| 英文名称 | Cyclobenzaprine | ||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸环苯扎林、胺苯环庚烯、胺苯庚烯、AMRIX、Flexeril、Flexiban、Yurelax | ||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 常温保存。储存温度为25°C，允许在15-30°C范围内进行偏移。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于缓解与急性疼痛的肌肉骨骼疾病相关的肌肉痉挛（作为休息和物理治疗的辅助药）。但环苯扎林对脑、脊髓疾病或儿童脑性瘫痪引起的痉挛无效。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：环苯扎林为骨骼肌松弛药，在结构上与三环类抗抑郁药相似，主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平，不作用于神经接头，也不直接作用于骨骼肌，主要作用机制是通过影响γ和α运动系统从而降低强直躯体的运动能力。环苯扎林能够减轻局部骨骼肌痉挛，而不影响肌肉功能，对中枢神经系统疾病引起的肌肉痉挛无效。环苯扎林亦具有抗胆碱能作用。 ⑵药动学：环苯扎林口服后迅速吸收，存在剂量吸收饱和现象，血药浓度个体差异大，某些患者首关效应较明显，一次剂量作用可维持12～24小时。血浆蛋白结合率约93％，给药后约4小时达血药浓度峰值，平均生物利用度为55％。在肝脏广泛代谢为葡萄糖醛酸结合物，经肾排泄。环苯扎林消除缓慢，半衰期为1～3小时。 |
||||||||||||||
| 不良反应 | ⑴心血管系统：心动过速、心律不齐、心悸及低血压。 ⑵消化系统：呕吐、胃痛、胃肠胀气、腹泻、舌肿胀、肝功能异常、黄疸及胆汁淤积。 ⑶骨骼肌肉：局部肌肉无力。 ⑷神经/精神系统：运动失调、眩晕、构音障碍、震颤、肌张力亢进、惊厥、肌肉抽搐、定向障碍、失眠、情绪沮丧、感觉异常、焦虑、妄想、幻觉、激动及兴奋。 ⑸泌尿系统：尿频和（或）尿潴留。 ⑹皮肤：出汗。 ⑺过敏反应：血管性水肿、颜面浮肿、瘙痒、风疹等。 ⑻其他：晕厥、味觉缺乏及耳鸣。 |
||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
环苯扎林说明书指出低于1%的患者会出现肝功能异常、肝炎、黄疸和胆汁淤积。目前尚无这些病例的详细资料，且已发表的病例报告无法证实环苯扎林具有肝毒性。 ⑵损伤机制： 尽管环苯扎林属于三环类抗抑郁药衍生物，但尚不清楚接受环苯扎林治疗的患者为何不会出现类似三环类抗抑郁药引起的肝毒性。环苯扎林经肝代谢，后经肝肠循环，半衰期为几天。 ⑶肝损星级：★ |
||||||||||||||
| 禁忌症 | ⑴对环苯扎林过敏者禁用。 ⑵2周内服用过单胺氧化化酶抑制剂者（可致高热、惊厥甚至死亡）禁用。 ⑶心肌梗死的急性恢复期、心律失常、心脏传导阻滞或充血性心力衰竭患者禁用。 ⑷甲状腺功能亢进者禁用。 ⑸儿童、妊娠期妇女头3个月禁用。 |
||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴环苯扎林可影响患者操作机械或驾车的能力，服用环苯扎林期间应避免进行此类工作。 ⑵在停用单胺氧化化酶抑制剂14天后方可开始使用环苯扎林治疗。 ⑶药物过量的表现 过量服用环苯扎林时可能产生瞬间幻觉、激惹、过度反射、肌强直、呕吐、高热等。还可引起嗜睡、低体温、心动过速及心律失常（如束支传导阻滞）、充血性心力衰竭、瞳孔放大、抽搐、严重低血压、昏迷或休克等。 ⑷环苯扎林属于三环类药物，需注意长期服用环苯扎林后突然停药可能出现戒断症状（如恶心、呕吐、头痛不适），但是这些反应并非说明环苯扎林具有成瘾性。 ⑸老年患者用药时应监测肾功能。 ⑹闭角型青光眼及眼内压增高者慎用。 ⑺前列腺增生或有尿潴留病史者慎用。 ⑻正接受抗胆碱能药物治疗者慎用。 ⑼老年患者使用环苯扎林时发生中枢神经系统不良反应（如幻觉、惊厥）的危险性增加。环苯扎林主要经肾脏排出，因此老年患者应注意用药剂量。 ⑽哺乳期妇女慎用。 | ||||||||||||||
| 药物相互作用 | ⑴中枢神经系统抑制药（如催眠药、抗焦虑药、抗抑郁药等）可增强环苯扎林作用，合用时需密切监控或减少环苯扎林用量。 ⑵抗胆碱药可增强环苯扎林的抗胆碱能作用。 ⑶与曲马朵合用可增加癫痫发作的危险性。 ⑷环苯扎林结构与三环类抗抑郁药类似，而三环类抗抑郁药与单胺氧化化酶抑制剂合用可能引起高血压危象、严重惊厥，甚至死亡，因此禁止环苯扎林与单胺氧化化酶抑制剂合用。 ⑸氟西汀通过对细胞色素P450肝酶系统的影响而抑制环苯扎林的代谢，增加QT间期延长的危险性。 ⑹环苯扎林可降低胍乙啶及同类药物的抗高血压作用。 ⑺乙醇可增强环苯扎林的作用。 |
||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服：大多数患者的建议成人剂量为一次15mg，一日1次。一些患者可能需要每天服用30mg，建议每天大约在同一时间服用，不建议使用超过2或3周的时间。应完整地吞下胶囊，或将胶囊内容物撒在一汤匙苹果酱上，然后立即吞下，无需咀嚼。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
|
公安机关备案号:43011102001342 互联网药品信息服务资格证书:(湘)-经营性-2023-0166号