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药理作用

抗甲状腺药物抑制甲状腺激素的合成,其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化和有机化及碘酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲腺原氨酸(T3)的合成。丙基硫氧嘧啶在外周组织中抑制T4转变为T3。硫脲和咪唑类抗甲状腺药阻碍甲状腺激素合成外,还有轻度的免疫抑制作用。可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。这些作用可能是促使Graves病中免疫紊乱得到缓解的原因。抗甲状腺药不能抑制T4T3的释放,用药后经过36周才见甲亢症状好转,取决于原先贮藏的甲状腺激素及其转换率。  

丙基硫氧嘧啶与血浆蛋白结合率可达75%,血浆半衰期为75分钟,可聚集于甲状腺内,适用于伴有肝、肾病患者。甲巯咪唑不与血浆蛋白结合,主要聚集于甲状腺,血浆半衰期为46小时,肝病时代谢降解降低,而通过胎盘和乳液的药量稍多。

不良反应

硫脲类抗甲状腺药的不良反应大多还是在用药的头2个月。⑴较多见的不良反应:(发生率约3%~5%)为皮疹或皮肤瘙痒,此时需根据情况停药或减量,并加用抗过敏药物,待过敏反应消失后再重新有小剂量开始,必要时换一种制剂。⑵严重的不良反应:血液系统异常,轻度白细胞减少较多见,严重的粒细胞缺乏症较少见,后者可无先兆症状即发生,有时可出现发热、咽痛,应及时停药并查血常规,及早处理粒细胞缺乏症。再生障碍性贫血也可能发生,因此,在治疗过程中,尤其首二个月应定期检查血象。⑶其他不良反应:包括味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕、头痛、脉管炎(表现为患部红、肿、痛)、红斑狼疮样综合征(表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力)。⑷罕见的不良反应:肝炎(可发生黄疸,停药后黄疸可持续至10周才开始消退)、间质性肺炎(见于丙基硫氧嘧啶,伴咳嗽、气促)、肾炎和累及肾脏的血管炎(较多见于丙基硫氧嘧啶,伴背痛、排尿增多或减少、下肢浮肿);其他少见的血液并发症有血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。

注意事项

⑴妊娠及哺乳期用药:甲巯咪唑、丙基硫氧嘧啶等可透过胎盘并引起胎儿甲状腺功能肿大,甚而在分娩时造成难产、窒息。另一方面,有明显甲亢的孕妇如不加以控制,对母亲及胎儿皆有不利影响。如果抗甲状腺药物的剂量较小(每天甲巯咪唑15mg以下或丙基硫氧嘧啶150mg以下)则引起胎儿死亡、甲状腺肿和甲状腺功能减退的风险并不高,因此对患甲亢的孕妇宜采用最小有效剂量的抗甲状腺药物。在判断孕妇甲亢是否控制时,应考虑正常孕妇的心率偏快,代谢率较高,血清总T4因甲状腺素结合球蛋白增多而偏高等这些因素。甲亢孕妇在妊娠后期,病情可减轻,此时可减少抗甲状腺药的用量。部分病人于分娩前23周可停药.分娩后不久甲亢的病情还可能重新明显起来。⑵甲巯咪唑和丙基硫氧嘧啶可由乳汁分泌,乳母服用较大剂量抗甲状腺药时,可能引起婴儿甲状腺功能减退,故不宜哺乳。但也有认为不受影响,适用于哺乳期妇女。⑶小儿和老年人用药:小儿用药应根据病情调整剂量,甲亢控制后及时减量。用药过程中应加用甲状腺片,避免出现甲状腺功能减退。老年人尤其肾功能减退者,用药量应减少。如发生甲状腺功能减退,应激减量或加用甲状腺片。⑷对诊断的干扰:甲巯咪唑和丙基硫氧嘧啶是凝血酶原时间延长,并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高。甲巯咪唑可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。⑸下列情况应慎用:①外周血白细胞数偏低。②对硫脲类药物过敏。③肝功能异常。

药物相互作用

⑴硫脲类抗甲状腺药物之间存在交叉过敏反应。⑵与抗凝药合用,可增强抗凝作用。⑶高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。

序号 药品通用名 英文名称 其他名称 是否批准注册 妊娠期用药安全分级 医保类别 医保备注
给药方式 安全分级
1 丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil 丙基硫氧嘧啶、丙赛优、申康 口服给药 D 医保(甲) 2017版、限口服常释剂型
2 甲巯咪唑 Methimazole 他巴唑、赛治、TAPAZOLE 口服给药 D 医保(甲) 2017版、限口服常释剂型
3 碘和碘化物 Iodine and Iodate 复方碘口服溶液、复方碘溶液、碘/和碘化钾、卢戈液 口服给药 D 医保(甲) 2017版、限口服液体剂
4 碘化油 Iodinated Oil 医保(甲) 2017版、限注射剂
5 卡比马唑 Carbimazole 甲亢平、甲抗平 口服给药 D 医保(乙) 2017版、限口服常释剂型
6 甲硫氧嘧啶 Methylthiouracil 甲基硫氧嘧啶
7 碘酸钾 Potassium Iodate 金碘
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