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药理作用

⑴药效学:雌激素能促使细胞合成DNARNA和相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的释出,导致卵泡刺激素(FSH)和黄体生成激素(LH)从垂体的释放也减少,从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。  ⑵药动学:吸收后经血流和组织液转运到靶细胞,能与甾体激素结合球蛋白(SHBG)特异结合,其余大量与血浆白蛋白结合,游离部分能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体,后者具有多种功能。有些雌激素经阴道粘膜吸收,可与全身用药相比拟,亦即不论阴道或肠道给药,药效可同样相等。主要在肝脏代谢,经过肝肠循环可以再吸收,但有些合成雌激素的代谢部位,尚未完全确定。代谢物经肾随尿排出。

不良反应

⑴不常见或罕见的但应注意的不良反应:①不规则阴道流血、点滴出血,突破性出血、长期出血不止或闭经;②困倦;③尿频或小便疼痛;④严重的或突发的头痛;⑤行为突然失去协调,不自主的急动作(舞蹈病);⑥胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛,尤其是腓肠肌痛,臂或腿无力或麻木;⑦呼吸急促,突然发作,原因不明;⑧突然语言或发音不清;⑨视力突然改变(眼底出血或血块);血压升高;乳腺出现小肿块;精神抑郁;眼结膜或皮肤黄染,注意肝炎或胆道阻塞;皮疹;黏稠的白色凝乳状阴道分泌物(含念珠菌)。  ⑵较常发生,但常在继续用药后减少:①腹部绞痛或胀气;②胃纳不佳;③恶心;④踝及足水肿;⑤乳房胀痛或(和)肿胀;⑥体重增加或减少。

注意事项

⑴注意药物的特异性或非特异性交叉反应。⑵对诊断的干扰:①美替拉酮试验,反应减低。②去甲肾上腺素导致的血小板凝聚力可增加;③磺溴酞钠(BSP)试验提示滞留;④用血清蛋白结合碘(PBI)测试甲状腺功能,T4的结合增加,T3血清树脂的摄取减低,这是由于血清甲状腺结合球蛋白(TBG)增多,至于反射性碘[131]及血清促甲状腺激素(TSH),并不受雌激素的影响。⑶下列疾患雌激素应慎用:①哮喘;②心功能不全;③癫痫;④精神抑郁;⑤偏头痛;⑥肾功能不全,雌激素可使水潴留加剧;⑦糖尿病;⑧良性乳腺疾病;⑨脑血管疾患;冠状动脉疾患;胆囊疾患或胆囊病史,尤其是胆结石;肝功能异常;血钙过高,伴有肿瘤或代谢性骨质疾患;高血压;妊娠时黄疸或黄疸史,雌激素有促使肝损复发的危险性;急性、间歇性或复杂性肝的紫质症;肾功能异常;甲状腺疾患;子宫肌瘤。  ⑷长期服用雌激素者须定期检查:①血压;②肝功能;③阴道脱落细胞;④体检每612个月1次或遵医嘱;⑤宫颈防癌刮片每年一次。

药物相互作用

⑴与抗凝药同时用,雌激素可降低抗凝效应,必须同用时,应调整抗凝药用量。  ⑵与肝药酶诱导剂如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可加快雌激素的代谢而降低雌激素的效应。  ⑶与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。  ⑷与抗高血压药同时使用,可降低抗高血压药的作用。  ⑸可降低他莫昔芬的治疗效果。  ⑹可增加钙剂的吸收。

序号 药品通用名 英文名称 其他名称 是否批准注册 妊娠期用药安全分级 医保类别 医保备注
给药方式 安全分级
1 炔雌醇 Ethinyl Estradiol 乙炔雌二醇、Etifollin、Estigyn、Estinyl、Lynoral、Progynon 口服给药 X 医保(甲) 2017版、限口服常释剂型
2 己烯雌酚 Diethylstilbestrol 乙菧酚、乙烯雌酚、人造求偶素、女性素、DES、Desma、Dicovin、Stibol、Stilbestrol 口服给药 X 医保(甲) 2017版、限口服常释剂型和注射剂
3 雌二醇 Estrodiol 半水合雌二醇、求偶素、求偶二醇、爱斯妥、更乐、松奇、得美索、诺坤复、协坤片、得美素、妥舒宁、Dermestril、Estrace、Estraderm、Estrofem、Happier、Oestrogel 口服给药、经皮给药、阴道给药 X 医保(乙) 2017版、限凝胶剂
4 戊酸雌二醇 Estrodiol Valerate 协坤、补佳华、补佳乐、Progynova 医保(乙) 2017版、限口服常释剂型
5 苯甲酸雌二醇 Estrodiol Benzoate 苯甲酸求偶二醇、BENZTRONE 医保(乙) 2017版、限注射剂
6 尼尔雌醇 Nylestriol 戊炔雌二醇、维尼安、尼维安、雷塞、Ethinylestriol-3-cyclopentyl Ether、Nylestriol、Weinian 医保(乙) 2017版、限口服常释剂型
7 普罗雌烯 Promestriene 丙甲磁三烯、三烯甲雌醇、更宝芬、Colpotrofine 医保(乙) 2017版、限阴道片、阴道胶囊、阴道软胶囊、乳膏剂
8 结合雌激素 Conjμgated Estrogen 复合雌激素、妊马雌酮、普瑞马林、倍美力、PREMARIN、Congest、Conjμgen、CES、Oestro-Feminal 医保(乙) 2017版、限口服常释剂型
9 环戊丙酸雌二醇 Estradiol Cypionate 目前国内暂无生产,无进口
10 炔雌醚 Quinestrol 炔雌醇环戊醚
11 雌三醇 Estriol 欧维婷、依特乐、伊斯娇、Oestriol、Ovestin、Ortho-Gynest、Styptanon、Synapuse、Theelol 目前国内无生产、有进口 口服给药 X 非医保
12 己二烯雌酚 Dienestrol Dehydrostilbestrol、Dienoestrol 目前国内暂无生产,无进口 皮肤外用 X
13 氯烯雌醚 Chlorotrianisene 氯烯雌酚、三芳氯乙烯、泰舒、Clorotrisin、Tace、Triagen 口服给药 X
14 普鲁雌醚 Promestriene 更宝芬、Colpotrophine、Delipoderm
15 己烷雌酚 Hexestrol 目前国内暂无生产,无进口
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