| 黑框警告 | 欧洲药品监督管理局警示：孕妇服用可能增加产后出血的风险，尤其是有出血疾病史的孕妇。 | |||||||||||||||||||||
| 英文名称 | Sertraline | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸舍曲林、左洛复、左乐复、郁洛复、唯他停、珊特拉林、LUSTRAL、Zoloft | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐，白色粉末状结晶，微溶于水和异丙醇，略溶于乙醇。熔点243～245℃。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封、30℃以下保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于抑郁症、强迫症、惊恐发作。 美国FDA已经批准用于治疗成人惊恐障碍。 用于治疗成人创伤后应激障碍【美国FDA已批准】。 用于治疗成人经前焦虑症【美国FDA已批准】。 用于治疗成人社交恐怖症【美国FDA已批准】。 用于治疗早泄【美国FDA未批准；《坎贝尔-沃尔什泌尿外科学》，北京大学医学出版社，郭应禄，周利群主译；2017 EAU指南：勃起功能障碍，早泄，阴茎弯曲和异常勃起】。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为选择性5-HT再摄取抑制剂，通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。舍曲林还抑制缝际区5-HT神经放电，由此增强蓝班区的活动，导致突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。本品与毒蕈碱、肾上腺素、γ-氨基丁酸、苯二氮䓬受体无亲和力。动物实验未发现本品具有兴奋、镇静、抗胆碱作用和心脏毒性。 ⑵药动学：口服吸收缓慢，ｔmax为4.5～8.5小时，受首过消除。血浆蛋白结合率高达98％。体内分布广，可进入乳汁。在肝脏代谢，形成N-去甲基舍曲林（有弱的药理活性），进一步与葡萄糖醛酸结合。代谢产物从尿和粪便排出。半衰期（ｔ1/2）为22～36小时。 |
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| 不良反应 | ⑴常见不良反应：恶心、腹泻、便秘、畏食、消化不良、心悸、震颤、头晕、失眠、嗜睡、多汗、口干、性功能障碍等。 ⑵少见不良反应：血清氨基转移酶升高、低钠血症、高血压、低血压、心动过速、心电图异常、体重改变、静坐不能、痛经、闭经等。 ⑶偶见不良反应：凝血障碍、水肿、轻度躁狂、精神运动性兴奋、癫痫发作、溢乳、男性乳房增大、呼吸困难、阴茎异常勃起、皮疹、脱发、光过敏反应。 ⑷产后出血，概率未知。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
约1%接受舍曲林治疗的患者可出现肝功能试验异常，但肝酶升高多为轻度，并且很少需要调整剂量或停药。已有报告极少数服用舍曲林的病例可出现临床明显的急性肝损伤，伴有肝酶显著升高，伴或不伴黄疸。肝损伤通常会在服药2-24周内发生，血清肝酶的升高模式可表现为肝细胞损伤型、混合型或胆汁淤积型。自身免疫（自身抗体）和免疫超敏症状（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）并不常见。已有舍曲林引起急性肝衰竭的报告，但非常罕见。 ⑵损伤机制： 舍曲林引起肝损伤的机制目前未知。舍曲林至少部分经肝脏代谢，且主要通过细胞色素P450系统及PYP 2D6和2B代谢，而这可能引起药物-药物相互作用。舍曲林的肝毒性可能是由于其毒性代谢中间物所致。 ⑶肝损星级：★★★ |
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| 禁忌症 | 对本品过敏、严重肝肾功能不全和使用单胺氧化酶抑制剂的患者。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴有癫痫史、双相情感障碍、近期发生心肌梗死、心脏疾病、闭角型青光眼、肝肾功能不全、血小板聚集功能受损、血容量不足或使用利尿药者慎用。 ⑵有证据表明儿童和青少年应用该药安全。 ⑶老年人血浆清除率下降，应减量。 ⑷孕妇及哺乳期妇女不宜使用。 ⑸对驾驶车辆及操作机器能力的影响；本品对精神运动性活动没有影响。 ⑹不应与单胺氧化酶抑制剂合用，否则可出现严重的甚至致命的不良反应。 ⑺观察数据表明，分娩前一个月服用可能增加产后出血的风险。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与单胺氧化酶抑制药合用可出现5-HT综合征。停用单胺氧化酶抑制药14天后才可用本品，同样，停用本品14天后才可用单胺氧化酶抑制药。 ⑵本品能抑制CYP2D6酶，与通过CYP2D6代谢的药物合用时，可产生药物相互作用，导致不良反应。 ⑶与锂盐合用时可能产生药效学相互作用，出现震颤，应谨慎。 ⑷与其他能增强5-HT能神经功能的药物（如选择性5-HT再摄取抑制剂、氯米帕明、阿米替林、丙咪嗪、苯丙胺、芬氟沙明等）合用时，可导致5-HT综合征。 ⑸与茶碱合用时，使茶碱的血药浓度升高，增加茶碱不良反应的发生。 ⑹本品能抑制苯妥英钠的代谢而增加苯妥英钠的毒性。 ⑺CYP诱导剂（如利福平）可加速本品代谢，使疗效降低。 ⑻与酒精合用，可使精神和运动技能损害的危险性增加。 ⑼与血浆蛋白结合率高的药物合用时，可能存在潜在的药物相互作用。 ⑽与华法林合用时可延长凝血酶原时间，需注意。 |
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| 药物过量 | 过量可采取适当的对症治疗和支持疗法。如果服用时间在1小时之内或者超过7mg/kg的剂量，可以口服活性炭减缓吸收。催吐或洗胃效果不确定；透析、血液灌注、换血疗法和强利尿几乎无效。 | |||||||||||||||||||||
| 用药交代 | ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。 ⑵可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 给药说明 | ⑴治疗期间不宜饮酒。 ⑵该药对女性和老年抑郁症患者尤为适宜。 |
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| 用法与用量 | 口服：成人通常有效剂量为一次50mg，一日1次，疗效不佳者可增加剂量，调整剂量的时间间隔不应短于1周，最大剂量为一日200mg。长期用药应维持在最低有效治疗剂量。肝肾功能不全者应适当减少剂量。 ⑴用于治疗成人惊恐障碍。起始剂量为25mg qd，早上或晚上服用，服用一周；目标剂量50～200mg/d。 ⑵用于治疗成人创伤后应激障碍。起始剂量为25mg qd，早上或晚上服用，服用一周；目标剂量50～200mg/d。 ⑶用于治疗成人经前焦虑症。月经周期内：起始剂量50mg qd，最大剂量150mg/d。 ⑷用于治疗成人社交恐怖症。起始剂量为25mg qd，早上或晚上服用，服用一周，目标剂量50～200mg/d。 ⑸用于治疗早泄。口服：50～200mg/d或50mg/性交前4~8小时。 |
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| 剂型与规格 |
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