| 英文名称 | Haloperidol | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 氟哌醇、氟哌丁苯、哌力多、卤吡醇、SERENASE、Duraperidol、Halperon、Peridol | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：2mg、4mg；注射液：1ml:5mg） | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型和注射剂 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药、肠道外给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色或类白色结晶性粉末；无臭无味。能溶于水。在氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 避光、密闭保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于治疗急、慢性各型精神分裂症，躁狂症，及其它具有兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状的精神病；还可用于治疗儿童抽动-秽语综合征。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为丁酰苯类抗精神病药。其药理作用及机制类似氯丙嗪。锥体外系反应强，而镇静作用、α受体和Ｍ受体阻断作用较弱。 ⑵药动学：口服可有70％倍吸收，ｔmax为3～6小时（口服）或10～20分钟（肌内注射）。血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，单剂口服后约40％在5日内随尿排出，其中1％为原形物，胆汁也可排泄少量，半衰期（ｔ1/2）为21小时（13～35小时）。 |
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| 不良反应 | ⑴以锥体外系反应为最常见，随着用量的增加，出现的纪律增多。可见：①颈部与上、下肢肌肉僵直；②双手或手指震颤或发抖；③头面部、口部或颈部抽动；④不停地踱步。 ⑵比较少见的不良反应包括排尿困难、体位性低血压、头昏、眩晕、有轻飘或晕倒感、迟发性运动障碍（早期表现为舌在口中转动）以及皮疹等。 ⑶罕见的不良反应有粒细胞减少，咽部疼痛和发热和黄疸。 ⑷少数病人可引起情绪低落，为药源性抑郁。 ⑸老年患者在接受氟哌啶醇治疗谵妄时，出现与神经和心脏相关的不良反应风险增加，提示应在尽可能短的时间内使用尽可能低剂量的氟哌啶醇，并应密切监测心脏和锥体外系不良反应。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
20%长期接受氟哌啶醇治疗的患者出现肝功能检查异常，相关生化指标可能会升高至正常值上限的三倍以上，但较罕见。转氨酶异常程度较轻，无症状，持续时间短，甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。已有氟哌啶醇引起临床明显急性肝损伤的病例报道，但较罕见。黄疸通常会在2至6周内发生，血清酶含量升高主要表现为胆汁淤积型或混合型。部分患者出现免疫超敏症状（发烧、皮疹和嗜酸性粒细胞增多），但多为轻度，具有自限性；自身抗体罕见。 ⑵损伤机制： 氟哌啶醇引起血清转氨酶升高的机制尚未确定，但可能是由代谢产生的有毒中间代谢产物引起。氟哌啶醇大部分经肝脏磺化氧化和氧化代谢，部分经CYP 3A4代谢。接受氟哌啶醇治疗的患者中，至少四分之一的患者在治疗第一年至第二年体重增加，因此可导致非酒精性脂肪肝，引致血清转氨酶升高。 |
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| 肾损伤 | 帕金森病和路易体痴呆患者禁用 已知QTc间期延长、先天性长QTc综合征和服用其他已知可延长QTc间期药物的患者禁用 | |||||||||||||||||||||
| 禁忌症 | ⑴凡患有帕金森综合征、路易体痴呆征和任何病因引起的中枢神经抑制状态者禁用。 ⑵已知QTc间期延长、先天性长QTc综合征和服用其他已知可延长QTc间期药物的患者禁用。 ⑶本品可自乳汁中排出，造成乳儿镇静和运动功能失调，哺乳期妇女不宜使用。 |
