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药理作用

成人甲状腺每日分泌T480100μgT32030μg。血液循环中的甲状腺素绝大部分与血浆蛋白[主要是甲状腺素结合球蛋白(TBG]结合,仅约0.03%的T40.3%的T3以游离形式存在。只有游离甲状腺激素才能进图靶细胞发挥生物效应。部分T4在肝、肾等脏器中转化为T3,其量约占T3总量的70%~80%。游离T3T4进入靶细胞后,T4转化为T3,后者与其受体的亲和力较T410倍,作用增强4倍,故T3是主要的具有活性的甲状腺激素,而T4则被视为激素原。T4半衰期为68天而T31天。甲状腺激素在肝内降解并与葡糖醛酸和硫酸结合后,通过胆汁排泄。  

甲状腺激素对机体的作用广泛,具有促进分解代谢(生热作用)和合成代谢的作用,对人体正常代谢及生长发育有重要影响,对婴幼儿中枢神经的发育甚为重要,它可促进神经元和轴突生长、髓精和突触的形成。甲状腺激素的基本作用是诱导新生蛋白质包括特殊酶系的合成,调节蛋白质、碳水化合物和脂肪三大物质,以及水、盐和维生素的代谢。由于甲状腺激素诱导细胞Na+-K+-ATP酶的合成并增强其活力,使能量代谢和氧化磷酸化增强。  

甲状腺激素(主要是T3)与核内特异性受体相结合,后者发生结构型变化,形成二聚体,激活的受体与DNA甲状腺激素应答元件上特异的序列相结合,从而调控基因(甲状腺激素的靶基因)的转录和mRNA表达,促进蛋白质(主要是酶)的合成。

不良反应

甲状腺激素如用量适当无任何不良反应。使用过量则引起心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、头痛、神经质、兴奋、不安、失眠、骨骼肌痉挛、肌无力、震颤、出汗、潮红、怕热、发热、腹泻、呕吐、体重减轻等类似甲状腺功能亢进的症状。T3过量时,不良反应的发生较T4或甲状腺干片快。减量或停药可使所有症状消失。T4过量所致者,症状消失较缓慢。

注意事项

⑴因甲状腺激素只有极少量可透过胎盘,有乳汁排泄亦甚微,故孕妇和乳母用适量甲状腺激素对胎儿或婴儿无不良影响。⑵老年患者对甲状腺激素较敏感,超过60岁者甲状腺激素替代需要量比年轻人约低25%。⑶下列情况应慎用:①心血管疾病,包括冠心病、心绞痛、动脉硬化、高血压、心肌梗死等患者;②对病程长、病情重的甲状腺功能减退或黏液性水肿患者使用本类药应谨慎小心,开始用小剂量,以后缓慢增加直至生理替代剂量;③伴有腺垂体功能减退或肾上腺皮质功能不全患者应先用糖皮质类固醇,待肾上腺皮质功能恢复正常后或同时用本类药。

药物相互作用

⑴糖尿病患者服用甲状腺激素应适当增加胰岛素或降糖药剂量。⑵甲状腺激素与抗凝药如双香豆素合用时,后者的抗凝作用增强,可能引起出血;应根据凝血酶原时间调整抗凝药剂量。⑶本类药与三环类抗抑郁药合用时,两类药的作用及毒副作用均有所增强,应注意调整剂量。⑷服用雌激素或避孕药者,因血液中甲状腺激素结合球蛋白水平增加,合用时甲状腺激素剂量应适当增加,以保证游离甲状腺激素的供给。⑸考来烯胺或考来替泊可以减弱甲状腺激素的作用,两类药配伍使用时,应间隔45小时服用,并定期测定甲状腺功能。⑹β肾上腺素受体阻滞药可减少外周组织中T4向T3的转化,与L-T4合用时应予注意。

序号 药品通用名 英文名称 其他名称 是否批准注册 妊娠期用药安全分级 医保类别 医保备注
给药方式 安全分级
1 甲状腺粉 Powdered Thyroid 干甲状腺、甲状腺素、甲状腺片、Thyroid Gland Powder 口服给药 A 医保(甲) 2017版、限口服常释剂型
2 左甲状腺素 Levothyroxine 左旋甲状腺素、左甲状腺素钠、优甲乐、加衡、雷替斯、伏加索、伏甲素、特洛新、泽宁、Thyroxine、T4、ELTROXIN 口服给药 A 医保(甲) 2017版、限口服常释剂型
3 碘塞罗宁 Liothyronine 甲碘安、三碘甲状腺原氨酸、特初新、Triiodothyronine、T3 目前国内暂无生产,无进口 口服给药 A 医保(乙) 2017版、限口服常释剂型
4 甲状腺素碘塞罗宁 Thyroxine and Liothyronine 白可清 非医保
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