您好!欢迎登录湖南药事服务网  登录注册
药品分类目录

×

药理作用

⑴药效学:巴比妥类药物起中枢神经系统非特异性抑制作用,作用于中枢的不同水平,使之从兴奋转向抑制,出现镇静、催眠和基础代谢率降低,大剂量时出现昏迷,甚至死亡。中等剂量可以起到麻醉作用。苯巴比妥类的镇静、催眠和抗惊厥作用可能与其增强和(或)具有γ-氨基丁酸(GABA)的突触作用有关。①镇静催眠:作用机制尚未完全清楚。巴比妥类药物可特异性作用于丘脑水平的网状系统,抑制网状结构的上行激活系统,阻止兴奋冲动传达到大脑皮质,从而使大脑皮质的神经细胞从兴奋转向抑制,产生困倦、镇静和催眠。巴比妥盐类可引起快速动眼相睡眠(REMS)总量减少,故在用药一段时间停止使用之后,可以产生噩梦、梦魇等REMS的反跳现象,甚至失眠。缺血性卒中和脑外伤时选用巴比妥类药物时利用其对神经元的保护作用,机制尚未完全清除,可能与降低神经元的代谢有关。②抗惊厥:抑制中枢神经单突触和多突触传递,提高大脑运动皮层电刺激的阈值。③抗高胆红素血症:可通过诱导葡糖醛酸转化酶结合胆红素,从而降低了血清胆红素的浓度。  ⑵药动学:口服后容易从胃肠道吸收,其钠盐的水溶液经肌注也容易倍吸收。吸收后分布至全身组织,其中脑组织和肝脏内浓度较高。药物进入脑组织的快慢主要取决于药物的脂溶性。脂溶性低的巴比妥类如苯巴比妥,从血液进入脑组织的速度慢,静注也需15分钟以上才能出现中枢抑制作用。而异戊巴比妥、司可巴比妥的脂溶性较高。本类药与血浆蛋白的结合不一致,脂溶性高的结合率高,反之则较低,如苯巴比妥为20%~45%,司可巴比妥为40%~70%。血浆t1/2环乙烯巴比妥为3.7小时,司可巴比妥为2028小时,苯巴比妥为72144小时。巴比妥类药在体内主要经肝脏转化和肾脏排泄,药物在肝内经肝微粒体代谢酶的作用,使其侧链氧化,氧化后的产物与葡糖醛酸结合,然后由尿液排出。还有一部分未经结合者以原形经尿排出。

不良反应

⑴对巴比妥类过敏的患者可出现皮疹,严重者发生剥脱性皮炎和Stevens-Johnson 综合征,这种患者可能致死。一旦出现皮疹等皮肤反应,应当停用。⑵静脉注射巴比妥类药,特别是快速给药时,可出现严重呼吸抑制、呼吸暂停、喉痉挛和支气管痉挛或伴发高血压。⑶长期大剂量应用巴比妥类药后可发生药物依赖,表现为强烈要求继续应用或要增加剂量,或出现心因性依赖、戒断综合征等。⑷较少见的不良反应有:①过敏而出现意识模糊,抑郁或逆向反应(兴奋),这种反应以老年、儿童和糖尿病患者为多;②偶有粒细胞减少,皮疹、环形红斑,眼睑、口唇、面部水肿等;③幻觉、低血压;④血栓性静脉炎,血小板减少;⑤肝功能损害,黄疸;⑥骨骼疼痛、肌肉无力等。⑸持续存在而应注意的不良反应有:①发生率较多的有笨拙或行走不稳、眩晕或头晕或头昏、嗜睡或醉态;②发生率较少的有腹泻、头痛、关节或肌肉疼痛、恶心、呕吐、语言不清。⑹在停药后发生惊厥或癫痫发作、昏厥、幻觉、多梦、梦魇、不安、入睡困难、异常乏力等,则提示可能为撤药综合征。

注意事项

⑴对一种巴比妥过敏的患者,对其他巴比妥类药也可能过敏。⑵巴比妥类药能通过胎盘,在妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟而引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制,在妊娠期间长期应用本品,可引起依赖性及导致新生儿的撤药综合征。妊娠期应用可能由于维生素K含量减少而引起新生儿出血。苯巴比妥用于抗癫痫时胎儿可能致畸。⑶因本类药能分泌如乳汁,因此哺乳期妇女应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。  ⑷某些儿童应用本类药可能引起反常的兴奋。⑸老年患者对本类药的常用量可引起兴奋、精神错乱或抑郁,因此用量应较小。⑹对诊断的干扰:因酶的诱导促使胆红素结合的葡糖醛酸转化,抑制血清胆红素,使之浓度有所降低。⑺下列情况应慎用:严重贫血、哮喘史、心脏病、糖尿病、药物滥用或依赖史、肝功能损害、多动症、高血压、甲亢、肾上腺功能减退已处于临界状态、不能控制的疼痛、卟啉病、肾功能损害、呼吸困难,尤其是哮喘持续状态。⑻当作为抗惊厥应用时,应定期测定血药浓度,以达最大的疗效,并根据情况作其他有关检查。⑼巴比妥类药急性过量时表现中枢神经和呼吸系统抑制,甚至进展到陈-斯氏呼吸的程度,反射消失、瞳孔缩小、流涎、心律失常、体温降低、昏迷等。亦可发生典型的休克症群。极度巴比妥过量时,大脑的一切电活动消失,脑电图变为一条直线,,若不并发缺氧性损害,这种情况是可逆的,而不代表为临床死亡。巴比妥过量常可并发肺炎、肺水肿、心律不齐、充血性心力衰竭及肾功能衰竭等。

