卡马西平_钠通道调节药_抗癫痫药与抗惊厥药_作用于神经系统的药物

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卡马西平

英文名称

Carbamazepine

其他名称

酰胺咪嗪、氨甲酰苯、卡巴咪嗪、得理多、痛痉宁、叉癫宁、TEGRETOL

基本药物

基药（片剂：0.1g、0.2g）

医保类别

医保(甲、乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型为甲类，缓释控释剂型为乙类

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

性状

为白色或几乎白色结晶性粉末；几乎无臭。在氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中几乎不溶。熔点189～193℃。

贮存条件

避光，密闭保存。

适应证

⑴单纯或复杂部分性发作、继发性全身强直阵挛发作、或其他部分性或全身性发作，亦可用于全面性发作中的全身强直阵挛发作者；对典型或不典型失神发作、肌阵挛或失张力发作无效。
⑵三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。
⑶预防或治疗躁狂—抑郁症：对锂或抗精神病药或抗抑郁剂无效的或不能耐受的躁狂—抑郁症，可单用本品或与锂和其他抗抑郁剂合用。
⑷中枢性部分性尿崩症，可以单用或与氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。
⑸对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病，顽固性精神分裂症及与边缘系功能障碍有关的失控综合征。
⑹不宁腿综合征，偏侧面肌痉挛。
⑺酒精癖的戒断综合征。
⑻精神科主要用于躁狂的急性期和维持治疗，对重症躁狂，混合性躁狂，快速循环型躁狂疗效较好。和其他心境稳定剂（如锂、丙戊酸钠）或抗精神病药联用有协同作用。也用于控制精神病人的激越、攻击行为和暴怒。

药理作用

　　⑴药效学：①抗癫痫机制为阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过阻断突触前Na⁺通道和动作电位发放，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，达到抗惊厥作用；②抗神经痛的机制不太清楚，可能使通过GABAB受体，与Ca²⁺通道调节有关；③用于精神疾病，则与抗惊厥机制有关。抗精神病和躁狂症的作用可能抑制了边缘系统和顶叶的点燃作用。化学结构上和三环类抗抑郁药相似，有抗胆碱作用、抗抑郁、抑制神经肌肉接头的传递；④抗利尿作用则通过抗利尿激素作用于下丘脑的渗透压受体或直接作用于肾小管的机制而起作用。
　　⑵药动学：口服吸收慢而不规则，因人而异。ｔmax为4～8小时。Ｆ在75％～85％之间。血浆蛋白结合率75％～80％，而其活性代谢产物10,11-环氧化卡马西平为48％～53％。抗癫痫作用由于自身诱导的代谢差异，起效时间相差很大。仅8～72小时即可缓解三叉神经痛。口服400mg后Ｃmax为8～10μg/ml，但个体差异很大，可在0.5～25μg/ml之间。达稳态血药浓度的时间为40小时（8～55小时）。成人的有效血药浓度为4～12μg/ml（20～50μmol/L)。当血药浓度达到稳态后，经过一段时间，可能会有所下降。经肝脏代谢，并能诱发自身代谢，主要代谢产物为10,11-环氧化卡马西平。Ｖd为0.8～2.2L/kg。单次给药ｔ1/2为25～65小时，长期服用由于自身对药酶的诱导降为8～29小时，平均12～17小时，10,11-环氧化卡马西平的ｔ_1/2为5～24小时。72％经肾脏排泄，28％随粪便排出。

不良反应

⑴本品可刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和容量扩大以及稀释性低钠血症。患者出现失水、无力、恶心、呕吐和精神紊乱，神经系统异常，昏睡以及癫痫样发作增多。虽然这些症状亦可能与其他不良反应有关，但低钠血症仍被认为是主要的可能性。值得注意的时，有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵挛性癫痫患者，接受卡马西平治疗后引起脑膜炎的复发。
⑵最常见的不良反应是中枢神经系统反应，表现为视力模糊，复视，眼球震颤。
⑶较少见的不良反应有：①变态反应；②史蒂文斯-约翰逊（Stevens-Johnson）综合征或中毒性表皮坏死松解症，皮疹，荨麻疹，瘙痒；③儿童行为障碍；④严重腹泻；⑤稀释性低钠血症或水中毒，表现为精神紊乱，易激怒火敌对行为，特别是老年人中为多，持续性头痛，癫痫发作频率增加；严重恶心、呕吐和偶有失水、无力等；⑥红斑狼疮样综合征，表现为皮疹，荨麻疹、瘙痒、发热、骨关节痛及少见的疲劳或无力等。
⑷罕见的不良反应有：①腺体瘤或淋巴腺瘤；②血液恶液质包括再生不良性贫血；③粒细胞减少，全细胞减少和血小板减少性紫癜；④骨髓抑制；⑤心血管影响，包括心律失常，房室传导阻滞，吃大锅饭，充血性心力衰竭、浮肿、高血压或低血压、昏厥等；⑥中枢神经毒性反应，表现为说话困难、口齿不清，精神抑郁、心神不定、强直以及幻听，不能控制的躯体运动，视幻觉等；⑦过敏性肝炎，表现为黄尿，大便变白，皮肤眼睛发黄；⑧低钙血症；⑨肾中毒、急性肾功能衰竭或水中毒；⑩感觉异常或周围神经炎；⑪急性间歇性卟啉病；⑫过敏性肺炎；⑬血栓性静脉炎等。
　　此外，由于卡马西平的化学结构与三环类抗抑郁药相似，可能会激发潜在精神病以及老年人的精神紊乱或激动不安。中枢神经系统的不良反应发生率随着血药浓度增高（大于8.5～10μg/ml）而增多。

