氯喹_抗疟原虫药_抗寄生虫病药_抗微生物感染药物

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氯喹

英文名称

Cholroquine

其他名称

磷酸氯喹

基本药物

基药（片剂：75mg、250mg 注射液：2ml:80mg、5ml:322mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型和注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

妊娠期用药安全分级

性状

常用其磷酸盐。白色结晶性粉末，无臭，味苦；遇光渐变色，水溶液显酸性反应。在水中易溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。熔点193～196℃（分解）。

贮存条件

避光、密闭保存。

适应证

主要用于治疗恶性疟疾、间日疟等各种疟疾，也用于肠外阿米巴病的治疗。作为免疫抑制药用时，可用于盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮伴皮损和（或）关节病变、类风湿关节炎、青少年慢性关节炎、舍格伦综合征以及由阳光引发或加剧的皮肤病变。

药理作用

　　⑴药效学：氯喹能使疟原虫的核碎裂，细胞浆出现空泡，疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫，但能干扰器繁殖。其作用机制在于本品与核蛋白有较强的结合力，插入到DNA的双螺旋两股之间，可与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA而干扰疟原虫的繁殖。氯喹大量积聚于受感染的红细胞内，原虫的食物泡和溶酶体使其浓集的部位。使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致原虫生长发育所必需的氨基酸缺失，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂，控制Gas脱氢酶和己糖激酶等。氯喹主要作用于红内期裂殖体，经48～72小时，血中裂殖体被杀死。本品对间日疟的红外期无效，故不能根治间日疟。恶性疟可根治。氯喹对红前期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。
　　⑵药动学：氯喹口服后，肠道吸收快而充分，服药后1～2小时血中浓度最高。约55％的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久，ｔ_1/2为2.5～10日，氯喹在红细胞中的浓度为血浆的10～20倍，而被疟原虫侵入红细胞内的氯喹浓度又比正常者高约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200～700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10～30倍。氯喹在体内的代谢转化是在肝脏进行的，其主要代谢产物是去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。小部分（10％～15％）氯喹以原形经肾排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，碱化而降低。约8％随粪便排泄，氯喹也可从乳汁中排出。

不良反应

⑴本品用于治疗疟疾时，不良反应较少，口服一般可能出现的反应有：头昏、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻，停药后可自行消失。
⑵本品相当部分可在组织内蓄积，久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点，影响视力，常不可逆。
⑶氯喹还可损害听力，妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋，智力迟钝等。
⑷氯喹可引起窦房结抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿-斯综合征，而导致死亡。
⑸本品尚可导致药物性精神病、白细胞减少、紫癜、皮疹、皮炎、过敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂性头痛等。
⑹无论患者此前是否存在精神健康问题，使用氯喹可能发生精神障碍，有时可能是严重的精神障碍。
⑺溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏、血小板减少等较为罕见。

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

孕妇禁用（本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋）。

注意事项

⑴肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。
⑵氯喹注射液不宜作肌内注射，尤其是儿童。
⑶禁止作静脉注射。

药物相互作用

⑴本品与保泰松合用，易引起过敏性皮炎。
⑵本品与氯丙嗪合用，可加重肝损害。
⑶本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此副作用。
⑷洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞。
⑸本品与肝素或青霉胺合用，可增加出血机会。
⑹本品与伯氨喹合用可根治间日疟，但部分患者可出现严重心血管的不良反应，应注意。
⑺本品与氯化铵合用，可加速排泄而降低血中浓度。
⑻本品与单胺氧化酶抑制药合用可增加毒性。
⑼本品与曲安西龙合用易致剥脱性红皮病。
⑽本品与氯喹同类物（阿莫地嗪、氨酚喹、羟基氯喹等）同用时，可使氯喹血药浓度提高。
⑾西咪替丁可使氯喹的代谢及消除半衰期延长。

用药交代

1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
2.不要同时服用抗酸药。

给药说明

禁止作静脉注射。

用法与用量

　　⑴成人常用量：
　　　①间日疟，口服首剂1g，6小时后0.5g，第2、3日各0.5g。
　　　②恶性疟：静脉滴注，第1日1.5g，第2、3日均为0.5g。一般每0.5～0.75g氯喹加入5％葡萄糖注射液500ml中，第1日药量于入院12小时内全部输完。
　　　③抑制性预防疟疾，口服每周1次，每次0.5g。
　　　④肠外阿米巴病，口服每日1g，连服2日后改为每日0.5g，总疗程为3周。
　　⑵小儿常用量：
　　　①间日疟，口服首剂按体重10mg/kg，最大量不超过600mg，6小时后按体重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按体重5mg/kg。
　　　②脑型恶性疟，静脉滴注，第1日为按体重18～24mg/kg（超过60kg者按60kg计算），第2按体重12mg/kg，第3日按体重10mg/kg。输液浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10％葡萄糖注射液或5％葡萄糖氯化钠注射液500ml，滴入速度为每分钟12～20滴，第1日药量于8～12小时内1次滴完。
　　　③肠外阿米巴病，每日按体重口服10mg/kg（最大剂量不超过600mg），分2～3次服，连服2周，休息1周后，可重复一疗程。
　　⑶用于治疗红斑狼疮或类风湿关节炎：①成人，开始一次口服0.25g，一日1～2次或一日3.5～4mg/kg，一次性服用。经过2～3周后可改为一日1次，一次0.25g，长期维持。②儿童，按体重，一日5～10mg/kg，一次或分次服用。

剂型与规格

片剂	75mg^基药	250mg^基药		XP01B甲1142	0%	哪儿有
注射液	80mg 2ml^基药	250mg 2ml	322mg 5ml^基药	XP01B甲1142	0%	暂无

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