| 英文名称 | Trastuzumab | ||||||||||||||
| 其他名称 | 曲妥单抗、群司珠单抗、赫赛汀、赛普汀、安曲妥、HER-2、HERCEPTIN | ||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（注射用无菌粉末：150mg、440mg） | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版，限注射剂和皮下注射。皮下注射为协议期谈判药品，限：1.HER2阳性的早期乳腺癌患者的辅助和新辅助治疗，支付不超过12个月；2.HER2阳性的转移性乳腺癌。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | B | ||||||||||||||
| 性状 | 本品为白色至淡黄色冻干粉末，溶于水，配制成溶液后为无色或淡黄色澄清或微乳光色液，共静脉输注用。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 本品应贮藏在2～8℃冰箱，禁止冷冻，开启后应立即使用。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 主要用于治疗表皮生长因子Ⅱ（HER-Ⅱ/HER2）过度表达的转移性乳腺癌以及经伊立替康治疗失败后转移性直肠癌。亦可与紫杉醇或多烯紫杉醇合用用于未接受化疗的转移性乳腺癌。 用于治疗HER2阳性非小细胞肺癌【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南：非小细胞肺癌指南（2016.V4）】。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为重组DNA人源化的抗p185糖蛋白单克隆抗体。属IgG抗体，轻链可变区由鼠源部分组成可以识别p185糖蛋白，而重链固定区和大部分轻链区均是人源部分。本品进入人体后能选择性地和由细胞核内表皮生长因子Ⅱ（Her-Ⅱ）基因控制的p185糖蛋白结合。是抗体依赖性细胞介导细胞毒性（ADCC）的潜在介质，本身具有抗肿瘤作用，此外还可以提高肿瘤细胞对化疗的敏感性从而提高化疗的疗效。 人类生长因子Ⅱ的异常表达可见于很多常见恶性肿瘤，特别是乳腺癌、卵巢癌、肺腺癌、胰腺癌、胃癌和大肠癌等，一般认为Her-Ⅱ的过度表达标志着肿瘤细胞增殖迅速。 ⑵药动学：半衰期和剂量相关。10mg和500mg的半衰期分别为1.7天和12天。分布容积大致和血浆容积相近（44ml/kg）。在每周给药一次时，血浆平均峰值为319～435μg/ml。本品与常用抗癌药同时使用，对其半衰期、清除无影响。 |
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| 不良反应 | 本品为生物制剂，会引起生物制剂常见的不良反应： ①过敏反应，表现为发热、寒战、头痛、皮疹等。在首次4mg/kg剂量较高时比较明显，主要发生在首次滴注后30～120分钟内，所以必须在给药30～60分钟前给予对乙酰氨基酚和苯海拉明。滴注开始时应当缓慢，并密切观察。一般在以后注射时可减轻，但仍有轻度发热，皮疹比较少见。绝大多数患者均可比较顺利完成疗程。 ②心脏毒性：虽然本品本身心脏毒性并不显著，但如果和多柔比星同时应用，心脏毒性比较明显，表现为呼吸困难、水肿、左心射血减少，甚至可以导致心力衰竭。对既往曾经应用过多柔比星和做过胸部照射的患者也需注意，因为本品可以使心脏毒性重现。 ③血液学毒性：很小部分患者可以有贫血、白细胞和血小板减少，但一般较轻，如果与抗肿瘤药物联合应用，需注意血液学毒性有可能加重。 ④本品对肝肾功能无明显影响。 |
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| 禁忌症 | 对本品或其他成分过敏的患者禁用。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | 本品不可与其他药物混合，也不可静脉注射。 | ||||||||||||||
| 药物相互作用 | 临床试验中未观察到本品与其他药物有明显的相互作用。本品联合紫杉醇与本品联合蒽环类、环磷酰胺相比，本品的平均血浆谷浓度升高约1.5倍。在灵长类动物实验中，本品联合紫杉醇，本品的清除率减少2倍。与顺铂、多柔比星或表柔比星、环磷酰胺联合用药时，对本品的血浆水平没有任何影响。 | ||||||||||||||
| 配伍禁忌 | ⑴本品不可与其他药物混用。 ⑵使用聚氯乙烯、聚乙烯袋未观察到本品失效。 ⑶不能使用5%葡萄糖注射液溶解与稀释，因其可使蛋白聚集。 |
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| 输液调配 | ⑴药液调配：每瓶150mg或440mg，用灭菌注射用水7.2ml或附带的20ml稀释液溶解，使成浓度为21mg/ml的曲妥珠单抗溶液。此药液可多次使用。 ⑵所需药液体积计算：①根据曲妥珠单抗初次负荷量4mg/kg或维持量2mg/kg计算所需药液的体积：所需药液的体积=体重(kg)×剂量(4mg/kg负荷量或2mg/kg维持量)/21(mg/ml，调配好溶液的浓度);②根据曲妥珠单抗初次负荷量8mg/kg或之后的每3周6mg/kg计算所需药液的体积：所需药液的体积=体重(kg)×剂量(8mg/kg负荷量或6mg/kg维持量)/21(mg/ml，调配好溶液的浓度)。 ⑶药液稀释：所需的药液量从小瓶中吸出后加入250ml0.9%氯化钠注射液输液袋中，输液袋轻轻翻转混匀，防止气泡产生。 ⑷新鲜调配为无色至淡黄色的澄明液体。本品440mg溶解于附带的20ml稀释液，浓度为21mg/ml的溶液pH约为6.0。 【稳定性】一旦输注液调配好应马上使用，如果必须保存，应在2～8℃储存。用配套提供的稀释液溶解后在2～8℃冰箱中可稳定保存28d。配制好的药液中含防腐剂，因此可多次使用。28d后剩余的药液应弃去。如果灭菌注射用水中不含防腐剂，则调配好的药液应该马上使用。用0.9%氯化钠注射液稀释的曲妥珠单抗输注液，可在聚氯乙烯、聚乙烯或聚丙烯袋中2-8℃条件下稳定保存24h;30℃条件下，稀释液最长可稳定保存24h。但由于稀释后的曲妥珠单抗不含有效浓度的防腐剂，稀释液最好还是保存在2～8℃冰箱内。为控制微生物污染，稀释液应马上使用，除非稀释是在严格控制和证实为无菌条件下进行的，否则稀释液不能保存。 |
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| 用法与用量 | ⑴标准剂量：①单药治疗，建议按下列初次负荷量和标准剂量给药。②初次负荷量：建议本品初次负荷量为4mg/kg。90分钟内静脉滴注。应观察病人是否出现发热，寒战或其他与输注相关的症状。如出现上述症状应先停止输注，待症状消失后可继续输注。③标准剂量：建议本品每周用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受，此剂量可于30分钟内输完。 ⑵疗程：本品可一直用到疾病出现进展。 ⑶给药途径：静滴（请勿静推或静脉冲入），或皮下注射（2~5分钟注射完毕）。 ⑷输液准备：根据本品初次负荷量4mg/kg或标准剂量2mg/kg计算所需溶液的体积。不可使用5％的葡萄糖注射液配制输液。用生理盐水稀释后配好后即应马上使用。如果在无菌条件下稀释的，可在2～8℃冰箱中保存24小时。本品不可与其他药混合。 ⑸用于治疗HER2阳性非小细胞肺癌。静脉给药：初次负荷剂量为4mg/kg，90分钟内静脉输入。维持剂量为每周2mg/kg，若初次负荷剂量可耐受，此剂量可于30分钟内输完。 |
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| 剂型与规格 |
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