| 英文名称 | Tolcapone | |||||||
| 其他名称 | 答是美、森得宁、TASMAR | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
| 性状 | 为黄色无臭结晶。不溶于水和正己烷，易溶于丙酮和四氢呋喃，溶于甲醇和乙酸乙酯。 | |||||||
| 贮存条件 | 在20～25℃之间的密闭容器中避光贮藏。 | |||||||
| 适应证 | 本品为左旋多巴辅助用药，对左旋多巴治疗帕金森病时出现的“剂末药效减退”和“开关”现象有效。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：为一种选择性儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）抑制剂。COMT在外周和脑中可将左旋多巴和多巴胺转化为无活性的3-氧位-甲基多巴。COMT抑制剂的作用环节既可以阻止左旋多巴在外周向3-氧位-甲基多巴转化，增加左旋多巴的入脑量，又可以阻断脑内多巴胺的代谢，延长其半衰期。 ⑵药动学：本品从胃肠道迅速吸收，口服后，2小时达血药浓度峰值，食物延迟并减少药物吸收。绝对生物利用度为65％，超过99％的本品与血浆蛋白结合，消除半衰期约为2～3小时。 | |||||||
| 不良反应 | ⑴常见的不良反应有运动障碍、失眠、恶心、呕吐及肝损害，偶见体位性低血压。 ⑵个别患者出现严重肝损伤，甚至死亡。一般并非常规应用，尤其是对肝功能障碍者更需慎重考虑。 ⑶其他不良反应与溴隐亭类似。 | |||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
目前已确定托卡朋可造成1至5%患者血清转胺酶升高至正常上限的三倍。托卡朋造成的人体异常多数无症状且为自限性，继续服用托卡朋则某些异常将持续，停止服用后可自动恢复。更重要的是，目前已发现多例因服用托卡朋而造成严重的临床急性肝损伤的病例，其中包括至少三例因急性肝功能衰竭致死。肝损伤的发作多为隐伏状态，持续时间为服用后1至5个月。血清酶升高一般表现为肝细胞性损伤，临床表现为急性病毒性肝炎。免疫超敏性症状不明显，但是部分患者已具有自体抗原（后果不明）。由于上述病例的出现，强制要求在服用托卡朋过程中应定期检测血清转氨酶的水平（最初6个月每2至4周检测一次，随后根据临床表现进行检测）。若丙氨酸转氨酶或天门冬氨酸氨基转移酶水平达到正常上限的2倍或出现肝损伤症状，患者应立即停用托卡朋。 ⑵损伤机制： 托卡朋在肝脏中新陈代谢，而后经过酸化后排出体外。托卡朋产生肝毒性的原因是生成的毒性中间物破坏了排泄物保护机制。服用托卡朋导致肝损伤可能性提高的原因是酸化基因（尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶）的变种。 |
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| 禁忌症 | ⑴对本品过敏者禁用。 ⑵肝脏疾病以及目前ALT或AST超过正常值上限的患者禁用。 ⑶严重肾功能损害的患者禁用。 ⑷有非创伤性横纹肌溶解病史者禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴本品在国外上市后的临床应用中发现有导致患者严重的、致命的急性暴发性肝衰竭，因此，在应用本品前需检查患者ALT和AST，然后在治疗的第一年应每2周检查一次ALT和AST，以后的6个月内每周检查一次，此后每8周检查一次。一旦超过正常上限或出现肝功能损伤应立即停药。用药3周后未见实质性收益也应停药。 ⑵由于本品可导致致命的肝损害的风险，不考虑为帕金森病的一线用药。 ⑶哺乳期妇女使用可能对乳儿有危害。 ⑷儿童患者使用的安全性和有效性尚未建立。 |
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| 药物相互作用 | ⑴慎与某些影响脑单胺类药物（如单胺氧化酶抑制药、三环内抗抑郁药和选择性5-羟色胺再摄取抑制药）和由抗胆碱作用的药物合用。在减少剂量或突然撤用本品时，有出现高热和精神错乱的风险。 ⑵服用本品时，不应同时加用MAO-A抑制药和MAO-B抑制药。 ⑶本品与利奈唑胺或非选择性单胺氧化酶抑制药合用，可抑制COMT和MAO，减少儿茶酚胺代谢，应避免两者合用。 |
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| 给药说明 | 本品能显著增加左旋多巴的生物利用度，延长左旋多巴的作用时程，合用复方左旋多巴制剂每日用量应减少。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服，一次50～150mg，一日3次；每次一般不超过200mg。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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