球菌属的作用略差，对肺炎克雷伯菌、普遍变形杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、沙门菌属、摩氏摩根菌等具有良好抗菌作用。对多数产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、聚团肠杆菌、柠檬酸菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌的抗菌活性较环丙沙星略差。对嗜麦芽窄食单胞菌的作用则优于环丙沙星。与其他氟喹诺酮类相似，国内约半数大肠埃希菌对该药呈现耐药。甲氧西林耐药葡萄球菌、洋葱伯克霍德尔菌、艰难梭菌对本品耐药，加替沙星对脆弱拟杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化链球菌等厌氧菌亦具有良好抗菌作用，对肺炎支原体、肺炎衣原体和嗜肺军团菌具有高度抗微生物活性。对空肠弯曲菌、幽门螺杆菌亦具有良好抗菌作用。
　　⑵药动学：口服后吸收完全，且不受饮食因素影响，绝对生物利用度为96％，口服后ｔmax为1～2小时。在临床推荐剂量范围内，Ｃmax和AUC随剂量增加而成比例增加。当加替沙星应用剂量在200mg～800mg内，连续14日，其药动学呈线性和非时间依赖性。每日1次口服或静脉给药，第3日时可达血药稳态浓度（Ｃss）。400mg每日1次，平均血药浓度稳态峰及谷浓度口服则为4.6mg/L和0.4mg/L，静脉给药者分别为4.6mg/L和0.4mg/L。血浆蛋白结合率约为20％。在体内广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浓度相近，唾液与血液中药物浓度比为0.88，在肺泡巨噬细胞、肺实质中药物浓度与血中药物浓度比分别为26.5和4.09，在窦黏膜、支气管黏膜、痰液、肺上皮细胞衬液、宫颈、阴道、前列腺液、精液等组织体液中药物浓度均高于血浓度，比值为1.01～1.78。加替沙星在体内很少代谢，无肝酶诱导作用，主要通过肾脏以原形药自尿排出，口服或静脉给药后48小时内自尿排出给药量的70％以上，两种代谢物自尿排出量＜1％，粪便中排出给药量的5％。ｔ1/2为7～14小时。

不良反应

⑴在全球临床试验接受加替沙星口服或静脉给药单剂或多剂的5000余例患者中，因与药物有关的不良事件停药者占2.7％。在与药物有关的不良事件中，其发生率≥3％者有下列：恶心8％，阴道炎6％，腹泻4％，头痛及头晕均为3％；接受静脉给药者或静脉给药继以口服者，注射局部反应（注射部位发红）者占5％。
⑵不良反应发生率≥0.1％～＜3％的不良事件有：①全身反应，过敏反应、虚弱、背痛、胸痛、寒战、发热、面部水肿。②心血管系统，高血压、心悸。③消化系统，腹痛、胃纳减退、呕吐、胃肠胀气、便秘、舌炎、口腔溃疡、口腔念珠菌病、胃炎。④代谢营养系统，高血糖、四肢水肿、口渴。⑤骨骼肌肉系统，关节痛、下肢痛。⑥神经系统，情绪激动、紧张、由于、失眠、嗜睡、震颤、眩晕等。⑦皮肤及附件，皮肤干燥、瘙痒、皮疹、出汗。⑧特殊感官，味觉异常、视觉异常、耳鸣。⑨泌尿生殖系，排尿困难。
⑶罕见的与药物有关的不良事件（＜0.1％）有焦虑、烦躁不安、幻觉、关节痛、肌痛、肌无力、心动过速、低血糖等。
⑷应用加替沙星患者中有＜1％患者出现实验室检查异常，包括中性粒细胞减少，血ALT、AST、碱性磷酸酶、胆红素、血淀粉酶增高、电解质异常等。但上述异常是否与加替沙星有关，或系原发病所致并不清楚。

