| 黑框警告 | 黑框警告提示该药有胚胎毒性，妊娠患者禁用。 | ||||||||||||||
| 英文名称 | Riociguat | ||||||||||||||
| 其他名称 | 安吉奥、Adempas | ||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型并限限：1.术后持续性或复发性慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）或不能手术的 CTEPH，且（WHOFC）为Ⅱ-Ⅲ的患者；2.动脉性肺动脉高压（PAH）且（WHO FC）为Ⅱ-Ⅲ患者的二线用药。 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 30℃以下保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于肺动脉高压（罕见病：PAH），还可用于慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | 可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）是一种重要的信号转导酶，能够被NO激活而催化cGMP的合成，即经典的NO-sGC-cGMP信号通路。肺动脉高压患者NO合成不足，NO供体类药物虽然有效但半衰期短，本品可以直接激活sGC，也能稳定NO-sGC结合，从而上调第二信使cGMP。 | ||||||||||||||
| 不良反应 | 大多数不良反应为血管或胃肠道平滑肌细胞松弛所致。在利奥西呱治疗期间，≥10％的患者发生的最常见不良反应（剂量2．5mg，每日3次）为头痛、头晕、消化不良、外周水肿、恶心、腹泻和呕吐。在接受利奥西呱治疗的CTEPH或PAH患者中，观察到严重的咯血和肺出血。 | ||||||||||||||
| 禁忌症 | 联合使用特异性5型磷酸二酯酶（PDE-5）抑抑制剂（例如西地那非、他达拉非或伐地那非）或非特异性PDE抑制剂（例如双嘧达莫或茶碱）；重度肝功能损害（C级）；对本品成分或者任何一种辅料过敏；妊娠；与任何形式的硝酸盐类药物或一氧化氮供体药物（例如亚硝酸戍酯）联合应用；开始治疗时收缩压＜95mmHg的患者；特发性肺间质纤维化（PH－IP）相关性肺动脉高压。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴在开始治疗前、治疗期间每月和停止治疗后1个月，应排除妊娠。 ⑵由于在哺乳婴儿时可能导致严重的不良反应，哺乳期不得使用利奥西呱。同时，不能排除安吉奥对哺乳儿童的风险。因此，在安吉奥治疗期间，必须停止哺乳。 ⑶尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的性和性，应避免在儿童和生长期青少年中使用。 ⑷老年患者（≥65岁）的低血压风险增加，因此进行个体化剂量滴定时应非常谨慎。老年患者（≥65岁）的血浆药物浓度高于年轻患者的相应数据在老年人中，平均AUC数值约高出40％，这主要是由老年人群中总（表观）清除率和肾清除率下降所造成。 |
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| 药物相互作用 | ⑴禁止利奥西呱与任何形式的硝酸盐类药物或一氧化氮供体药物（例如亚硝酸戍酯）联合应用。 ⑵禁止联合应用利奥西呱和PDE－5抑制剂剂（例如西地那非、他达拉非、伐地那非）。 ⑶不建议联合使用强效多途径CYP和P－糖蛋白／乳腺癌耐药蛋白抑制剂，例如唑类抗真菌剂（例如酮康唑、伊曲康唑）或HIV蛋白酶抑制剂（例如利托那韦、、洛匹那韦/利托那韦和阿扎那韦）。如必须与抗HIV药物同时使用时，应考虑以较低的剂量(利奥西呱0.5mg，每天3次)开始使用，或根据需要减少剂量。 ⑷应谨慎使用强效抑制Pー糖蛋白乳腺癌耐药蛋白的药物，例如免疫抑制环孢霉素A。 ⑸强效CYP1A1抑制剂应谨慎使用。 ⑹应在利奥西呱口服前至少2小时或口服后至少1小时服用抑酸剂。 ⑺利奥西呱和强效CYP3A4诱导剂，如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或贯叶连翘的联合应用也可导致利奥西呱血浆浓度下降。 |
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| 用药交代 | ⑴吸烟在吸烟者中，利奥西呱的暴露水平下降50％－60％。因此，建议患者戒烟。 ⑵谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。如需合用，建议降低利奥西呱的剂量。 |
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| 用法与用量 | 口服：推荐开始治疗剂量为一次1mg，一日3次。对可能不能耐受的患者可考虑开始剂量为一次0.5mg，一日3次。通过间隔不短于2周可视情况增加剂量0.5mg，当耐受最大2.5mg时不再增加，一日3次。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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