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甲丙氨酯[精二]已撤市
英文名称 Meprobamate
其他名称 氨甲丙二酯、眠尔通、安宁、安乐神、MILTOWN、EGUANIL、Atraxin、Restenil、Viobamet、Pimol
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 为白色结晶性粉末,味微苦,几乎无臭。熔点103~107℃。溶于丙酮、乙醇,稍溶于氯仿、乙醚,微溶于水(20℃时溶解为0.34%)。
贮存条件 密闭保存。
适应证 主要用于轻症的焦虑、紧张和失眠,由于作用较弱,在抗焦虑症方面已经逐渐被苯二氮䓬类所取代。
药理作用 ⑴药效学:本品的作用机制不明,动物实验提示作用中枢神经多个部位,包括丘脑和边缘系统。 ⑶⑵药动学:口服后吸收良好。在体内分布较均匀,肝、肺、肾中较多,大脑、小脑、中脑都有。口服后2~3小时血药浓度达峰值,t1/2约为10小时。在肝内代谢,经肾脏排泄,约8%~19%为原形。
不良反应 ⑴常见的为嗜睡。 ⑶⑵老年人常伴有血压下降。 ⑶⑶少数人产生过敏反应,轻者可见荨麻疹或其他皮疹,重者出现紫癜、药热、水肿及支气管痉挛。 ⑶⑷偶见严重骨髓造血功能障碍,引起白细胞减少、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血。 ⑶⑸长期用药有成瘾性,停药后可产生撤药综合征,表现为失眠、呕吐、震颤、肌肉抽搐、焦虑、动作失调等,甚至出现幻觉、惊厥。 ⑶⑹可使脑电图快波增多。
禁忌症 ⑴急性间歇性卟啉病患者禁用。
⑵对其他氨基甲酸酯衍生物过敏者禁用。
⑶6岁以下儿童患者禁用。
注意事项 ⑴交叉过敏反应。对其他氨基甲酸酯衍生物有过敏反应的患者,对本品也过敏。
⑵能透过胎盘,在妊娠初期3个月服用本品,又出事胎儿致畸的危险,孕妇应慎用。
⑶能分泌入乳汁,浓度可达血浆中的2~4倍。乳母服用可使乳儿过度镇静。
⑷对诊断的干扰:本品可影响尿液中类固醇测定结果,可提高17-酮类固醇、17-羟皮质类固醇等测定值。酚妥拉明试验出现假阳性。
⑸下列情况应慎用:①有药物滥用和成瘾史者;②癫痫大发作可能加重;③肝、肾功能损害。
⑹过量急性中毒,中枢神经活动处于深度抑制,意识丧失、低血压、休克、呼吸抑制,重则可致死。致死量的范围差异很大,有吞服12g即死的,也有40g仍无恙的。
药物相互作用 与全麻药、中枢性抑制药、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药等同用时,均可增效,本品的暂时性抑制作用也更明显。
给药说明 ⑴长期应用后如欲停药必须逐渐减量,以避免产生撤药综合征。
⑵服用期间慎用酒类或其他中枢性抑制药,出现头晕、眼花、嗜睡等症状时应停药或减量。
⑶大剂量长期服用可成瘾。
用法与用量 1.成人常用量:一次0.4g,睡前服,或0.2g,一日1~3次。年老体弱者适当减量。
2.儿童常用量:6岁以下小儿不用。6~12岁,一次0.1~0.2g,睡前服,或0.1g,一日2~3次。
剂型与规格
片剂 0.2g 0.4g 暂无
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