禁忌症

⑴对加替沙星有过敏史者，及对其他任何一种喹诺酮类药物有过敏史者均禁用。
⑵糖尿病患者禁用。

注意事项

⑴由于喹诺酮类药物可致中枢神经系统不良反应，如精神紧张、激动、烦躁不安、意识障碍、幻觉、癫痫发作、颅内压增高等，因此在原有或疑有中枢神经疾病，如脑动脉粥样硬化、癫痫患者，或存在其他诱发癫痫发作因素者必须谨慎使用加替沙星或避免使用。肾功能减退者未调整剂量使用本品时，易发生上述中枢神经系统不良反应。
⑵肾功能减退者应用加替沙星时须注意进行严密的临床观察，治疗前及疗程中应随访肾功能等相关实验室检查。由于肾功能减退者应用加替沙星时该药自肾清除减少，因此当患者肌酐清除率＜40ml/min时需调整给药剂量以免药物在体内蓄积。
⑶加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，在某些患者中有使心电图ＱＴ间期延长的潜在可能，因此在原已有ＱＴ间期延长的患者，未能纠正的低钾血症者、急性心肌缺血者正在应用Ⅰa类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类抗心律失常药（如胺碘酮和索洛地尔）的患者应避免使用加替沙星。与其他喹诺酮类相仿，加替沙星亦不宜与已知可使ＱＴ间期延长的药配伍，如西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药等合用。
⑷加替沙星与其他喹诺酮类相仿，可一过性影响体内血糖平衡状态，血糖降低或升高，包括出现症状性低血糖者。通常发生于合用口服降糖药（磺脲类和非磺脲类）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此糖尿病患者应用本品时应严密观察症状并监测血糖，一旦发生血糖异常，立即予相应处理并停用该药。　
⑸加替沙星在小儿、18岁以下青少年、孕妇、乳妇中应用的安全性尚未建立。与其他喹诺酮类药物相似，应避免用于18岁以下的为成年人。该药在妊娠期间的应用按美国FDA分类属于Ｃ类。除非其受益超过对胎儿潜在的危险性，孕妇应避免应用本品。
⑹加替沙星可分泌至动物乳汁中。哺乳期妇女用该药时应停止哺乳。
⑺加替沙星在老年人中的应用参阅药动学。
⑻喹诺酮类药物偶可引起严重过敏反应，即过敏性休克，常于用药第一剂时发生，一旦发生过敏性休克需立即予肾上腺素、皮质激素、输氧等紧急处理，并停用喹诺酮类药物。喹诺酮类也可发生皮疹、发热等过敏反应，偶可表现为严重的皮损，如中毒性表皮松懈症、渗出性多形红斑等，并可伴发热，此时需立即停药并予相应处理。
⑼据报道包括加替沙星在内的所有抗菌药应用时有发生假膜性肠炎的可能，病情可自轻度至危及生命。一旦诊断成立，应予相应处理，轻症者停药后即可恢复，中、重度患者应予针对艰难梭菌的抗菌治疗（如甲硝唑）及其他对症处理。
⑽喹诺酮类可引起肌腱炎，严重者可发生肌腱断裂，虽加替沙星尚未见有类似情况报道，但如患者出现局部疼痛、炎症表现或肌腱断裂等临床症状时，应休息、限制其活动，直至肌腱炎或肌腱断裂的诊断科明确排除。
⑾某些喹诺酮类药物可致光毒性反应，虽然在动物实验中未见加替沙星在推荐剂量水平发生光毒性，但在应用本品期间仍应避免过度日光或人工紫外线照射。

药物相互作用

⑴加替沙星与丙磺舒合用，可减少前者自肾的清除。
⑵本品与硫酸亚铁、含铝、镁的抗酸药合用，加替沙星的吸收减少，降低其生物利用度。因此应在服用本品4小时前服用含锌、镁、铝、铁的饮食补充剂（如多种维生素）。
⑶本品与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。但不推荐事先调整两药剂量。
⑷同时使用加替沙星和影响葡萄糖代谢的药物可增加患者血糖代谢异常的危险。

给药说明

参阅“注意事项”及“药物相互作用”中相关内容。加替沙星就没反应时必须注意，如应用期浓缩药液时，需先以与该药相溶液体稀释至2mg/ml浓度后方可静脉滴注。静脉滴注时不宜过快，不可静脉推注，每400mg/200ml药液静脉滴注时间不少于60分钟。药液稀释时不可用注射用水。静脉滴注本品时不可与任何其他药物（除相容液体稀释外）自同一静脉通道给药，如在静脉给本品前，后输液中应用其他药物时，均应先以液体（与加替沙星相容者）冲洗静脉通道。

用法与用量

　　⑴口服：①慢性支气管炎急性细菌性感染，一日1次400mg，疗程5日。②社区获得性肺炎，一日1次400mg，疗程7～14日。③急性窦炎，一日1次400mg，疗程10日。④单纯性下尿路感染（膀胱炎），一日1次200mg，疗程3～5日或400mg单剂应用。⑤复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎，均为一日单次400mg，疗程7～10日。⑥男性淋菌性尿道炎、女性宫颈和直肠淋病均为单剂400mg。
　　⑵静脉滴注：以上感染如全身症状明显或病初不能口服者可予本品静脉给药，或先以静脉给药继以口服的序贯疗法，其余患者均可口服给药。①成人常用量一次200mg，一日2次，稀释至2mg/ml缓慢静脉滴注，疗程3～10日。②肾功能不全者，初始剂量一日400mg，维持剂量一般为200mg。

剂型与规格

片剂	0.1g	0.2g	0.4g			哪儿有
注射液	0.1g 5ml	0.1g 10ml	0.2g 100ml			哪儿有
注射液	0.4g 200ml	0.2g 5ml	0.4g 10ml			哪儿有
滴眼液	15mg 5ml	24mg 8ml		XS01A乙1226	5%	哪儿有
胶囊剂	0.1g	0.2g				哪儿有
注射液	0.1g 100ml					哪儿有
冻干粉针	0.1g	0.2g	0.4g			哪儿有
眼用凝胶	3% 5g			XS01A乙1226	5%	哪儿有

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