| 黑框警告 | 欧洲药品监督管理局警示：孕妇服用可能增加产后出血的风险，尤其是有出血疾病史的孕妇。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 英文名称 | Venlafaxine | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸文拉法辛、万拉法新、博乐欣、怡诺思、倍特、新乐欣、顽发克星、益福乐、EFFEXOR | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：25mg、50mg；胶囊：25mg、50mg；缓释片：75mg；缓释胶囊：75mg、150mg） | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型和缓释控释剂型 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色或类白色的固体结晶，呈多态现象，易溶于水、甲醇，可溶于无水乙醇，不溶于丙酮。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 避光、密封、室温保存。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | ⑴用于各类抑郁症、广泛性焦虑症等。 ⑵用于成人惊恐障碍，伴有或不伴有广场恐惧症【美国FDA已经批准】。 ⑶用于成人社交恐惧症【美国FDA已经批准】。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为5-HT及去甲肾上腺素（NA）再摄取抑制剂，通过抑制5-HT及NA的再摄取，增强中枢5-HT及NA能神经功能而发挥抗抑郁作用。对多巴胺的再摄取的抑制作用较弱。本品起效较快。 ⑵药动学：口服易吸收，有首关消除，ｔmax为2小时（活性代谢物为4小时）。生物利用度（F）为45％。血浆蛋白结合率低。在肝内经肝药酶（CYP）代谢，主要生成具有活性的O-去甲基文拉法辛。绝大部分以代谢产物经尿排出；2％经粪便排出。文拉法辛和O-去甲基文拉法辛的半衰期（ｔ1/2）分别为5和11小时。肝肾功能受损者，本品及其代谢产物的半衰期延长。 |
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| 不良反应 | ⑴常见不良反应：恶心、呕吐、口干、畏食、腹泻、便秘、消化不良等胃肠道反应，嗜睡、失眠、头痛、头晕、紧张、焦虑等中枢神经系统症状，此外有出汗、打哈欠、性功能障碍等。 ⑵少见不良反应：无力、震颤、激越、腹泻、腹胀、鼻炎、心悸、高血压、诱发躁狂、惊厥、体重下降、血清氨基转移酶升高、视力模糊等。 ⑶偶见不良反应：粒细胞减少、紫癜、抗利尿激素分泌异常、皮疹和瘙痒等。 ⑷产后出血，概率未知。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
服用文拉法辛患者中，不到1%的患者出现肝功能试验异常，肝酶轻度升高，通常无需调整剂量或停药。服用文拉法辛患者中，极少数出现临床明显的急性肝损伤，显著肝酶升高（伴或不伴黄疸）肝损伤的初发期一般为用药后的1至3个月内。血清酶升高模式从胆汁淤积到肝细胞性变化不定，。所有病例均为自限性，且可于数月内恢复。自身免疫（自身抗体）和免疫超敏症状（皮疹、发烧、嗜酸性粒细胞增多）罕见或轻微。 ⑵损伤机制： 文拉法辛导致肝损伤的机制目前未知。文拉法辛主要通过细胞色素P450系统在肝内代谢，其肝毒性可能由毒性代谢中间产物介导。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | 对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴近期心肌梗死、不稳定型心绞痛、肝肾功能损害、血液病、癫痫、躁狂、青光眼、有出血倾向等患者及儿童慎用。 ⑵孕妇及哺乳期妇女尚缺乏相应资料。 ⑶用药前后及用药期间应定期测量血压。 ⑷司机和机械操纵者慎用。 ⑸过量时给予对症治疗及支持治疗。 ⑹观察数据表明，分娩前一个月服用可能增加产后出血的风险。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与单胺氧化酶抑制药合用可产生严重的不良反应。 ⑵CYP抑制剂能升高本品的血药浓度；CYP诱导剂能降低本品的血药浓度。 ⑶本品对CYP2D6有较弱的抑制作用，与经CYP2D6代谢的药物合用时，应注意药物相互作用。 ⑷与三环类抗抑郁药合用，两者的毒性增加。 ⑸与氯氮平、氟哌啶醇等药物合用，可增加药物不良反应。 ⑹与作用于5-HT能神经功能的药物合用，可导致中枢毒性或5-HT综合征。 ⑺与酒精合用可加强中枢抑制作用。 ⑻与华法林合用凝血酶原时间延长。 |
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| 用药交代 | ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒； ⑵缓释制剂需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎。 ⑶谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。由于其相互作用比较弱，QT间期延长的风险预计不会增加。不需要预先调整文拉法辛剂量。 |
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| 给药说明 | ⑴如发生高血压，可减量或停药。 ⑵不能突然停药。为防止撤药反应，应逐渐减量，时间不少于2周。 ⑶单胺氧化酶抑制剂停药2周后才可使用本品；反之亦然。 |
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| 用法与用量 | 口服：起始量一日75mg，分2～3次服用（缓释制剂一日1次），需要时一日可增至225mg。肝肾功能不全者应减量。老年人按个体化给药。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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