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药理作用

⑴药效学:苯二氮䓬类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮䓬类受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。  本类药为苯二氮䓬受体的激动剂,苯二氮䓬受体为功能性超分子单位,又称为苯二氮䓬-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀功能。GABA受体激活导致氯通道开放,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超级化,抑制神经元的放电,这个抑制转译为降低神经元兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮䓬类增加氯通道开放的频率,可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮䓬类还作用在GABA依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用:通过刺激上行性网状激活系统类的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究显示,减少会拮抗GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮䓬类药的催眠作用。②遗忘作用:地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立,从而影响近事记忆。③抗惊厥作用:可能由于增强突触前抑制,抑制皮脂-丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮䓬类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。  ⑵药动学:口服后12小时内从胃肠道吸收。地西泮与氯䓬酸盐吸收最快,普拉西泮、奥沙西泮、替马西泮吸收最慢。半衰期长的苯二氮䓬类药如氯氮䓬、氯䓬酸盐、地西泮、氟西泮、哈拉西泮及普拉西泮,长时期多次用药,常有母药和(或)其代谢产物在体内蓄积、直至达到稳态血药浓度。该时间一般需要514天。药效消失很慢,在治疗结束后,因为有活性的代谢产物可以在血液内持续数天甚至数周,在此期间可能仍保持着药效。半衰期中等或短效的氯硝西泮、劳拉西泮、奥沙西泮、替马西泮、阿普唑仑及三唑仑等连续应用时,一般无活性代谢产物,药物后继的程度很轻,常在数天内即可达到稳态;在治疗停止后24小时即失效,约4天左右血药浓度即难于测得。起效时间,单剂量应用后取决于吸收的快慢,多剂量应用时部分取决于药物蓄积的速度和程度,进而与消除半衰期和清除有关。本类药的蛋白结合率均高或很高。经肾排泄。

不良反应

⑴较少见的不良反应有:精神错乱、情绪抑郁、头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。详见各药项下。老年、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,对本类药的中枢性抑制较敏感。注射给药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止。高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者,静注过速或与中枢抑制药合用时,发生率更高,情况也更严重。⑵突然停药后要注意可能发生撤药综合征。一般半衰期短或中等的本类药,停药后23天出现,半衰期长者则在停药后1020天发生。撤药症状中,较多见的为睡眠困难,异常的激惹状态和神经质;较少见的或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖和多汗。严重的撤药症状多见于长期服用过量的患者;也有曾在连续服用,血药浓度一直保持在安全有效范围内,几个月后突然停药而发生。失眠反跳现象、神经质、激惹,多数见于长时期单次夜间服药,撤药后发生。至于地西泮、氯氮䓬等的活性代谢产物即奥沙西泮等,在血液内可持续数天至数周,所以停药后如果发生失眠反跳现象,要在1020天之后出现。

注意事项

对某一苯二氮䓬类药过敏者,对其他同类药也可能过敏。本类药大都可以通过胎盘。在妊娠初期3个月内,氯氮䓬和地西泮有增加胎儿致畸的危险,其他苯二氮䓬类也有此可能,除用作抗癫痫外,在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠,可使新生儿中枢神经活动有所抑制,在分娩前或分娩时使用本类药,可导致新生儿肌张力软弱。氯氮䓬、地西泮及其代谢产物可分泌如乳汁,氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮及其代谢产物也有此可能,由于新生儿代谢本类药较成人慢,乳母服用可使婴儿体内该药及其代谢产物积聚,使婴儿嗜睡,甚至喂养困难,体重减轻。苯二氮䓬类药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感,新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物,因此中枢神经可持久的抑制。老年人的中枢神经对本类药也较敏感,静注亦可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心跳停止。⑹下列情况应慎用:①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒;②昏迷或休克时注射地西泮可延长清除半衰期;③有药物滥用或成瘾史;④癫痫发作突然停药可导致发作;⑤肝功能损害可延长清除半衰期;⑥运动多动症,可发生药效反常;⑦低蛋白血症,可导致患者嗜睡,尤其是氯氮䓬和地西泮;⑧严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施,但阿普唑仑例外;⑨急性或隐性发生闭角型青光眼发作,用本类药可能有抗胆碱效应;⑩伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情可加重;严重慢性阻塞性肺部病变,可加重通气衰竭;肾功能损害可延迟本类药的清除半衰期;超量体征有:持续的就是为了,嗜睡深沉,震颤,持续的说话不清,站立不稳,心动过缓,呼吸短促或困难,严重的肌无力。本类药没有特效的拮抗药,遇有超量或中度,宜及早进行对症处理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循环方面的支持疗法:如有兴奋异常,不能用巴比妥类药,以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系统的抑制。

