英文名称 | Dexamfetamine | ||||||||||||||
其他名称 | 硫酸右苯丙胺、右旋苯丙胺、Dexedrina、Dexamphetamine Sulphate、Dexamin | ||||||||||||||
是否批准注册 | 国内暂无生产,无进口 | ||||||||||||||
是否禁止零售 | 禁止零售 | ||||||||||||||
性状 | 为白色结晶性粉末,微苦。可溶于水,微溶于乙醇,几乎不溶于乙醚。 | ||||||||||||||
适应证 | 主要用于治疗儿童注意缺陷多动障碍(ADHD),也可用于发作性睡病,因易造成滥用和产生依赖性,我国按一类精神药品管理,现已少用。 | ||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品有明显的中枢兴奋作用,特别对大脑皮质。通过促进中枢和外周神经末梢释放去甲肾上腺素和多巴胺,以及抑制它们的再摄取,使突触间隙中的去甲肾上腺素和多巴胺水平升高,从而激动突触后受体产生中枢兴奋作用。 ⑵药动学:口服易吸收,tmax为1~4小时。体内分布广,易透过血-脑脊液屏障,脑、脑脊液中浓度高,也可进入乳汁,部分在肝内代谢。大部分以原形由尿排出,排泄量与尿液的pH值有关,在酸性尿液中排出量增加。连续用药有蓄积作用。半衰期(t1/2)为6~8小时。 |
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不良反应 | ⑴常见的不良反应有紧张不安、激动、失眠、畏食、体重下降、口干、心悸、兴奋之后可出现疲乏、困倦、郁闷。 ⑵长期服用或用量过大易产生药物依赖和中毒性精神病。 |
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禁忌症 | 对本品过敏者,12岁以上青少年和6岁以下儿童禁用。 | ||||||||||||||
注意事项 | ⑴心血管病入高血压、心动过速者慎用。 ⑵因降低惊厥阈,、癫痫患者慎用。 ⑶甲亢、青光眼患者慎用。 ⑷禁和单胺氧化酶抑制剂合用,至少需停药2周后才能用本品。 ⑸慢性用药可产生耐受性和依赖性,儿童虽罕见,但青少年应谨慎。 ⑹大剂量有致畸可能,增加早产和低体重婴儿风险。 ⑺注意观察心律和血压,定期查血象,因有贫血和白细胞减少的报道(罕见)。 |
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药物相互作用 | ⑴与枸橼酸钾、碳酸氢钠等碱性药物合用可减少本品从尿液排泄。 ⑵与酸性药物如氯化铵、果汁、维生素C等合用,吸收减少;尿中排泄增加,血药浓度降低。 ⑶与抗抑郁药单胺氧化酶抑制药合用,可引起高血压危象。 ⑷与抗精神病药如氟哌啶醇、氯丙嗪合用,可拮抗右苯丙胺的兴奋性和毒性作用。 ⑸与胍乙啶等降压药合用,可降低后者的降压作用。 ⑹与咖啡因、哌甲酯等中枢兴奋药或金刚烷胺、左旋多巴等抗帕金森病药合用,有协同作用,可出现激越、易怒、失眠、甚至惊厥。 ⑺与地高辛合用,可导致心律失常。 |
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给药说明 | ⑴注意耐受性和依赖性,遵医嘱服药,定期复诊。上课学习期间用药,周末和假期停药。约15%产生耐药性,剂量应适当调整。用药时间不宜过长,症状缓解后可试行减药,如症状稳定,宜及时停药。 ⑵宜早或午间服药避免失眠。 ⑶最好紧接餐前给药,以减少畏食副作用。 ⑷不应突然停药,因可导致心境恶劣,失眠和注意缺陷多动障碍症状反跳。 ⑸长期大量用药可能抑制儿童生长发育,停药可使体重回升。 |
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用法与用量 | 口服:⑴8岁以下儿童初次剂量为2.5mg,8岁以上5mg。⑵一般每天平均用量约20mg,可早上一次给药,或分早、中午2次给药。⑶极量:一次20mg,一日30mg。 | ||||||||||||||
剂型与规格 |
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