药物相互作用

与对乙酰氨基酚合用可降低对乙酰氨基酚的疗效。在酒精癖或长期应用巴比妥类药治疗的患者中,给予一次中毒剂量或长期高剂量乙酰氨基酚类治疗会增加肝毒性。肾上腺皮质激素、糖皮质激素、环孢素、洋地黄苷类、睾酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯霉素、多西环素、氯丙嗪、灰黄霉素、奎尼丁合用时,特别是苯巴比妥联合应用时,使这些药代谢加快,疗效降低。饮酒与中枢神经系统以自己合用时,可引起神经系统的抑制效应增强,此时药物的剂量调整。麻醉剂:在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物史者,可增加麻醉剂的代谢产物,增加肝脏毒性。巴比妥类药与氯胺酮同时应用时,特别是大剂量静脉给药,有血压降低、呼吸抑制的危险。抗凝剂与巴比妥类药物合用时,使其抗凝作用减弱,但在巴比妥类药停用后又可引起出血倾向。抗惊厥药:巴比妥类药可使乙琥胺和卡马西平的血药浓度降低,t1/2缩短。与丙戊酸钠合用时巴比妥代谢减慢,血药浓度增高,增强中枢神经抑制,丙戊酸钠的t1/2缩短。此外,苯巴比妥可以增加丙戊酸钠的肝脏毒性。与钙通道拮抗剂合用,可引起血压下降。与碳酸酐酶抑制剂同时应用,增强苯巴比妥的药效。与环磷酰胺合用,可增加环磷酰胺烷基化代谢产物。与氟哌啶醇联合应用治疗癫痫时,可引起癫痫发作形式改变。与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,例如氯丙嗪与苯巴比妥合用时,可增加氯丙嗪代谢,而降低苯巴比妥血药浓度;与马普替林合用时,降低抽搐阈值,增加中枢神经的抑制作用。与布洛芬类药合用,可以减少或缩短清除半衰期的时间,降低药效。

序号 药品通用名 英文名称 其他名称 是否基药 妊娠期用药安全分级 医保类别 医保备注
给药方式 安全分级
1 苯巴比妥[精二] Phenobarbital 鲁米那、LUMINAL 基药(片剂:15mg、30mg、100mg;注射液:1ml:0.1g、2ml:0.2g;注射用无菌粉末:0.1g) 肠道外给药 D 医保(甲) 2019版、限口服常释剂型和注射剂
2 异戊巴比妥[精二] Amobarbital 阿米妥、AMYTAL 非基药 口服给药、肠道外给药 D 医保(乙) 2019版、限注射剂
3 司可巴比妥[精一] Secobarbital 速可眠、西康乐、SECONAL 非基药 医保(乙) 2019版、限口服常释剂型
4 巴比妥[精一] Barbital 佛鲁拿、巴比通
5 阿普比妥 Aprobarbital 烯异丙巴比妥
6 海索比妥 Hexobarbital 甲环己巴比妥、安眠朋
7 戊巴比妥钠[精二] Pentobarbital Sodium 肠道外给药 D
8 普明那[精二] Prominal 甲基苯巴比妥
9 复方苯巴比妥溴化钠 Phenobarbital and sodium Bromide
10 鲁米托品 Phenobarbital and Atropine 苯巴比妥/阿托品
  友情提示:药物基础信息数据主要来源《中国药典》及其配套的《临床用药须知》、《新编药物学》、《中国国家处方集》、国家基本药物和医保目录等药物工具书以及国内外药学期刊杂志、互联网等。所有信息都是由药师审核并人工录入,难免会出现误差,欢迎广大用户纠错并告知,我们将及时更正!

共发现 10条记录

k
版权所有:湖南药事信息科技有限公司 统一社会信用代码:91430111MA4L80AX02 备案号:湘ICP备19000421号-1
公安机关备案号:43011102001342    互联网药品信息服务资格证书:(湘)经营性-2018-0020