药物相互作用

与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可相互增效。阿片类镇痛药的用量至少降至三分之一。而后按需逐渐增加。与抗酸药合用时可延迟氯氮䓬和地西泮的吸收。与抗高血压药或利尿降压药合用时,可使本类药的降压增效。与钙通道拮抗药合用时,可能使低血压加重。与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢物如氯氮䓬和地西泮,从而使清除减慢,血药浓度升高,但对劳拉西泮无影响。普萘洛尔与苯二氮䓬类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量,包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显减低。卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮䓬类药,特别是氯硝西泮合用时,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降,清除半衰期缩短。与扑米酮合用,由于药物代谢的改变,可能引起癫痫发作类型改变,需调整扑米酮的用量。与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

序号 药品通用名 英文名称 其他名称 是否基药 妊娠期用药安全分级 医保类别 医保备注
给药方式 安全分级
1 咪达唑仑[精二] Midazolam 咪唑安定、咪哒唑仑、速眠宁、速眠安、力月西、多美康、DORMICUM、Somelin 基药(注射液:1ml:5mg、2ml:10mg) 口服给药、肠道外给药 D 医保(甲、乙) 2019版、注射剂为甲类,口服常释剂型为乙类
2 地西泮[精二] Diazepam 安定、苯甲二氮䓬、VALIUM、DIAPAM、STESOLID、STESOLIN、PIAZEPAM 基药(片剂:2.5mg、5mg,注射液:2ml:10mg) 口服给药、肠道外给药、直肠给药 D 医保(甲) 2019版、限口服常释剂型和注射剂
3 劳拉西泮[精二] Lorazepam 氯羟去甲安定、氯羟二氮䓬、罗拉、洛拉酮、黑乐眠、思力佳、ATIVAN、LORAX、QUAIT、Temesta 基药(片剂:0.5mg、1mg) 口服给药、肠道外给药 D 医保(甲) 2019版、限口服常释剂型
4 艾司唑仑[精二] Estazolam 舒乐安定、艾司安定、去甲阿普唑仑、三唑氯安定、三唑氮䓬、忧虑定、EURODIN、Esilgan 基药(片剂:1mg、2mg) 口服给药 X 医保(甲) 2019版、限口服常释剂型
5 硝西泮[精二] Nitrazepam 硝基安定、莫加顿、益脑静、硝䓬酮、Mogadon、Nitrados、Surem 非基药 医保(乙) 2019版、限口服常释剂型
6 奥沙西泮[精二] Oxazepam 舒宁、去甲羟基安定、氯羟氧二氮䓬、ADUMBRAN、SERAX、SERENID 非基药 口服给药 D 医保(乙) 2019版、限口服常释剂型
7 氯氮䓬[精二] Chlordiazepoxide 甲氨二氮䓬、利眠宁、利勃龙、氯西泊、氟地庚波、Librium 非基药 口服给药、肠道外给药 D 非医保
8 氟西泮[精二] Fcurazepam 单盐酸氟西泮、氟安定、氟苯安定、妥眠多、妥眠灵、安眠灵、DALMADORM、DALMANE、FELISON 非基药 口服给药 X
9 替马西泮[精二] Temazepam 羟基安定、Restoril、Levanxol 非基药 口服给药 X 非医保
10 哈拉西泮[精二] Halazepam 三氟安定、氟乙安定、卤安定、PAXIPAM、Pacinone
11 夸西泮 Quazepam 四氟硫安定、PROSEDAR 非基药 口服给药 X 非医保
12 溴西泮[精二] Bromazepam 溴吡三氮䓬、宁神定、LECTOPAM、LEXOTANIL
13 氟硝西泮[精二] Flunitrazepam 氟硝基安定、氟硝安定、氯硝西氟、罗眠乐、ROHYPNOL、DABKENE、Flumipam、Hipnosedon、Roche、Valsera 口服给药 D
14 去甲西泮[精二] Nordazepam 去甲安定、NORDAZ、Desoxydemoxepam、Desmethyldiazepam
15 氟地西泮[精二] Fludiazepam 依尔斯泮、ERISPAM
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