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药理作用

对多数Ⅱ型糖尿病患者有效。主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,其作用机制食欲β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使ATP依赖的K+通道关闭,引起膜电位去极化,使Ca2+通道开启,胞液内Ca2+浓度升高,促使胰岛素分泌。部分品种还有胰外作用,如增加葡萄糖转运蛋白在肌细胞、脂肪细胞表达以减轻胰岛素抵抗。

不良反应

⑴低血糖反应,其诱因为进餐延迟、剧烈体力活动,或药物剂量过大,尤其长效制剂如格列本脲、氯磺丙脲以及合用一些可增加低血糖发生的药物。发生低血糖反应后,进食、饮糖水通常均可缓解。在肝肾功能不全,年老、体弱者,若剂量偏大(对成人患者的一般剂量对年老、体弱者即可能过量),则可引起严重的低血糖,甚至死亡。⑵消化道反应,部分品种有轻度恶心、呕吐、上腹部灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味等,症状程度与剂量有关。部分患者可出现食欲增加,体重增加。⑶过敏反应,如皮疹,偶有发生剥脱性皮炎者;血液学异常少见,包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。⑷肝脏损害:黄疸、肝功能异常偶见。

注意事项

⑴下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肺功能或肾功能异常的老年人、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症,尤其未经激素替代治疗者,发生严重低血糖的可能性增加。⑵用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白个肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。

药物相互作用

序号 药品通用名 英文名称 其他名称 是否批准注册 妊娠期用药安全分级 医保类别 医保备注
给药方式 安全分级
1 格列吡嗪 Glipizide 吡磺环己脲、美吡达、瑞易宁、迪沙、优哒灵、依必达、灭特尼、MINIDIAB、MITONEU、MEIBIDE 口服给药 C 医保(甲、乙) 2017版、口服常释剂型为甲类,缓释控释剂型为乙类
2 格列本脲 Glibenclamide 优降糖、格列赫素、Glybenclamide、HB-419、Glyburide、Diabeta、Glynase、Micronase 口服给药 C 医保(甲) 2017版、限口服常释剂型
3 格列美脲 Glimepiride 亚莫利、万苏平、安尼平、迪北、佳和洛、科德平、力怡平、圣平、唐弗、伊瑞、佑苏、AMAREL、AMARYL 口服给药 C 医保(甲) 2017版、限口服常释剂型
4 格列齐特 Gliclazide 甲磺吡脲、达美康、康进、DIAMICRON 医保(乙) 2017版、限口服常释剂型和缓释控释剂型
5 格列喹酮 Gliquidone 糖适平、克罗龙、普怡、卡瑞林、GLURENORM、GLURENOR 医保(乙) 2017版、限口服常释剂型
6 瑞格列奈 Repaglinide 诺和龙、浮来迪、NOVONORM、Prandin 口服给药 C 医保(乙) 2017版、限口服常释剂型
7 那格列奈 Nateglinide 纳格列奈、唐力、齐复、唐瑞、迪方、丹平、万苏欣、Sterlix 口服给药 C 医保(乙) 2017版、限口服常释剂型
8 米格列奈 Mitiglinide 米格列奈钙、法迪、快如妥、法艾斯、GLUFAST 医保(乙) 2017版、限口服常释剂型
9 甲苯磺丁脲 Tolbutamide D-860 口服给药 C 非医保
10 氯磺丙脲 Chlorpropamide DIABINSES、P-607 口服给药 C 非医保
11 醋磺己脲 Acetohexamide 醋酸己脲、DIMELOR 国内暂无生产,无进口 口服给药 C 非医保
12 格列波脲 Glibornuride 甲磺冰脲、克糖利、Glutril、Gluboride、Glitrim 国内暂无生产,无进口
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