| 英文名称 | Taltirelin | |||||||
| 其他名称 | Ceredist、TA-0910 | |||||||
| 是否批准注册 | 目前国内暂无生产，无进口 | |||||||
| 适应证 | 用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为合成的促甲状腺素释放激素（TRH）类似物。药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统（GNS）产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而本品的内分泌作用TRH弱，但本品在体内比TRH稳定。另外，本品对促甲状腺素（TSH）释放的作用为TRH的1/11～1/16。TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制本品潜在的内分泌作用。 ⑵药动学：本品口服后经小肠吸收。健康成年男性志愿者1次接受他替瑞林0.5～40mg口服，约3～5小时可达血药峰值，食物可使他替瑞林的吸收减少约25％，并降低药物的血浆浓度。他替瑞林的代谢类似于TRH，主要通过肾脏随尿液排泄，ｔ1/2约为2～4h。重复给药未见药物蓄积。 | |||||||
| 不良反应 | 本品不良反应主要是消化系统反应，包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度，在治疗期间及（或）停药后消失。 | |||||||
| 禁忌症 | 对本品敏患者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | 肾功能受损者慎用。 | |||||||
| 给药说明 | 目前仅在欧洲上市。 | |||||||
| 用法与用量 | 成人一次5mg，一日2次，早晚餐后口服，可根据年龄、症状进行适当调整。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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