| 英文名称 | Lorazepam | ||||||||||||||
| 其他名称 | 氯羟去甲安定、氯羟二氮䓬、罗拉、洛拉酮、黑乐眠、思力佳、ATIVAN、LORAX、QUAIT、Temesta | ||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：0.5mg、1mg） | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版，限口服常释剂型 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药、肠道外给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | D | ||||||||||||||
| 性状 | 白色粉末状结晶，具有多晶型。熔点166～168℃。不溶或微溶于水和脂类，略溶于乙醇，微溶于二氯乙烷。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 避光、密闭保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | ⑴抗焦虑，包括伴有精神抑郁的焦虑。 ⑵抗惊厥及癫痫持续状态。 ⑶镇静催眠。 ⑷癌症化疗时止吐（限注射）。 ⑸治疗紧张性头痛。 ⑹麻醉前及内窥镜检查前的辅助用药。 ⑺精神科主要用于：①广泛性焦虑和惊恐障碍，以缓解焦虑紧张和不安；②对躯体病伴发的焦虑症状也有效；③亦可用于失眠患者；④兴奋躁动或冲动行为的辅助用药。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为中效抗焦虑镇静药，其抗焦虑作用较地西泮强，能诱导入睡，作用机制同地西泮。 ⑵药动学：口服易吸收，ｔmax为2小时，F约90％。血浆蛋白结合率85％。本品可以穿过血-脑脊液屏障，并进入胎盘，还可以分泌到乳汁中。在肝脏代谢为无活性的葡糖醛酸盐，然后从肾脏排出。ｔ1/2为10～20小时。恒量、恒定间歇时间多次给药，2～3天达稳态血浓度。肌注吸收快而完全，属短至中等半衰期苯二氮䓬类药。口服后1～6小时、肌注1～1.5小时血药浓度达峰值，重复给药蓄积作用甚小，经2～3天血药浓度可达稳态。经肾脏排泄，停药后消除快速。 |
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| 不良反应 | ⑴常见的不良反应为镇静、眩晕、乏力、步态不稳。 ⑵少见的不良反应有头痛、恶心、激越、皮肤症状，一过性遗忘，一般发作在治疗初期，随着治疗的继续而逐渐减轻或消失。 ⑶静脉注射可发生静脉炎或形成静脉血栓。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
与其他苯二氮卓类药物类似，氯羟去甲安定不会导致血清丙氨酸转氨酶升高，也不会引起临床症状明显的肝损伤，即便有，也是属于极少数个例。目前尚无氯羟去甲安定引起临床急性肝损伤的病例。临床上已发现其他苯二氮卓类药物引起明显肝炎的病例，包括阿普唑仑、利眠宁、氯硝西泮、地西泮、氟胺安定和三唑仑。苯二氮卓类药物引起的急性肝损伤临床症状通常为轻度到中度的胆汁淤积，发病期为1-6个月。发热和皮疹症状并不常见，自身抗体合成比例也很低。 ⑵损伤机制： 氯羟去甲安定主要在肝脏代谢为非活性代谢物，对严重肝病患者而言是耐受性最强的一种苯二氮卓类药物。苯二氮卓类药物引起肝损伤的原因可能是其生成的极少中间代谢产物带来的毒性反应。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | 对本品及苯二氮䓬类药物过敏者、青光眼患者、重症肌无力患者禁用。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴本品列入二类精神药品管理，长期应用易形成药物依赖。 ⑵麻醉镇痛药，巴比妥类及乙醇能加强本品镇静作用。 ⑶本品可能导致血恶液质或肝、肾功能损害。 ⑷本品和安定被FDA列为妊娠风险类别的D类，即可增加出生缺陷风险，孕期尤其是头3个月最好不用。 ⑸因可从乳汁分泌，哺乳期不宜服用本品。 ⑹12岁以下儿童的有效性和安全性尚未确定。 ⑺老人、肺功能不全病人慎用。 ⑻服药期间不能饮酒或同时使用其他中枢神经抑制剂。 ⑼服药期间不能驾车和操作机器。 ⑽不宜长期大量使用本品。 ⑾逾量或中度表现：通常表现为中枢神经系统抑制，嗜睡、低血压、肌张力低下，共济失调、重者昏迷。主要用支持和对症治疗。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。 ⑵饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可相互增效。阿片类镇痛药的用量至少降至三分之一。而后按需逐渐增加。 ⑶与抗酸药合用时可延迟氯氮䓬和地西泮的吸收。 ⑷与抗高血压药或利尿降压药合用时，可使本类药的降压增效。 ⑸与钙通道拮抗药合用时，可能使低血压加重。 ⑹与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢物如氯氮䓬和地西泮，从而使清除减慢，血药浓度升高，但对劳拉西泮无影响。 ⑺普萘洛尔与苯二氮䓬类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和（或）频率改变，应及时调整剂量，包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显减低。 ⑻卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮䓬类药，特别是氯硝西泮合用时，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和（或）本类药的血药浓度下降，清除半衰期缩短。 ⑼与扑米酮合用，由于药物代谢的改变，可能引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量。 ⑽与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。 ⑾劳拉西泮与中枢抑制药如巴比妥类、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药及酒精（乙醇）合用，使中枢神经抑制增强。 ⑿劳拉西泮与利福平合用时可降低劳拉西泮的血药浓度。 |
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| 用药交代 | ⑴本品可导致困倦并持续较长时间，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。 ⑵可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 给药说明 | 静注速速不超过每分钟2mg；肌内深部注射用于经口内窥镜时需作局部麻醉以减少反射性活动。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴口服：成人抗焦虑，一次0.5～1mg，一日2～3次；镇静催眠，睡前服2～4mg。年老体弱者应减量。12岁以下儿童安全性与剂量尚未确定。 ⑵肌肉注射：抗焦虑、镇静催眠，按体重0.05mg/kg，总量不超过4mg。 ⑶静脉注射：用于癌症化疗止吐，在化疗前30分钟注射2～4mg，与奋乃静合用效果更佳，必要时重复给药；癫痫持续状态，按体重0.05mg/kg，一次不超过4mg，如10～15分钟后发作仍继续或再发，可重复注射0.05mg/kg，如再经10～15分钟仍无效，需采用其他措施，12小时内用量一般不超过8mg。 |
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| 剂型与规格 |
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