奥卡西平_钠通道调节药_抗癫痫药与抗惊厥药_作用于神经系统的药物

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奥卡西平

英文名称

Oxcarbazepine

其他名称

卡西平、确乐多、曲莱、TRILEPTAL

基本药物

基药（片剂：0.15g、0.3g；混悬液：60mg/ml）

医保类别

医保(甲、乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型为甲类，口服液体剂为乙类

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

性状

本品从乙醇中得到结晶，熔点215～216℃。

适应证

适用于单纯及复杂部分性发作，继发性强直阵挛发作的单药治疗以及难治性癫痫的加用治疗。

药理作用

　　⑴药效学：奥卡西平及其代谢产物单羟基衍生物（MHO）阻滞电压敏感性钠通道。体外实验中，当达到治疗浓度时，两者均能阻滞大鼠神经元钠依赖性动作电位的发放，阻止癫痫灶异常放电活动的扩散。此外，亦可作用于钾、钙离子通道而起作用。
　　⑵药动学：口服吸收良好，ｔmax为4～6小时。生物利用度（Ｆ）＞95％，与食物同服Ｆ增加。单次口服药400mg，Ｃmax可达17.7mmol/L；单次口服600mg，Ｃmax可达18.8mmol/L。Ｖd为0.3～0.8L/kg。血浆蛋白结合率40％。由于该药的血药浓度较低，所以测定ｔ_1/2的意义不大，单羟基衍生物的ｔ_1/2为8～10小时。在体内几乎立即转化为具有生物活性的单羟基衍生物，然后与葡糖醛酸结合而失活。主要以代谢产物（原形药不到1％）经肾脏排泄（94％～97.7％），仅少量（1.9％～4.3％）由粪便排泄。可通过胎盘进入胎儿血液循环；也可通过乳汁分泌。有效血药浓度尚未确定，推荐值为10～35μg/ml（50～130μmol/L)。

不良反应

与卡马西平相似，最常见的不良反应为头晕、疼痛、复视。较少见的不良反应有视力模糊、恶心、嗜睡、鼻炎、感冒样综合征、消化不良、皮疹和协调障碍等。不良反应发生率因人而异，亦随药物剂量和增加速度而异。低血钠症的出现率高于卡马西平。总体来说，不良反应较轻，而且为一过性。由于不良反应需要停药者仅占1％～9.5％。

肝损伤

⑴肝损伤：部分接受奥卡西平长期治疗的患者血清转氨酶含量升高。上述血清转氨酶升高几乎无明显临床反应，无需调整剂量。已有奥卡西平相关明显临床肝毒性的病例，但不常见且出现频率低于卡马西平引致的肝毒性。奥卡西平肝毒性一般是由于抗痉挛药剂的超敏性反应引致的，超敏综合症一般在治疗开始后2至8周内出现，初期症状为发烧，后期表现为皮疹、面部水肿、白血球数增多及嗜酸性粒细胞增多。肝损伤程度包括轻度反应、血清酶暂时升高及重度甚至致死的突发急性肝炎综合症。血清酶含量升高多表明“混合”症状，但有可能是肝细胞受损或胆汁淤积。肝活检确定为坏死性炎症-胆汁淤积性肝损伤混合症状，并伴有明显的嗜酸性粒细胞和偶发性肉芽肿瘤。
⑵损伤机制：奥卡西平的肝毒性机制似乎是肝脏对代谢生成的药物蛋白质络合物产生超敏或免疫反应。正如其他芳族抗痉挛药剂一样，奥卡西平通过诱导δ-氨基乙酰丙酸(ALA)合成活动，促发急性血卟啉病。奥卡西平还可诱导CYP3A4，抑制CYP2C19，导致与其他药物，尤其是苯妥英和苯巴比妥等可诱导CYP3A4治疗癫痫的药物，产生相互作用。

禁忌症

对本品过敏者、房室传导阻滞者。

注意事项

1.本品与卡马西平可能存在交叉过敏。
2.肝功能损害者慎用。
3.孕妇应权衡利弊后使用，哺乳期妇女使用本品时应暂停哺乳。
4.老年人用药易发生低钠血症。
5.停用本品治疗时应逐渐减量，以避免诱发癫痫发作（发作加重或癫痫持续状态）。
6.本品可引起眩晕及嗜睡，导致反应能力下降，服药期间避免驾驶或操纵机器。
7.出现低钠血症时，可减少本品用量/限制液体的摄入量或停药。多在停药几日后，血清钠浓度可恢复正常，无需其他治疗。

药物相互作用

⑴过量后可出现共济失调。与其他抗癫痫药合并应用时，影响其他药物的代谢。通过肝酶诱导作用，使卡马西平、苯妥英钠的半衰期缩短至14小时以下，奥卡西平的活性代谢物ＭＨＤ浓度也减低达30％～40％；相反，与丙戊酸盐合用时，抑制丙戊酸盐的代谢，可使ｔ_1/2延长至50～60小时，因此，与丙戊酸盐合用时，剂量应减为半量。
⑵本品可使卡马西平、拉莫三嗪血药浓度降低。
⑶与激素类避孕药合用可导致避孕失败。
⑷与司来吉兰合用，司来吉兰的血药浓度显著上升，属禁忌。司来吉兰停药与奥卡西平启用应有2周以上的间隔。
⑸本品可诱导CYP3A的活性，与托伐普坦合用时，托伐普坦的代谢加快，血药浓度降低，应避免合用。如必须合用，则托伐普坦的剂量应作调整。

用药交代

1.本品可能导致困倦，服用期间不要操作机器。高空作业或驾驶，同时禁止饮酒或含乙醇饮料；
2.不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师。

用法与用量

　　⑴癫痫的辅助治疗：起始剂量为一日600mg，分2次服。此后根据临床需要，一周增加1次剂量，一周最大增量为600mg，维持剂量为一日1200mg，分2次服用（剂量超过1200mg时中枢神经系统不良反应增加）。
　　⑵癫痫的单独治疗：未用过任何抗癫痫药者，本品的起始剂量为一日600mg，分2次给药。每3日增加300mg，直至一日1200mg；由其他抗癫痫药物改为单用本品治疗时，起始剂量为一日600mg，分2次给药，同时其他抗癫痫药开始减量。可根据临床指征一周增加1次剂量，增量最大为一日600mg，直至最大剂量2400mg。2～4周达本品的最大剂量，而其他抗癫痫药应在3～6周逐渐减完。
　　⑶肾功能不全时，对肌酐清除率＜30ml/min者，起始剂量为一日300mg，且增加剂量时间间隔不少于1周。
　　⑷肝功能不全时剂量。轻至中度肝功能不全患者，无需调整剂量；重度肝功能不全患者用药还需进一步研究。
　　⑸儿童用于癫痫辅助治疗。起始剂量按体重8～10mg/kg，分2次服用，一日不超过600mg，在2周内达到维持剂量，体重为20～29kg时，维持剂量为一日900mg；体重为29.1～39kg时，维持剂量为一日1200mg；体重＞39kg时，维持剂量为一日1800mg。

剂型与规格

片剂	150mg^基药	300mg^基药	600mg	XN03AF甲1028	0%	哪儿有
口服混悬液	6g 100ml^基药	15g 250ml^基药		XN03AF乙1028	5%	哪儿有

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