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药理作用

氨基糖苷类对需氧革兰阴性杆菌有强大的抗菌活性,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属等。对产碱杆菌属、莫拉菌属、枸橼酸菌属、铜绿假单胞菌、布鲁菌属、嗜血杆菌属及分枝杆菌属等亦有一定的抗菌活性。本类药物对淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌等革兰阴性球菌的作用较差;对各组链球菌(如A组链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌)的作用弱,肠球菌属对之多数耐药,结核分枝杆菌对链霉素较敏感。本类药物在碱性环境中抗菌作用较强,Ca2+Mg2+Na+NH4+K+等阳离子可抑制其抗菌活性,在测定药敏时应注意培养基中阳离子的浓度。氨基糖苷类与青霉素类或头孢菌素类联合应用常可获得协同作用。氨基糖苷类经主动转运通过细菌细胞膜,与细菌核糖体30S亚单位的特殊受体蛋白结合,干扰信息核糖核酸与30S亚单位间形成起始复合物,使DNA发生错读,导致无功能蛋白质的合成,使多聚核糖体分裂,不能合成蛋白,大量氨基糖苷类继续进入菌体,细菌细胞膜破裂,细菌死亡。   

细菌对氨基糖苷类产生耐药性的主要机制为:①细菌产生氨基糖苷类钝化酶,这是临床菌株对本类药物产生耐药的最主要原因;②细胞壁渗透性改变或细胞内转运异常,使药物不能进入细菌体内,临床上对阿米卡星耐药的细菌大多缘于此;③作用靶位的改变,使药物进入菌体后不能与核糖体结合而发挥抗菌作用,这种情况少见。

不良反应

氨基糖苷类的毒副作用主要有:⑴耳毒性:前庭功能失调,多见于卡那霉素、链霉素、庆大霉素。耳蜗神经损害,多见于卡那霉素、阿米卡星。其他品种均可引起。妊娠期妇女注射本类药物可致新生儿听觉受损,应禁用。⑵肾毒性:主要损害近端肾曲管,可出现蛋白尿、管型尿,继而出现红细胞,尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。肾毒性的大小次序为卡那霉素=西索米星>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉素>链霉素。⑶神经肌肉阻滞:本类药物具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制、呼吸衰竭等,可用新斯的明和钙剂(静脉注射)对抗。此反应本类药物中以链霉素和克拉霉素为多,其他品种次之。患者原有肌无力症或已接受过肌松药者更容易发生,一般应禁用。⑷其他:有血象变化、肝酶增高、面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等。口服本类药物可引起脂肪性腹泻。菌群失调和二重感染也有发生。本类药物也可引起过敏反应,包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药热、粒细胞减少、溶血性贫血等。 

本类药物的毒性反应与其血药浓度密切相关,因此在用药过程中宜进行药物监测。

注意事项

 

药物相互作用

⑴本类药与强利尿药联用可增强耳毒性;与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,可能增加耳毒性的危险。⑵本类药与头孢菌素联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。⑶本类药与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮、西咪替丁等)联合应用可致神经肌肉阻滞作用加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经肌肉阻滞作用。⑷本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用,抗菌作用可增强,但同时毒性也相应增强,必须慎重。

序号 药品通用名 英文名称 其他名称 是否批准注册 妊娠期用药安全分级 医保类别 医保备注
给药方式 安全分级
1 庆大霉素 Gentamycin 硫酸庆大霉素、正泰霉素、艮他霉素、、维伦、Cidomycin、Garamycin、Genoptic、Gentalin、Gentamycin 眼部给药、耳部给药、肠道外给药、皮肤外用 C 医保(甲、乙) 2017版、注射剂和滴眼剂为甲类,口服常释剂型为乙类
2 阿米卡星 Amikacin 硫酸阿米卡星、丁胺卡那霉素、阿米卡霉素、Amikin、Amikine、Amukin、Biklin 肠道外给药 D 医保(甲、乙) 2017版、限注射剂,湘增,滴眼剂为乙类
3 链霉素 Streptomycin 硫酸链霉素 肠道外给药 D 医保(甲) 2017版、限注射剂
4 卡那霉素 Kanamycin 硫酸卡那霉素 医保(乙) 2017版,湘增、限注射剂
5 小诺霉素 Micronomicin 硫酸小诺霉素、硫酸小诺米星、小诺米星、沙加霉素、相模霉素、SAGAMMICIN 医保(乙) 2017版,湘增、限注射剂并限感染患者二线用药
6 妥布霉素 Tobramycin 硫酸妥布霉素、托百士、艾诺、典舒、艾若、佳诺泰、NEBCIN 吸入;眼部给药;肠道外给药 D;B;D 医保(乙) 2017版、限注射剂,眼膏剂和滴眼剂
7 奈替米星 Netilmicin 硫酸奈替米星、乙基西梭霉素、奈替霉素、奈特、力确兴、NETROMYCIN 肠道外给药 D 医保(乙) 2017版、限注射剂
8 新霉素 Neomycin 硫酸新霉素 口服给药 C 医保(乙) 2017版、限口服常释剂型和软膏剂
9 大观霉素 Spectinomycin 盐酸大观霉素、壮观霉素、奇霉素、奇放线菌属、眺霉素、淋必治、䓬青、TROBICIN、Actinospectacin、Spectam、Spectigard 肠道外给药 B 医保(乙) 2017版、限注射剂
10 异帕米星 Isepamicin 硫酸异帕米星、异帕沙星、异帕霉素、依克沙、EXACIN 医保(乙) 2017版、限注射剂
11 依替米星 Etimicin 硫酸依替米星、爱大霉素、爱大、悉能、创成、格美达、欣美善、斯美格 医保(乙) 2017版、限注射剂
12 庆大霉素氟米龙 Gentamycin-Fluorometholone 氟米龙庆大霉素、易妥芬 医保(乙) 2017版、限滴眼剂
13 复方多黏菌素B Compound Polymysin-B 复方多粘菌素B、复方新霉素多黏菌素、多黏菌素B/新霉素/杆菌肽/利多卡因 医保(乙) 2017版、限软膏剂
14 妥布霉素地塞米松 Tobramycin-Dexamethasone 复方妥布霉素、点必舒、典必殊、佳名 医保(乙) 2017版、限眼膏剂和滴眼剂
15 地贝卡星 Dibekacin 双去氧克拉霉素B 目前国内暂无生产,无进口
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