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| 注意事项 | ⑴动物实验显示：给予处理每日最高量2～20倍时，减少了受孕几率，导致滞产与死胎；尽管对人类的实验性研究不多，但用于育龄妇女与孕妇是应慎重。 ⑵老年人在开始时宜用小量，然后缓慢加药，调整用量，以免出现锥体外系反应及持久的迟发性运动障碍。老年患者可能具有较低的氟哌啶醇清除率和较长的消除半衰期。因此，建议对肝或肾功能不全的患者以及老年患者进行剂量调整。 ⑶首次给药应非常谨慎，尤其是老年人，应在尽可能短的时间内处方最低的有效剂量。任何剂量递增都应该是渐进的并经常复核。应进行定期审查，目的是尽快停止氟哌啶醇的治疗。 ⑷下列情况应慎用：①心脏病尤其是心绞痛；②药物引起的急性中枢神经抑制；③癫痫；④青光眼；⑤肝功能损害；⑥甲亢或中毒性甲状腺肿大；⑦肝功能不全；⑧肾功能不全以及尿潴留。 ⑸治疗期间应注意随访检查：①白细胞计数；②大量或长期服用，需定期检查肝功能；③密切注意迟发性运动障碍的早期症状。 ⑹用药过量以及中毒先兆的表现有：呼吸困难，严重的精神萎靡或疲乏无力，肌肉颤抖或粗大的震颤以及肌无力或发僵等。 ⑺逾量中毒时无特殊拮抗药。应作洗胃、支持疗法与对症治疗，血压降低时可用去甲肾上腺素，但不得使用肾上腺素。 ⑻已知接受氟哌啶醇治疗的老年人会发生与剂量相关的体位性低血压，可能会增加跌倒的风险。 |
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| 药物相互作用 | ⑴饮酒过多，可促使酒精中毒，易产生严重的低血压和深度昏迷。 ⑵与苯丙胺并用，氟哌啶醇可降低苯丙胺的作用。 ⑶与巴比妥在内的抗惊厥药并用时：①可改变癫痫的发作形式；②并不能使抗惊厥药增效，但可改变或提高发作阈值，不应减少抗惊厥药的用量；③可使氟哌啶醇的血药浓度降低。 ⑷与抗高血压药物并用时，可使血压过度降低。 ⑸与抗胆碱药并用时，可减少锥体外系不良反应。但可使眼压增高，或降低氟哌啶醇的血药浓度。 ⑹可加强其他中枢神经抑制药的中枢抑制效应。 ⑺饮茶或咖啡，可影响氟哌啶醇的吸收，降低疗效。氟哌啶醇的溶液加入咖啡时易产生沉淀。 ⑻与肾上腺素合用，由于本品阻断了α受体，显示出肾上腺素激动β受体效应，导致血压降低。 ⑼与锂盐合用时，需注意观察有否神经毒性。 ⑽与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓与定向障碍。 |
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| 用药交代 | ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。 ⑵谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。氟哌啶醇潜在的暴露增加有限，预计不会增加QT间期延长的风险。不建议预先调整氟哌啶醇剂量，但建议仔细监测不良反应。 |
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| 给药说明 | ⑴使用本品时必须注意药物用量的个体化，宜从小剂量开始，一般需经过3周左右显示较好的疗效。经服用有效量巩固治疗后，可逐渐减少至最低的有效量，根据临床需要进行维持治疗。 ⑵锥体外系症状为氟哌啶醇治疗初期最常见的不良反应，有不少病例与用量有关，调整用量后可使这些不良反应减轻。有时，在治疗中配合中枢抗胆碱药如苯海索可使锥体外系不良反应好转。但若长期配合使用，会增加迟发性运动障碍的发生。 ⑶长期使用本品或用量较大时，应注意观察迟发性运动障碍的早期症状。尤其是老年女性病人。迟发性运动障碍的症状常持续存在，不易控制，主要表现为口舌、颜面与下颌出现节律性的不自主运动。舌头在口内蠕动或颤抖，口部不断呷咀，下颌呈咀嚼状。其中，舌部蠕动为识别这种症状的先兆。 ⑷恶心为本品的毒性先兆之一，有时会被同用的止吐药掩盖而不易识别，需加以注意。 ⑸接触本品的水溶液时，可能发生接触性皮炎。 ⑹本品可控制躁郁症躁狂发作，突然停药，有时会促使抑郁发作。 ⑺长期用药者需停药时，应在几周之内逐渐减量，骤然停药易出现迟发性运动障碍。 |
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| 用法与用量 | ⑴口服：①成人常用量，开始时一次2mg，一日1～2次，然后根据治疗的需要与耐受情况调整用量。成人每日常用剂量为10～40mg。②老年和体弱者，开始一次1～2mg，一日1～2次，然后根据耐受情况再调整用量。 ⑵肌内注射：成人常用量，对急性精神病，开始时一次5mg，根据需要和耐受情况，可每隔8～12小时重复一次，使症状得到控制。 |
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| 剂型与规格 |
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