肾损伤

可能导致肾损伤。

禁忌症

⑴有心脏房室传导阻滞，血小板、血常规及血清铁严重异常，以及骨髓抑制剂等病史时，禁用本品。
⑵对本品或三环类抗抑郁药过敏者禁用。

注意事项

⑴交叉过敏反应：对三环类抗抑郁药不能耐受的患者，对卡马西平可能也不能耐受。
⑵卡马西平能通过胎盘，孕妇用药的胎儿致畸作用低于苯妥英钠及扑咪酮，脊柱裂的发生率为0.5％。
⑶本品能随乳汁分泌，约为血药浓度的60％，哺乳期妇女不宜服用。
⑷老年患者对卡马西平敏感者多，可引起精神错乱或激动不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。
⑸对其他临床试验的干扰：可使血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清胆红素、尿糖、尿蛋白含量测定值升高；甲状腺功能试验值降低；血钙浓度降低。
⑹下列情况应慎用：①乙醇中毒；②心脏损害，包括器质性心脏病和充血性心脏病；③冠状动脉病；④糖尿病；⑤青光眼；⑥对其他药物有血液方面不良反应史的患者（易产生卡马西平诱发骨髓抑制的危险）；⑦肝病，抗利尿激素分泌异常，其他内分泌异常以及其他内分泌紊乱，可使垂体功能低下、甲状腺功能低下或肾上腺皮质功能减退所引起的低钠血症加剧；⑧尿潴留；⑨肾病。
⑺用药期间注意随访检查：①全血细胞计数，包括血小板和网织细胞以及血清铁检查。在给药前检查一次，治疗开始后经常复查达2～3年；②尿常规；③血尿素氮；④肝功能试验；⑤卡马西平血药浓度测定。
⑻药物过量的症状有：无尿、少尿或尿潴留；心血管影响（包括传导阻滞、心律不齐）；高血压、低血压；休克；恶心、呕吐；共济失调，手足徐动或偏侧投掷运动；以及抽搐，以儿童多见；反射亢进；运动减少、瞳孔散大；震颤、呼吸抑制。上述过量症状可在过量服药1～3小时内出现。过量时的治疗：过量时需催吐或洗胃，给予活性炭或轻泻药阻止吸收，采取加速排泄的措施，如利尿。仅在严重中毒并有肾功能衰竭时才有指征作血液透析。小儿严重中毒时可能需换血，须持续观察呼吸、心功能、血压、体温、瞳孔反应、肾和膀胱功能数日。如有呼吸抑制，须作气管插管，给氧进行人工呼吸。血压降低和休克时，抬高双下肢、应用血容量扩张剂及升压药。惊厥需要地西泮或巴比妥类药，但这两类药可能增加呼吸抑制、低血压和昏迷，患者如在过去一周内用过单胺氧化酶抑制剂时不宜用巴比妥类药。血液异常，如有骨髓抑制的证据，这应停用本品。如有再生不良性贫血，则应采取相应的措施。

