| 英文名称 | Vortioxetine | |||||||
| 其他名称 | 氢溴酸伏硫西汀、心达悦、Brintellix | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品制剂为粉红色或者黄色薄膜衣片。 | |||||||
| 贮存条件 | 不超过30℃密封保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗成人抑郁症。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药动学：作用机制尚不完全明确，但被认为与抑制5-羟色胺(5-HT）再摄取导致的血清素活性增强有关。氢溴酸伏硫西汀还具有其他一些活性，包括5-HT3受体拮抗作用和5-HT1A受体激动作用，这些活性在氢溴酸伏硫西汀发挥抗抑郁效应中的作用尚未确定。 ⑵药效学：口服给药后吸收缓慢充分但好，在7~11小时内血浆浓度达到峰值。5、10或20mg/日多次给药后，观察到的平均值为9~33ng/mL。生物利用度为75％。未观察到食物对药代动力学的影响。在大约2周内达到稳态血浆浓度。平均分布容积(Vss)为2，600L，提示其广泛分布在血管外。本品与血浆蛋白之间发生高度结合（98.99％），且该结合显示不依赖于心达悦血浆浓度。生物转化：在肝脏内广泛代谢，主要是通过CYP2D6及小部分通过CYP3A4/5和CYP2C9催化进行氧化反应，以及之后的葡萄糖醛酸结合。 |
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| 不良反应 | 最常见的不良反应是恶心。根据临床试验信息和上市后的经验，常见的不良反应有梦境异常，头晕，腹泻、便秘、呕吐和瘙痒（包括全身瘙痒）；偶见的不良反应有潮红和盗汗；罕见的不良反应有瞳孔散大（可能导致急性闭角型青光眼）；未知的不良反应有过敏反应，低钠血症，失眠，激越、攻击，5-羟色胺综合征，出血（包括血肿，瘀斑，鼻衄，胃肠道或阴道出血），血管性水肿、荨麻疹和皮疹。 | |||||||
| 禁忌症 | 对本品活性成分或任一辅料过敏的患者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴服用本品对驾驶和操作机械能力没有影响或影响可忽略。但患者在驾驶或操作危险机械时应谨慎，尤其是开始接受心达悦治疗或更改剂量时。 ⑵儿童：安全性尚未确定，因此不建议将心达悦用于18岁下抑郁症患者的治疗。在接受其他抗抑郁药治疗的儿童和青少年的临床研究中，与安慰剂组相比，治疗组更为频繁地观察到自杀相关行为（自杀企图和自杀想法）和敌对行为（主要是攻击、对抗行为、愤怒）。 ⑶肾或肝功能损害：无需根据肾功能或肝功能调整剂量。 |
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| 药物相互作用 | ⑴禁止本品与不可逆性非选择性MAOIs联用。 ⑵禁止本品与可逆性、选择性MAO-A抑制剂（例如吗氯贝胺）联用。 ⑶禁止本品与弱可逆性、非选择性MAOIs(例如抗生素利奈唑胺）联用。 ⑷本品对CYP同工酶CYPIAXCYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4有抑制或诱导作用。是一种弱P-gp底物和抑制剂。 |
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| 用药交代 | ⑴如果出现瘙痒或者荨麻疹、皮疹的不良反应，可口服抗组胺类药物缓解，如赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定等。 ⑵接受本品治疗的患者停药时无需逐步减量。 |
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| 用法与用量 | 口服给药：可以与食物同服或空腹服用。初始剂量和推荐剂量均为一次10mg，一日1次。根据患者个体反应进行调整，可降低为一次5mg，一日1次。抑郁症状缓解后，建议继续药物治疗至少6个月，以巩固抗抑郁疗效。 停止治疗：接受本品治疗的患者停药时无需逐步减量。 |
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| 剂型与规格 |
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