| 英文名称 | Ramelteon | |||||||
| 其他名称 | 雷美替胺、雷美尔通、拉米替隆、ROZEREM | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 适应证 | 用于失眠症，特别适用于治疗难以入睡型失眠症。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一种褪黑激素受体拮抗剂，与褪黑激素MT1和MT2受体有较高的亲和力，对MT1和MT2受体呈特异性完全激动作用，而不与MT3受体作用。此外，它不与GABA受体复合物等神经递质受体结合，在一定的范围内也不干扰多数酶的活性，因此，能避免与GABA药物相关的注意力分散(可能导致车祸、跌倒骨折等)以及药物成瘾和依赖性。 ⑵药动学：本品口服后显示较强的首过效应，血清峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)个体差异较大。空腹给药吸收迅速，达峰浓度的中位值约为0.75(0.5~1.5)h，血浆蛋白结合率70%-82%，对红细胞无选择性分布。静脉给药后平均表观分布容积约为73.6L。代谢时首先被氧化成羟基或羰基的衍生物，进而转变成葡萄糖苷酸。本品在肝脏主要通过CYPlA2代谢，CYP2C亚族和CYP3A4也参与其代谢。本品呈单相快速消除，从尿液中可检出其总量的84%，从粪便中可检出4%，以原形排出体外的药量不到0.1%。服药后96h排泄基本完成。由于本品半衰期很短(平均约1-2.6h)，qd多剂量给药不会导致体内蓄积。与高脂餐同服时，AUC比空腹给药高31%，Cmax降低22%，Cmax中位值约推迟45min，故应避免与高脂餐同服。 |
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| 不良反应 | 常见不良反应包括头晕、头痛、嗜睡、疲劳、恶心、失眠加重、抑郁、关节痛、肌肉痛、胃肠道反应、味觉改变、上呼吸道感染、过敏反应等，且发生率和程度均较低，与安慰剂组相似，无严重不良反应。 | |||||||
| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用；有血管性水肿病史患者禁用；严重肝功不全患者应禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴本品对性别、轻中度肝肾功能不全以及慢性阻塞性肺病患者等特殊人群的主要药动学和药效学参数均无明显改变，无症状加重表现。 ⑵患有抑郁症或曾有自杀念头的患者可能会恶化。 ⑶服用本品期间应谨慎操作机器或驾驶汽车。 ⑷不推荐严重睡眠呼吸暂停患者使用。 ⑸儿童使用的安全性和有效性尚未确定。 ⑹老年人和年轻的成年人患者使用在安全性和有效性方面没有总体差异。 ⑺中度肝功能受损者慎用。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品与其代谢酶的激动剂/抑制剂联用时应谨慎，需相应调整剂量，而强CYPlA2酶抑制剂如氟伏沙明则应禁止联用。 ⑵强CYPlA2酶抑制剂氟伏沙明100mgbid，连续服用3d，随后单剂量服用本品16mg，可使本品的Cmax和AUC。分别增加约70倍和190倍。 ⑶强CYP3A4酶抑制剂酮康唑200mg，bid，d4予本品16mg，结果本品的AUC。和Cmax与单用药相比，分别增加了84%和36%。 ⑷强CYP2C9酶抑制剂氟康唑能使单剂量服用本品16mg的AUC。和Cmax分别增加约150%。 ⑸强CYP酶诱导剂利福平600mg，qd，持续11d，随后单剂量服用本品32mg，结果本品及其代谢物M-Ⅱ的AUC。和Cmax平均降低80%。 ⑹本品与奥美拉唑、右美沙芬、咪达唑仑、茶碱、地高辛和灭鼠灵等合用时，无竞争抑制作用。 |
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| 用药交代 | 本品应避免与高脂餐同服，也不要在餐后立即服用。 | |||||||
| 给药说明 | 应避免在高脂肪饮食后服用。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：成人常用量为睡前半小时服用8mg，每日总剂量不应超过8mg；不应在高脂肪餐后或餐后立即服用。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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