| 英文名称 | Zolpidem | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 酒石酸唑吡坦、佐匹坦、左吡登、思诺思、Stilnox、Ambien | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：5mg、10mg） | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | B | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 酒石酸盐为白色无臭结晶性粉末，熔点195℃（分解）。少量溶于水和乙醇。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 置20～25℃，密封干燥处保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于镇静、催眠和失眠患者的短期治疗。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是强有力的GABAA受体氯离子复合体的1（ω1）亚型的激活剂。ω1GABAA受体主要分布于小脑，感觉运动皮质、黒质、小脑绒球、嗅球、丘脑腹侧部、脑桥和苍白球等部位。受体复合物结合结合在神经细胞膜上，起氯通道的阀门功能。GABAA受体的激活引起氯通道的开放，允许氯离子经细胞膜进入神经元内，如此引起超级化，并抑制神经元的放电。与苯二氮䓬类非选择性结合于ω1,2,3亚型的GABAA受体相反。唑吡坦选择性作用于ω1GABAA受体。由于这一特性，亦决定了它仅有催眠镇静作用，而没有抗惊厥和肌松及抗焦虑作用。
⑵药动学：迅速而完全地经消化道吸收，在第一期代谢过程中，达70％的生物学活性。饱餐可以减少吸收。蛋白结合率很高，达92％。在志愿者中，静脉注射8mg后，分布容积为0.54L/kg。口服20mg后3小时，乳汁中浓度可达0.04％～0.19％。唑吡坦主要在肝脏代谢分解成三个主要的和七个次要的没有活性的代谢产物。ｔ1/2为1.4～4.5小时，平均2.6小时。老年人和肝脏功能损害者可以延长。服药后的达峰时间为30分钟至2小时，若与食物同时服用可以延长些。在健康志愿者中，口服5mg后，最高峰浓度20～113μg/ml，平均峰浓度为59μg/ml。口服10mg后的峰浓度为58～272μg/ml，平均121μg/ml。一次口服后，48％～67％由尿排出，29％～42％由粪便排出。尿液及大便中可有微量的原药。 |
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| 不良反应 | ⑴较多见的不良反应有：共济失调或手足笨拙，尤以老年人多见；精神抑郁。 ⑵较少见的不良反应有：过敏反应，皮疹；心跳真快，面部水肿，呼吸困难等；昏倒，以老年人多见；低血压（表现为头晕、头昏眼花、晕倒）；发作性反应，包括激惹，如不明的兴奋或神经紧张；易激动、幻觉（视、听等）或失眠等。 ⑶下列症状在用药过程中出现，但可继续用药。较多见的是：多梦，包括噩梦、逆行遗忘，白天嗜睡，头晕、头昏眼花或眩晕；口干、胃肠道反应，如腹痛或胃痛、腹泻、恶心、呕吐、头痛、肌肉酸痛等。 ⑷下列症状出现需要停药或需要停药48小时后随访。腹部或胃痉挛或不适；激惹、神经症或痛的感觉；脸发红、头昏眼花、肌肉痉挛、恶心、心因性加重、抽搐、出汗、震颤、难以控制的哭喊、不明原因的疲劳或无力、呕吐等。 |
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| 禁忌症 | ⑴对本品有过敏史者应当避免使用； ⑵有强烈自杀意念和过度酗酒的患者禁用； ⑶15岁以下儿童，妊娠和哺乳期妇女禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴急性酒精中毒，加上中枢神经抑制，可以发生致命性休克。 ⑵酒精癖或有药物滥用，或药物依赖史的病人，可能产生依赖性。 ⑶肝肾功能损害者，唑吡坦清除时间可以延长，宜减少剂量。 ⑷精神抑郁者，唑吡坦可使抑郁症加重。 ⑸严重慢性阻塞性肺病，或有睡眠呼吸暂停综合征者，可以加重疾病的症状。 ⑹过量症状为：严重的共济失调；心血管方面的心动过缓；复视；严重头晕、严重嗜睡、恶心、呕吐、呼吸困难（吸气困难）；严重者昏迷等。 |
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| 药物相互作用 | ⑴饮酒或与中枢神经抑制药合用时，增加该药的镇静作用，用量应减少。 ⑵与氯丙嗪合用可延长氯丙嗪的ｔ1/2清除时间。 ⑶与丙咪嗪联合应用可以增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生，并降低丙咪嗪的峰浓度。 |
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| 用药交代 | ⑴本品可导致困倦并持续较长时间，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。 ⑵酗酒的患者不宜应用。 ⑶谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。合用时镇静作用可能增强，但不建议调整剂量。 |
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| 给药说明 | ⑴由于不良反应的共济失调等，在治疗中（特别是老年人）出现步态不稳、手足笨拙时，应当调整剂量。 ⑵肝肾功能损害者开始服用时应当减少剂量。 ⑶本品剂量的个体差异很大，短期固定剂量开始后，应当逐步进行调整。 ⑷本品作用快，应当在睡前服用，若要使之最快起作用，必须空腹服用。 ⑸长期应用后，应当逐步停药，避免出现戒断反应。 |
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| 用法与用量 | ⑴成人常用量：睡前口服10mg。肝、肾功能损害者，每晚睡前5mg开始。成人推荐限量为20mg/日； ⑵老年人剂量为5mg/晚开始，限量10mg/晚。儿童无明确规定剂量。 |
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| 剂型与规格 |
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