英文名称 | Naratriptan | |||||||
其他名称 | 盐酸那拉曲普坦、那拉曲坦、纳拉曲坦、诺拉替坦、Amerge | |||||||
是否批准注册 | 国内暂无生产,无进口 | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保备注 | 非医保 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
性状 | 本品为白色结晶性粉未。 | |||||||
适应证 | 用于中、重度偏头痛(有或无先兆)急性发作的治疗。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品是选择性5-HT1B与5-HT1D受体激动剂。 ⑵药动学:口服后60分钟起效,达峰时间为2~3小时,药效可维持2小时。本品50%早肝脏代谢为非活性产物。本品50%以原形,30%以代谢产物的形式经肾脏排泄;成人消除半衰期为5~6小时,肝、肾功能损害时刻延长至7~20小时。 |
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不良反应 | 主要不良反应:1.心血管系统:罕见心悸、血压升高、快速型心律失常及心电图(ECG)异常;所有曲坦类药物在常规剂量下均可使冠状动脉收缩约10%~20%。2.中枢神经系统:出现头晕、困倦、嗜睡、不适、疲乏等;用药期间可出现偏头痛发作次数增加及药物所致的头痛,可能呈剂量依赖性,每周剂量低至7.5mg时仍可发生。停药后症状一般会有所改善。3.消化系统;可出现恶心、唾液分泌减少等。偶见引起缺血性结肠炎,停药后症状迅速缓解。 | |||||||
禁忌症 | ⑴对本品过敏者禁用; ⑵脑血管疾病(如短暂性脑缺血发作、脑卒中)患者、偏瘫型或基底动脉型偏头痛患者、缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗死史或其他潜在的心血管疾病)、未控制的高血压患者、周围血管疾病(包括缺血性肠道疾病)患者、严重肝、肾功能损害(肌酐清除率低于15ml/min)者禁用。 |
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注意事项 | ⑴有冠心病危险相关因素的患者(如糖尿病、肥胖、吸烟、高胆固醇、冠心病家族史、40岁以上的男性、手术或自然绝经的女性)慎用。 ⑵未确诊或目前症状不典型的偏头痛患者、轻、中度肝肾功能损害者慎用。 ⑶孕妇及哺乳期妇女慎用。 ⑷具有冠心病危险因素的患者首剂应在严密的医疗监护下服用,并建议在服药后立即监测ECG。 |
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药物相互作用 | ⑴那拉曲普坦与麦角衍生物及其他5-HT1受体激动剂(如舒马普坦、阿莫曲坦、佐米曲坦)合用时,可增强收缩血管的效应,增加血管痉挛的危险。 ⑵西布曲明与那拉曲普坦及其他5-HT受体激动药合用时可导致5-HT综合征(表现为精神障碍、激越、肌痉挛、反射亢进、战栗、震颤、腹泻和共济失调),应避免两者合用。 ⑶贯叶金丝桃可能具有抑制5-HT再摄取、抑制单胺氧化化酶及几种其他神经递质的药理活性,故贯叶金丝桃和5-HT受体激动剂合用时存在潜在的增强5-HT能效应,有导致5-HT综合征的可能性,两者应避免合用。 ⑷与口服避孕药(如炔雌醇、美雌醇)合用时,那拉曲普坦的清除率可降低32%,分布容积降低22%,而血药浓度则略有升高,但药效未发生改变。老年妇女使用激素替代治疗时不会影响那拉曲普坦的药代动力学。 ⑸5-HT受体激动药与选择性5-HT再摄取抑制药(SSRI)合用时,可出现5-HT综合征,还可出现颅内出血、脑血管痉挛和缺血性脑卒中。 |
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用法与用量 | 口服:成人一次2.5mg,急性发作时服用。必要时可在4小时后重复给药一次。24小时内最大剂量为5mg。肝、肾功能不全者的起始剂量为1mg,24小时内最大剂量为2.5mg。 | |||||||
剂型与规格 |
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