英文名称 |
Pemoline |
其他名称 |
苯异妥英、培脑灵、匹马林、DELTAMINE、CYLERT、PONDEX |
是否批准注册 |
国内暂无生产,无进口 |
妊娠期用药方式 |
口服给药 |
妊娠期用药安全分级 |
B |
性状 |
为白色结晶性粉末,难溶于水及稀盐酸,易溶于碱性水溶液及浓盐酸。 |
贮存条件 |
避光、密封保存。 |
适应证 |
用于治疗儿童注意缺陷多动障碍。 |
药理作用 |
⑴药效学:本品为中枢神经系统兴奋药,其中兴奋作用温和,强度介于苯丙胺与哌甲酯之间,约相当于咖啡因的5倍。此外,尚具有弱拟交感作用。本品用于治疗轻微脑功能失调(多动综合征,简称MBD)已多年,机制不详。不少学者指出,MBD儿童不仅可发生在解剖基础脑损伤上,也可发生在生化异常基础上。而最大可能是一种累及NA的代谢障碍,表现为NA功能低下。临床研究表明,用本品治疗后,当尿中NA含量明显升高至接近正常时,临床疗效就教显著;相反,治疗后尿NA含量无变化或增加不明显时,则临床疗效差。因此,认为本品治疗MBD的作用似与其提高中枢NA的含量,补充NA不足有关。 ⑵药动学:口服后约20~30分钟出现作用,2~4小时血药浓度达高峰。半衰期约12小时。多次给药后经2~3日,可达稳态血药浓度。血浆蛋白结合率约为50%,在肝内代谢,主要经肾排泄,24小时内自尿排出75%,约43%以原形排出。 |
不良反应 |
⑴常见的不良反应有恶心、厌食、体重减轻、失眠。 ⑵少见的不良反应有头昏、头疼、萎靡、嗜睡、心跳加快,皮疹,易激惹,一过性发育迟缓。 ⑶罕见肝毒性反应,长期用药约1%~2%患儿出现丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶轻度升高和出现黄疸,临床常无明显症状,停药可恢复正常。 |
禁忌症 |
⑴对本品过敏者。 ⑵肝病患者禁用。 ⑶因可加剧抽动-秽语综合征和精神疾病症状,这两种疾病也属禁用之列。 |
注意事项 |
⑴6岁以下儿童不宜。 ⑵肾病患者慎用。 |
药物相互作用 |
⑴和其他中枢兴奋药合用,使中枢兴奋药作用增强,可引起易激惹、失眠、心律失常、惊厥发作。 ⑵本品可降低惊厥阈,对癫痫患者,须调整抗癫痫药的剂量。 |
给药说明 |
⑴至少在睡前4小时服用当日最后一次药。 ⑵因晚发的肝毒性作用,一般不推荐为一线用药。 ⑶起效缓慢,通常在治疗后3~4周才开始有效。 ⑷其他说明同右苯丙胺或哌甲酯。 |
用法与用量 |
口服:本品作用时间长,每晨一次给药即可。初次用量一天20mg,以后根据病情,每周增加20mg,一般平均剂量一天40~80mg,日剂量不宜超过120mg。周末和寒暑假宜停药。 |
剂型与规格 |
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