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药理作用

本类药物系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也有杀菌作用。作用机制为可透过细菌细胞膜,与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转肽作用和信使核糖核酸(r-RNA)的位移,抑制细菌蛋白质合成。本类药物主要在肝脏代谢,从胆汁中排出,胆汁中浓度可为血药浓度的1040倍,进行肝肠循环,粪便中含量较高。血液透析和腹膜透析后极少被清除。

不良反应

大环内酯类的主要不良反应为①肝毒性:在正常剂量下,肝毒性较小,但酯化红霉素则有一定的肝毒性,故只宜短期少量应用。同类药物也有肝毒性反应。主要变现为胆汁淤积、肝酶升高等,一般停药后可恢复;②耳鸣和听觉障碍:静脉给药时可发生,停药或减量可恢复;③过敏:主要表现为药物热、药疹、荨麻疹等;④消化道反应:表现为食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,以红霉素尤显著。⑤局部刺激:注射给药可引起局部刺激,故本类药物不宜用于肌内注射。静脉滴注可引起静脉炎,故滴注液浓度宜稀(<0.1%),滴入速度不宜过快。⑥本类药物可抑制茶碱的正常代谢。两者联合应用,可致茶碱血药浓度异常升高而致中毒,甚至死亡,因此联合应用时应监测茶碱的血药浓度,以防意外。

注意事项

 

药物相互作用

序号 药品通用名 英文名称 其他名称 是否基药 妊娠期用药安全分级 医保类别 医保备注
给药方式 安全分级
1 阿奇霉素 Azithromycin 盐酸阿奇霉素、乳糖酸阿奇霉素、门冬氨酸阿奇霉素、富马酸阿奇霉素、阿齐霉素、阿齐红霉素、希舒美、泰力特、芙奇星、丽珠奇乐、欣匹特 基药(片剂、胶囊、肠溶(片剂、胶囊):0.25g(25万单位) 颗粒剂:0.1g(10万单位) 口服给药 B 医保(甲、乙) 2019版、口服常释剂型和颗粒剂为甲类,注射剂和口服液体剂为乙类
2 红霉素 Erythromycin 新红康 基药(肠溶片、肠溶胶囊;软膏剂:1%;眼膏剂:0.5%) 口服给药、肠道外给药、皮肤外用 B 医保(甲) 2019版、限口服常释剂型,注射剂,眼膏剂和软膏剂
3 琥乙红霉素 Erythromycin Ethylsuccinate 琥珀酸乙酯红霉素、利君沙 基药(片剂、胶囊:0.125g(12.5万单位)、0.25g(25万单位)) 医保(乙) 2019版、限口服常释剂型和颗粒剂
4 罗红霉素 Roxithromycin 罗力得、罗迈欣、欣美罗、严迪 非基药 医保(乙) 2018版、限口服常释剂型
5 环酯红霉素 Erythromycin Cyclocarbonate 冠沙、美唯宁、澳抒达 非基药 医保(乙) 2019版、限口服液体剂
6 乙酰螺旋霉素 Acetylspiramycin 螺旋霉素醋酸酯、法罗、欧亿罗 非基药 医保(乙) 2017版、限口服常释剂型
7 克拉霉素 Clarthromycin 甲红霉素、克拉仙、甲力、卡斯迈欣 基药(片剂、胶囊、颗粒剂:0.125g、0.25g) 口服给药、肠道外给药 C 医保(乙) 2019版、限口服常释剂型和颗粒剂
8 乳糖酸红霉素 Erythromycin Lactobionate 乳糖红霉素 基药(注射用无菌粉末:0.25g(25万单位)、0.3g(30万单位)) 非医保
9 硬脂酸红霉素 Erythromycin Stearate
10 依托红霉素 Erythromycin Estolate 无味红霉素 非基药 非医保
11 地红霉素 Dirithromycin 非基药 口服给药 C 非医保
12 罗他霉素 Rokitamycin Ricamycin
13 交沙霉素 Josamycin 丙酸交沙霉素、妙沙
14 麦白霉素 Meleumycin
15 吉他霉素 Kitasamycin 柱晶白霉素、Leucomycin 非基药 非医保
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