英文名称 |
Isocarboxazid |
其他名称 |
异唑肼、闷可乐、马波伦、Marplan |
是否批准注册 |
国内暂无生产,无进口 |
基本药物 |
非基药 |
医保备注 |
非医保 |
处方或非处方药 |
处方药 |
性状 |
为白色或类白色结晶性粉末,具有微弱的异臭,在氯仿中极易溶解,在乙醇中溶解,在水中微溶。 |
贮存条件 |
密封、室温保存。 |
适应证 |
用于对TCAs或电休克治疗无效的抑郁症患者,或对TCAs治疗有所禁忌者。 |
药理作用 |
⑴药效学:本品为非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI),与MAO-A、B产生不可逆性结合作用。MAO受抑制后,可增加中枢神经部位单胺含量,起到抗抑郁作用。有研究发现非选择性MAOIs可使中枢α与β肾上腺素受体与5-HT受体低敏,可能与抗抑郁作用的效应有关。 ⑵药动学:口服后在胃肠道吸收良好,3~5小时血药浓度达峰值,作用时间持续10日,经肝脏代谢,由肾脏排泄。 |
不良反应 |
可有体位性低血压、水肿、肝损伤(有时伴有黄疸)、白细胞减少等。过量或耐受者可出现萎靡、焦虑、烦躁、幻觉、头痛、意识障碍等。可能在治疗初期增加严重抑郁状态患者的自杀倾向或行为。 |
肝损伤 |
⑴肝毒性:
异卡波肼与多数单胺氧化酶抑制剂相同,可能造成部分患者血清转氨酶一过性升高。这些指标升高幅度通常较为轻微,无临床症状且可自愈,无需调整用药剂量。异卡波肼导致明显的临床急性肝损伤,情况罕见。单胺氧化酶抑制剂造成的肝损伤的临床潜伏期一般为治疗开始后1至4个月,血清酶升高一般表现为肝细胞性损伤,但也存在少部分胆汁淤积性肝损伤。免疫超敏表现(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症)和自身抗体形成不常见。 ⑵损伤机制:
异卡波肼导致血清转氨酶升高的机制不明,它可引起过度的肝脏代谢,毒性中间代谢产物的产生可能是其肝损伤的原因。 |
禁忌症 |
⑴对本品过敏者,心血管疾病、脑血管病、嗜铬细胞瘤、肝功能不全、严重肾功能损伤患者禁用。 ⑵15岁以下患者不宜使用。 |
注意事项 |
⑴肾功能不全、癫痫、青光眼患者慎用。 ⑵孕妇、哺乳期妇女、高龄患者慎用。 ⑶肼类对肝脏有毒性反应,长期用药应定期检查肝功能。 ⑷接受抑郁药治疗初期、剂量调整期、逐渐停药期,均需注意抑郁患者是否出现精神行为异常,防止自杀倾向的出现或自杀行为的发生。 ⑸本品有蓄积现象,不宜长期服用。 |
药物相互作用 |
⑴本品不可与其他MAOIs或TCAs(如阿米替林、氯米帕明等)合用。 ⑵本品不可与SSRIs药物、或其他5-HT能活性药物合用,服药期间不可食用含有奶酪等富含酪氨酸的食物,否则可能引起严重的5-HT综合征。 ⑶与能增强交感活性的药物合用,可导致交感活性过度增强,而出现高血压、头痛及相关症状。 ⑷本品不可与全麻药物合用。在择期手术前必须停用本品10天以上,否则会出现低血压反应等。 ⑸与抗高血压药物(包括噻嗪类利尿药)合用,会引起血压降低。 |
用法与用量 |
口服,成人每日口服30mg,一次或分次服用。达到充分疗效时,应改为维持量,每日10~20mg。一日量不宜超过30mg。老年人维持量为一日5~10mg。 |
剂型与规格 |
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