药物相互作用

⑴与对乙酰氨基酚合用使肝脏毒性增加，并使对乙酰氨基酚疗效降低。
⑵与香豆素类抗凝药合用，由于卡马西平对肝药酶诱导作用，抗凝药的血药浓度降低，半衰期缩短，抗凝作用减弱，应监测凝血酶原时间，调整用量。
⑶与碳酸酐酶抑制剂合用可增加骨质疏松的危险性，出现早期症状时碳酸酐酶抑制剂即应停用，必要时给予相应治疗。
⑷与氯磺丙脲、氯贝丁酯、去氨加压素、赖氨加压素、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用时各药均需减量。
⑸与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马西平对肝药酶的诱导，可降低这些药物的疗效，用量应作调整，改用仅含孕激素（黄体酮）的口服避孕药。
⑹与多西环素合用可降低后者的血药浓度，必要时需调整剂量。
⑺红霉素与醋竹桃霉素以及右丙氧芬可抑制卡马西平的代谢，使血药浓度升高，易引起不良反应。
⑻氟哌啶醇、洛沙平、噻吨类、马普替林或三环类抗抑郁药可使卡马西平及其活性代谢产物的血药浓度升高可引起不良反应。
⑼本品与锂盐合用可引起严重的神经毒性。锂可以降低卡马西平的抗利尿作用。
⑽与单胺氧化酶（MAO）抑制剂合用可引起高热或（和）高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少间隔14天。当卡马西平用于治疗癫痫时，MAO抑制药可以改变癫痫发作的类型。

药物过量

⑴积极采取支持疗法和对症治疗措施。
⑵近期口服过量卡马西平可用多剂量药用炭促进消除；血液透析无效，但血液灌洗可降低卡马西平的血药浓度。
⑶出现心脏毒性的治疗可参照三环类抗抑郁药的治疗措施。

用药交代

1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
2.不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师；
3.缓释片需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎；
4.咀嚼片需咀嚼或含服。

给药说明

⑴轻微的、一般性疼痛不用卡马西平。
⑵餐后立即服药，可减少胃肠道反应。漏服时应尽快补服，不得一次服双倍量，可在一日内分次不足用量。如已漏服一日以上，注意有可能复发。
⑶癫痫患者突然停药可引起惊厥或癫痫持续状态。如发生嗜睡、眩晕、头昏、软弱或肢体无力，共济失调，须注意可能为中毒症状。服药过程中可能有口干，糖尿病患者可能引起尿糖增加，急诊或需要进行手术时务必申明。
⑷开始时应用小量，然后逐渐增加，到获得了良好疗效为止，每天分3次餐后口服。加用或已用其他抗癫痫药治疗的患者，用量也应该逐渐递增。在开始治疗后4周左右可能需要增加剂量，以避免由于自身药酶诱导所致的血药浓度降低，故应监测血药浓度。
⑸遇有下列情况应停药：①肝脏中毒症状或活动性肝病，有骨髓抑制的明显证据，如红细胞＜35×109/L，红细胞压积＜32％，血红蛋白＜11g；白细胞＜4×106/L，血小板＜10万/mm³,网织细胞＜2万，血清铁＞150μg时应立即停药。其中一白细胞下降最为常见，但如癫痫只有应用本品才能控制，其他药物无效时可考虑减量，密切随访白细胞计数，可能会停止下降，逐渐回升，那时再加大剂量，以达到控制癫痫发作的剂量；②有心血管方面不良反应或皮疹出现，治疗应即停止；③用作特异性疼痛综合征的止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月试行减量或停药。

用法与用量

　　⑴成人常用量：口服，①抗惊厥，开始一次0.1g，一日2～3次；第二日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止，要注意个体化，最大量一日不超过1.6g。②镇痛，开始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直至疼痛缓解；维持量一日0.4～0.8g，分次服用；最高量一日不超过1.2g。③抗躁狂或抗精神病，开始时一日0.2～0.4g，以后每周逐渐增加至最大量一日1.6g，分3～4次服用。通常成年人的限量为1.2g，少数有用至1.6g者，作止痛用时一日不超过1.2g。12～15岁一日不超过1.0g。④抗利尿，单用时一日0.3～0.6g，如与其他抗利尿剂合用时，则每日服0.2～0.4g，分三次服用。
　　⑵小儿常用量：口服，抗惊厥，6岁以前开始每日5mg/kg，分两次服用，每隔5～7日增加1次用量，达一日10mg/kg，必要时可增至20mg/kg。维持量调整到血药浓度8～12μg/ml。一般为一日10～20mg/kg，约一日0.25～0.35g，一日不超过0.4g。6～12岁，第一日0.1g，分两次服用，每隔周增加一日0.1g直至出现疗效，维持量一般为0.4～0.8g，一日不超过1.0g，分3～4次服用。

剂型与规格

片剂	0.1g^基药	0.2g^基药	0.4g	XN03AF甲1027	0%	哪儿有
缓释片	0.2g	0.4g		XN03AF乙1027	5%	暂无
栓剂	0.125g	0.25g				暂无
口服液	100mg 5ml					暂无

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