英文名称 | Levodopa and Benserazide | ||||||||||||||||||||||||||||
其他名称 | 复方苄丝肼、复方左旋多巴、左旋多巴/苄丝肼、美多巴、Medopar | ||||||||||||||||||||||||||||
基本药物 | 基药(片剂:0.25g(0.2g:0.05g)(左旋多巴:苄丝肼);胶囊:0.25g(0.2g:0.05g)、0.125g(0.1g:0.025g)(左旋多巴:苄丝肼)) | ||||||||||||||||||||||||||||
医保类别 | 医保(甲) | ||||||||||||||||||||||||||||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型 | ||||||||||||||||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||||||||||||||||
适应证 | 用于治疗帕金森病和帕金森综合症。但不包括药物引起的帕金森综合症。 | ||||||||||||||||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品为苄丝肼与左旋多巴的复方制剂,其作用同左旋多巴,但由于苄丝肼为脱羧酶抑制剂,能抑制左旋多巴在脑外脱羧而使脑中的左旋多巴量增加,故可减少左旋多巴的用量,从而减少其引起的不良反应,增强了患者的耐受性。 ⑵药动学:口服后在消化道迅速吸收(约58%)。食物可延长吸收时间并降低吸收量。空腹服用左旋多巴1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各种组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。t1/2为1~3小时,加用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后左旋多巴80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原形排出体外约5%,可通过乳汁分泌。 |
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不良反应 | ⑴较常见的不良反应有恶心、呕吐、体位性低血压,头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动,精神抑郁,排尿困难。 ⑵较少见的不良反应有高血压、心律失常,溶血性贫血,胃痛,易疲劳或无力。 ⑶剂量过大可出现舞蹈样或其他不随意运动。常年使用本药,最后几乎都会发生运动不能或“开关”现象。 |
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禁忌症 | ⑴严重心血管疾病和内分泌疾病,肝、肾功能障碍,心力衰竭、青光眼、有惊厥史、精神病患者禁用。 ⑵孕妇、哺乳期妇女及25岁以下的患者不宜应用本品。 ⑶有尚未诊断明确的皮损、黑色素瘤或有黑色素瘤史者禁用。 |
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注意事项 | 有以下情形者慎用本品:①胃与十二指肠溃疡患者;②糖尿病患者,支气管哮喘、肺气肿及其他严重影响肺部疾病患者,尿潴留患者;③严重骨髓疾病患者;④严重甲状腺功能亢进、心动过速会嗜铬细胞瘤患者;⑤骨质软化症患者。⑥抑郁症等精神疾患者。 | ||||||||||||||||||||||||||||
药物相互作用 | ⑴与甲基多巴合用,可改变左旋多巴的抗帕金森病作用,并产生中枢神经系统的毒性作用,促使精神病等发作。同时甲基多巴的抗高血压作用增强。 ⑵利血平可抑制本药作用,正在接受利血平治疗者禁用本药。 ⑶与非选择性单胺氧化酶抑制药合用可致高血压危象。 ⑷与维生素B6合用可相互降低疗效,并增加多巴丝肼的不良反应,因此不能合用。 ⑸其余参阅左旋多巴的“药物相互作用”。 |
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给药说明 | 控释片需整片吞服。 | ||||||||||||||||||||||||||||
用法与用量 | 口服:初始剂量为62.5~125mg,一日2~3次,根据病情而渐增剂量至疗效满意和不出现不良反应为止,餐前1小时或餐后1.5小时服用。一般日剂量不超过1.0g,分3~4次或4次以上服用。老年人起始剂量为一日1~2次,一次50mg,根据疗效每3~4日增加日剂量50mg。 改换成控释片时,前一、二日应保持与换药前多巴丝肼片相同剂量与相同次数。因控释片的吸收量只约普通片的70%,故换药后的剂量应增加30%,以保证左旋多巴的总量不变。又因控释片释放缓慢,服药后需1.5小时方起作用,故有时需并用普通片与分散片,才可较快达到有效血药浓度,早晨第一次服药时尤其需要。对夜间运动不能的患者,于夜间酌加控释片,可获改善。 | ||||||||||||||||||||||||||||
剂型与规格 |
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