| 英文名称 | Donepezil | ||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸多奈哌齐、多那喜、安理申、思博海、赛灵斯、阿瑞思、阿瑞斯、扶斯克、盖菲、ARICEPT、E-2020 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型和口腔崩解片，口腔崩解片限明确诊断的阿尔茨海默病 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | ||||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐，白色粉末状结晶，易溶于氯仿，可溶于水和乙酸，微溶于乙醇和乙腈。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封、室温保存 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | 适用于轻至中度认知障碍的阿尔茨海默病的治疗，也适用于血管性痴呆的治疗。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为具有较高选择性的胆碱酯酶抑制剂，通过抑制胆碱酯酶活性，提高脑内乙酰胆碱的含量，改善阿尔茨海默病患者的记忆障碍和认知能力。本品对消化道和心脏中胆碱酯酶没有显著的抑制作用，明显优于他克林和毒扁豆碱。临床研究提示口服5mg或10mg的多奈哌齐30周后，有显著疗效。 ⑵药动学：口服吸收良好，相对生物利用度（F）为100％，ｔmax为3～4小时。每日口服1～10mg，血浓度与剂量呈线性相关。食物和服药时间均不影响药物的吸收。ｔ1/2约为70小时，多次服药三周后达Ｃss。Ｖd为12L/kg。血浆蛋白结合率96％，其中75％与白蛋白结合，21％与α-酸性糖蛋白结合。部分药物在肝脏代谢生成4种主要代谢产物，口服量的11％生成6-O-去甲多奈哌齐，其生物活性与母体相似。服药10天后，57％以原形药物和代谢产物从尿中排出，15％随粪便排出，但有28％未见排出，提示体内有蓄积。此后可发现越17％以原形药物从尿中排出。老年人与年轻人相比，其ｔ1/2几乎可以延长2倍。 |
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| 不良反应 | 主要有：胃部不适、腹胀、眩晕、高血压或低血压、Ⅰ度房室传导阻滞、心房颤动、心绞痛、充血性心力衰竭；谵妄、震颤、易激惹、共济失调、情感不稳、神经痛、肌肉痉挛、肌张力过低、动作减少、抽搐、妄想等；胸痛、鼻塞、流涕、尿频、尿急、血尿；肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶和血糖升高、体重增加。其他有：眼部刺痛、眼干、耳鸣、听力减退等。有临床报道晚间服药可使后者产生噩梦。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
在多个大型临床试验中，相比安慰剂组，多奈哌齐治疗不会导致血清酶含量升高概率增加。但是，自其临床应用以来，已出现至少一例多奈哌齐相关的明显临床肝损伤报告，但该患者还同时服用其他肝毒性药物。潜伏期一般为10日，血清酶升高类型为混合型。症状严重，但最终可消退。未出现免疫超敏和自身免疫症状。 ⑵损伤机制： 多奈哌齐大部分经肝脏细胞色素P450系统(CYP 2D6和3A4)代谢，而后被糖脂化。肝毒性有可能是由于异质代谢生成的毒性或免疫原性中间物导致的。 |
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| 禁忌症 | 服药后本品能从乳汁中分泌，哺乳期妇女禁用。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 注意事项 | 慢性肝硬化患者清楚时间减慢20％，但年龄与种族不影响药物代谢。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 药物相互作用 | ⑴与酮康唑、伊曲康唑、红霉素等可抑制肝药酶CYP3A4的药物或与氟西汀、奎尼丁等可抑制肝药酶CYP2D6的药物合用，本品的血药浓度增加。 ⑵与利福平、苯妥英钠、卡马西平等药酶诱导剂合用，本品的血药浓度降低。 ⑶与洋地黄、华法林合用时要注意剂量。 ⑷与拟胆碱药、β-肾上腺素受体拮抗药、神经肌肉阻滞剂有协同作用。 ⑸与抗胆碱药之间相互降低药效，不应合用。 ⑹治疗剂量的多奈哌齐不影响其他药物的代谢。 |
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| 用法与用量 | 口服，一次5～10mg，每晚睡前1次，3～6个月为一个疗程。我国目前均用5mg，每晚1次。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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