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药理作用

⑴药效学:①雄激素对男性从胚胎早期及不同的生长期,都起着重要的生理作用。在男性胎儿的性分化中,雄激素起关键的作用。在青春期,雄激素是阴茎增长,促进胡须、阴毛和腋毛的生长,精子的生成和成熟也需要雄激素,雄激素促使皮脂腺增生和分泌,喉结生长,致声音变得低沉,增加骨骼肌生长。睾酮对骨骼也有促进生长的作用。雄激素也刺激骨骺的成熟和闭合。在成年男性,大剂量的睾酮或其衍生物,抑制促性腺激素的分泌,结果使睾丸间质组织和曲精小管萎缩。②女性在青春发育期,由卵巢和肾上腺产生的雄激素使阴毛和腋毛生长,在正常女性,作用弱的雄激素:雄烯二酮和表雄酮的产生率高于睾酮。过量的雄激素对女性不仅可以引起面部和体毛的生长,也可引起喉喑低沉、阴蒂增大、额部秃顶和显著的男性化。③在男性和女性,雄激素对垂体促性腺激素的分泌均有负反馈作用。药理剂量的雄激素能抑制垂体促性腺激素的分泌而影响正常性腺功能,也可使促性腺激素过高性性腺功能低下的男性的促性腺激素水平趋向正常。④雄激素及同化类固醇对正常造血细胞有兴奋作用。可以增强红细胞生成素的产生及作用,对红细胞干细胞也有直接刺激作用。此外,雄激素能增加蛋白质合成,减少蛋白质在体内的降解而减少尿氮的排泄。⑵药动学:睾酮口服易吸收,但在到达全身循环前,即在肝脏内大部分代谢破坏,代谢物与葡糖醛酸及硫酸结合有尿排出,所以口服实际无效。甲基睾酮在肝内破坏缓慢。胃肠道及口腔黏膜吸收完全,反复或舌下给药有效,半衰期(t1/2)为2.53.5小时,舌下含片1小时血药浓度达峰值,口服片2小时达峰值。丙酸睾酮、庚酸睾酮、十一烯酸睾酮等注射剂型作用强而持久,可持续作用数日~1个月。

不良反应

⑴男性化:在妇女和青春期的儿童最为明显,可使青春期前的男孩的男性化体征过早形成。男性若长期应用,可能由于在外周组织经芳香化酶(CYP19)作用转化为雌二醇增多而导致女性化,表现为男子女性乳房。在妇女若滥用雄激素-蛋白同化类固醇,常常引起面部和躯体的多毛症、痤疮、月经紊乱、闭经、声音低沉、阴蒂增大、会阴增大、性欲增加、食欲增强和身体脂肪减少等,这些作用甚至在使用小剂量时都有可能发生。⑵肝脏:多种合成的雄激素和蛋白同化剂是17-羟基置换类固醇,这种17α-甲基化雄激素具有很高的肝脏不良反应,如甲基睾酮、羟甲烯龙和司坦唑醇等,可导致肝脏多种酶升高,主要有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶。一些口服的雄激素可引起胆汁淤积性黄疸,长期使用可能诱发肝癌。⑶心血管:使用大剂量的雄激素-蛋白同化类固醇,可引起血脂改变,即高密度脂蛋白(HDL)浓度降低,低密度脂蛋白(LDL)浓度增加。⑷其他:雄激素-蛋白同化类固醇还可以引起钠潴留和水肿,老年人前列腺增生而产生排尿困难,在儿童使用时由于骨骺成熟,提前闭合而使身材矮小。此外,一些高龄病例可发生前列腺癌、葡萄糖耐量改变。雄激素、蛋白同化类固醇还可以引起精神状态的改变,如抑郁、谵妄、急性精神分裂症发生、躁狂症等。

注意事项

⑴婴儿和青春发育期前的儿童避免使用雄激素-蛋白同化类固醇,因可能影响其生长和性的发育。在儿童出现身高骤增时,给雄激素需要特别注意。⑵在严重心脏和肾脏疾病的患者,由于水钠潴留,给雄激素时容易诱发水肿。⑶有报道再生不良性贫血的病人接受治疗后,可发生肝细胞癌。⑷男性患者可能严重的损害其生育能力。

药物相互作用

⑴与肾上腺皮质激素,尤其是盐皮质激素合用时,可增加水肿的危险性。合用促皮质素或糖皮质激素,可加速痤疮的产生。⑵因雄激素和蛋白同化类固醇可降低凝血因子前体的浓度(由于凝血因子前体的合成和分解改变),以及增加了抗凝物质与受体的亲和力,故可使抗凝活性增强,在与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少用量。⑶与口服降糖药和胰岛素合用时,因雄激素可使血糖下降,故必须密切注意低血糖的发生,并用时应调整降糖药物和胰岛素用量。⑷甲睾酮与环孢素合用时,后者血药浓度可升高而增加肾毒性。⑸与具有肝毒性的药物合用时,可加重对肝脏的损害,尤其是长期应用及原来有肝病的患者。

序号 药品通用名 英文名称 其他名称 是否基药 妊娠期用药安全分级 医保类别 医保备注
给药方式 安全分级
1 丙酸睾酮 Testosterone Propionate 丙酸睾丸素、丙酸睾丸酮、睾酮丙酸酯、Testex、Testoviron、Virormone 基药(注射液:1ml:25mg) 医保(甲) 2019版、限注射剂
2 十一酸睾酮 Testosterone Undecanoate 十一烷酸睾酮、安雄、安特尔、Andriol、Pantestone、TU 基药(软胶囊:40mg;注射液:2ml:0.25g) 医保(乙) 2019版、限口服常释剂型和注射剂
3 睾酮 Testosterone 睾丸素、睾丸酮 非基药 口服给药、肠道外给药、皮肤外用、经皮给药 X 非医保
4 甲睾酮 Methyltestosterone 甲基睾丸素、甲基睾丸酮、甲基睾酮、17α-甲基睾丸酮、天达、Android、Oreton Methyl、Metandren、Testomet、Testovis、Testred、Virilon 非基药 口服给药 X 非医保
5 庚酸睾酮 Testosterone Enanthate Androtardyl 非基药 非医保
6 苯乙酸睾酮 Testosterone Phenylacetate 苯乙酸睾丸素
7 氟羟甲睾酮 Fluoxymesterone 氟甲睾酮、Afluteston、Androsterolo、Fluotestin 口服给药 X
8 美替诺龙 Mesterolone 美睾酮、Mestoranum、Proviron、Vistimon 非基药 非医保
9 睾丸粉 Spermary 睾丸片 非基药
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