| 黑框警告 | 欧洲药品监督管理局警示：孕妇服用可能增加产后出血的风险，尤其是有出血疾病史的孕妇。 | |||||||
| 英文名称 | Fluvoxamine | |||||||
| 其他名称 | 马来酸氟伏沙明、氟伏草胺、氟甲沙明、兰释、瑞必乐、三氟戊肟胺、氟戊肟胺、FlOXYTRAL | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
| 性状 | 常用其马来酸盐，白色或类白色结晶固体，易溶于乙醇、氯仿，微溶于水，不溶于乙醚。熔点120～121.5℃。 | |||||||
| 贮存条件 | 片剂、肠溶片宜密闭、室温、避光保存。胶囊剂宜密闭、置于阴凉处保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于各类抑郁症，强迫症，焦虑症。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为选择性5-HT再摄取抑制剂，抗抑郁作用与机制与氟西汀相似。本品与毒蕈碱、组胺、肾上腺素、γ-氨基丁酸、苯二氮䓬类受体几无亲和力。不影响单胺氧化酶的活性。无明显兴奋或镇静作用。 ⑵药动学：口服吸收快而完全，进食对吸收无明显影响，ｔmax为3～8小时，绝对生物利用度约为53％。蛋白结合率约为80％，体内分布广，也可进入乳汁。在肝脏进行氧化代谢，生成无活性的代谢产物，主要从尿中排泄。半衰期(ｔ1/2)为15～22小时。 |
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| 不良反应 | ⑴常见不良反应：恶心、呕吐、口干、腹泻、便秘、消化不良、头痛、嗜睡、震颤、失眠、眩晕、焦虑。 ⑵少见不良反应：体位性低血压、心电图改变、血清氨基转移酶升高、性功能障碍。 ⑶偶见不良反应：凝血功能障碍、锥体外系反应、抗利尿激素分泌异常、溢乳、闭经、脱发、肌无力、5—HT综合征。 ⑷产后出血，概率未知。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
氟伏沙明组中，1%的患者出现肝功能测试异常，肝酶升高，但多为轻度反应，无需调整剂量或停药。因服用氟伏沙明而出现明显的临床急性肝损伤（轻微黄疸型和无黄疸型）且伴有明显肝酶升高的情况较少见。肝损伤通常发生在服药后几天，血清酶升高表现为肝细胞损伤或混合症状。自身免疫（自身抗体）和免疫超敏症状（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）未提及。报告病例数量过少，因此无法总结肝损伤的临床特点。 ⑵损伤机制： 氟伏沙明引致肝损伤的机制目前未知。氟伏沙明主要经由肝脏的细胞色素P450系统代谢，产生毒性代谢产物，导致肝中毒。 ⑶肝损星级：★★ |
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| 禁忌症 | 对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴癫痫、有自杀倾向、双相情感障碍、肝肾功能不全、孕妇及哺乳期妇女等患者慎用。 ⑵老年人应减量，增加剂量应缓慢进行。 ⑶儿童不宜使用。 ⑷驾驶及操作机械者应用该药时应注意。 ⑸过量时可出现昏迷、惊厥、腹泻性低钾血症、低血压、反射增强、恶心、呼吸困难、嗜睡、震颤、呕吐、心动过速、心动过缓、心脏骤停及心电图异常等。 ⑹观察数据表明，分娩前一个月服用可能增加产后出血的风险。 |
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| 药物相互作用 | ⑴禁与单胺氧化酶抑制药合用，因两者合用可引起严重的不良反应。 ⑵本品可抑制CYP1A2的活性，因此与CYP1A2代谢有关的药物合用时，需注意药物相互作用引起的不良反应。 ⑶与能增强5-HT能神经功能的药物（如选择性5-HT再摄取抑制剂、阿米替林、丙咪嗪、银杏叶制剂、芬氟拉明、锂盐、氯吉兰、吗氯贝胺、曲马多、托洛沙酮等）合用，可引起5-HT综合征。 ⑷与苯二氮䓬类药物合用可升高本品的血药浓度。 ⑸与乙醇合用可加强中枢抑制作用。 ⑹与奎尼丁合用能增强心脏毒性，引起室性心律失常、低血压、心衰等。 ⑺吸烟可增加本品代谢，需适当增加剂量。 ⑻可增加三环类抗抑郁药原有的血药浓度，建议不与三环类抗抑郁药同时应用。 ⑼本品可提高普萘洛尔的血药浓度，同服时建议减少普萘洛尔的剂量。 ⑽与华法林合用2周，可增加华法林的血药浓度和凝血时间，患者在口服抗凝药和氟伏沙明时，应监测凝血时间并相应调整氟伏沙明剂量。 |
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| 药物过量 | 过量可采取适当的对症治疗和支持疗法。如果服用时间在1小时之内或者超过15mg/kg的剂量，可以口服活性炭减缓吸收。催吐或洗胃效果不确定；透析、血液灌注、换血疗法和强利尿几乎无效。 | |||||||
| 用药交代 | ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。 ⑵本品宜用水吞服，不应咀嚼。 ⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 给药说明 | ⑴禁止与单胺氧化酶抑制剂合用，停药2周后，才可用本品；反之亦然。 ⑵突然停药可能引起头痛、头晕、恶心、焦虑等。 |
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| 用法与用量 | 口服： ①用于抑郁症，成人常用量一日50～100mg，分1～2次服用，早晨或晚上服用。疗效不佳者可增加剂量，最大剂量为一日300mg。长期用药应维持在最低有效治疗量。老年人、肝肾功能不全者适当减量。 ②用于强迫症，成人起始剂量为一日50mg，通常有效剂量为一日100～300mg，一日最大剂量为300mg。 |
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| 剂型与规格 |
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