英文名称 |
Frovatriptan |
其他名称 |
夫罗曲坦、Frova |
是否批准注册 |
国内暂无生产,无进口 |
适应证 |
适用于偏头痛。 |
药理作用 |
⑴药效学:本品为选择性5-HT1受体激动剂,对神经元5-HT1D及血管选择性5-HT1B受体有高度的亲和性,对5-HT1A、5-HT1F、5-HT7受体有中等的亲和性,主要作用于脑外动脉和颅内动脉,并抑制这些血管的过度扩张。本品对心脏功能和血压无影响,也不影响冠状动脉的血流。 ⑵药动学:单次口服本品2.5mg,达峰时间约为2~4小时,绝对生物利用度约为20%~30%,食物对其生物利用度无明显影响,但可延迟达峰时间。静脉注射0.8mg后,平均稳态分布容积约为3.0~4.2L/kg,血浆蛋白结合率约为15%。它主要通过细胞色素P450代谢。静注本品后平均清除率为130~220ml/min,肾清除率占总清除率的40%~45%。清除半衰期约为26小时。药物原形及代谢物通过尿(占32%,其中10%为原形)和粪便(占62%,其中32%为原形)排出体外。 |
不良反应 |
主要不良反应包括神经系统(占1.15%,包括头晕、感觉异常和头痛);胃肠道系统(占0.97%,包括恶心、口干、消化不良和呕吐);身体不适(占0.97%,包括疲劳。体温改变和胸痛);精神疾病(占0.64%,包括嗜睡);其他不良反应还包括骨骼疼痛、心脏不适等,也有冠状动脉痉挛、短暂心肌缺血和室颤的报道。 |
禁忌症 |
心绞痛、心肌梗死等局部缺血性心脏病患者,脑血管疾病患者,外周血管疾病患者,血压未得到控制的高血压患者,偏瘫型或基低型偏头痛患者,以及对本品及其制剂成分过敏者及严重肝功能损害者均禁用。 |
注意事项 |
⑴本品只用于明确诊断为偏头痛发作,不作为偏头痛的预防药物使用。 ⑵除非能进行全程心脏监测时,一般不用于易发生心脏疾病者(高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等)。 ⑶首次剂量最好在药师或医师的监督下使用;本品定位妊娠用药C类,妊娠期妇女、哺乳期妇女应慎用;不推荐用于65岁以上,18岁以下的人群。 ⑷过量后无特殊解毒剂,只能采取支持性治疗,如保持通风、充足吸氧、同时严密监测心脏功能。 |
药物相互作用 |
⑴与普萘洛尔合用,可增加本药的生物利用度。 ⑵与麦角胺衍生物合用,可发生血管痉挛,致血压升高,故服用此药的24小时内禁用含麦角胺的药物。 ⑶与阿莫曲普坦合用,可增加发生血管痉挛反应的风险。所以在使用阿莫曲普坦的24小时内禁止使用本品。 ⑷与5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)合用不良反应增加(如虚弱、反射亢进、肌肉运动失调)。 ⑸与5-羟色胺受体激动剂合用,可延长血管痉挛反应时间。 |
用法与用量 |
口服:每日2.5mg,头痛缓解后再次复发可再服2.5mg,但两次间隔应在2小时以上,每日用量不应超过7.5mg。 |
剂型与规格 |
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