奥沙利铂_铂类化合物抗肿瘤药_抗肿瘤药物

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奥沙利铂

黑框警告

警告：奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应，给药期间应密切观察，过敏反应严重者可致死。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗。发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。

英文名称

Oxaliplatin

其他名称

草酸铂、草铂、奥克赛铂、乐沙定、艾恒、艾克博康、奥铂、奥正南、佳乐同泰、辰雅、L-OHP、OXA

基本药物

基药（注射用无菌粉末：50mg、100mg）

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂，奥沙利铂甘露醇为乙类

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

妊娠期用药安全分级

性状

为白色晶体粉末，微溶于水，难溶于甲醇，不溶于乙醇和丙酮。

贮存条件

避光、密闭，在25℃以下保存。

适应证

⑴主要用于大肠癌晚期一、二治疗和早期病人术后的辅助治疗：对卵巢癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、睾丸肿瘤和淋巴瘤也均有效。
⑵用于治疗结肠癌，辅助性II期，与5-氟尿嘧啶/亚叶酸组合【FDA说明书-超适应症用法；结直肠癌NCCN指南2016 version2】。
⑶用于食管癌、胃癌、结肠癌的辅助化疗，胆道恶性肿瘤及淋巴瘤的二线治疗【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南.胃癌（2015.V3）；NCCN临床实践指南.食道癌和胃食管交界处癌（2014.V1）；NCCN临床实践指南.肝胆肿瘤癌（2015.V2）；NCCN临床实践指南.直肠癌（2015.V2）】。

药理作用

　　⑴药效学：本品铂原子可与DNA链形成链内和链间交联。阻断DNA的复制和转录。本品和DNA结合较快，对RNA亦有一定作用。本品对多种人和鼠肿瘤细胞均有抑制作用，包括L1210和P388白血病、Lewis肺癌、B16黑色素瘤、结肠癌26和28等。其中对已经对顺铂耐药的瘤株如卵巢癌A2780、鼠白血病L1210、大肠癌细胞株HT29等有显著抑制作用，与氟尿嘧啶有协同作用。体内和体外研究均表明本品与顺铂无交叉耐药。本品对骨髓抑制轻微，易和其他抗肿瘤药物联合应用。
　　⑵药动学：临床以130mg/m²静脉连续滴注2小时，血浆峰值为5.1±0.8μg/ml，曲线下面积为189±45（μg·h）/ml。50％的铂与红细胞结合，而另50％存在于血浆中，其中25％呈游离状态，75％与蛋白结合。给药后5天蛋白结合稳定在95％水平、分布相迅速在15分钟内完成，排出却很慢，给药3小时后仍可测出常与铂。ｔ_1/2α为0.28±0.06小时，ｔ_1/2β为16.3±2.90小时，ｔ_1/2γ为273±19.0小时。给药28小时，尿内排出率为40％～50％，从粪便排泄很少。在以后用药周期中，血浆铂水平并无升高，但红细胞结合铂有一定蓄积趋向。

不良反应

⑴胃肠道反应：包括恶心、呕吐和腹泻，但较顺铂轻微。恶心、呕吐发生率64.9％，其中３和４度为10.7％；腹泻发生率为30.4％，其中３和４度为4％；口腔炎发生率为6％。
⑵神经系统毒性：本品的神经毒性为剂量限制性、蓄积性，可逆性周围神经毒性。主要表现为感觉迟钝和（或）感觉异常，遇冷加重。发生率为82％，其中12％出现功能障碍。停药后症状逐渐缓解。偶可有急性咽喉感觉障碍，但为可逆性。当剂量超过800mg/m²（约8～10个周期）时出现功能障碍的几率增加，应当适当休息后再给药。
⑶骨髓抑制：多为轻中度，很少3、4度骨髓抑制。本品对红细胞、血小板和粒细胞均有影响，可导致贫血、血小板低下和白细胞减少。与氟尿嘧啶合用骨髓抑制有一定程度加重。
⑷过敏反应：包括皮疹、荨麻疹、瘙痒、出汗、面部潮红、腹泻（伴随奥沙利铂给药发生）、呼吸短促、支气管痉挛、胸痛、低血压、定向力障碍和晕厥等。本品上市后已收到过敏性休克导致死亡的报告。
⑸肝毒性：本品上市后已收到静脉闭塞性肝病（又称肝窦梗阻综合征、肝窦阻塞综合征）的报告，临床可表现为门静脉高压、脾脏肿大合并血小板减少。
⑹其他：少数病人可有注射后不适、发热、便秘和皮疹。本品可以引起轻度肝功能改变，对心肾功能无影响。单用本品不应期脱发，无导致明显听力毒性的报道。如果不慎滴注在血管外可以引起轻度局部反应。

肝损伤

⑴肝损伤：相当一部分患者使用奥沙利铂后血清转氨酶含量轻微暂时性升高，但奥沙利铂对上述异常的影响尚不明确。奥沙利铂化疗可能导致肝脏病理改变并伴有明显的肝窦扩张、淤血和小叶中心区坏死。上述病例改变无明显临床症状，但部分情况下恶化，出现临床症状明显的肝窦阻塞综合征；如长期治疗，可能出现肝脏结节状再生性增生，并伴有脾肿大、血小板减少和食管静脉曲张。肝脏结节状再生性增生形成需6至18个月，一般在多次化疗后出现。血清酶和胆红素几乎没有变化。主要实验室研究发现血小板不断稳定减少，反应脾肿大和门静脉高压症正在形成。肝脏结节状再生性增生的第一个临床表现也许是腹水、食管静脉曲破裂出血或肝性脑病。肝切除术、重度消化道出血和败血症可能引发肝功能代偿不全和肝功能衰竭。有趣的是，肝脏结节状再生性增生和门静脉高压症在化疗停止后将缓慢改善，但长期变化尚无法确定。
⑵损伤机制：奥沙利铂治疗后出现肝窦扩张和中央区淤血的原因目前未知，但有可能与肝窦内皮细胞损伤有关。虽然病理变化多在奥沙利铂治疗后出现，但使用其他铂类调节络合物治疗也可能导致相似的病理变化。

禁忌症

对铂类衍生物过敏者禁用。

注意事项

⑴本品在对其他铂类药物过敏。肝肾功能不全、外周神经疾病和严重骨髓抑制的病人应当慎用。在老年患者未发现特殊不良反应所以可以常规应用，但应当谨慎观察。
⑵由于目前尚无安全资料，妊娠和哺乳期妇女应当不用。
⑶由于本品的神经毒性和寒冷有关在滴注应用本品期间应当注意保暖。滴注期间不可使用冷食，饮用冷水。为了减低神经毒性，病人可口服维生素B1、B6和烟酰胺等。
⑷文献报道本品在罕见（低于0.5％）的情况可以引起过敏，出现皮肤红斑甚至过敏性休克。如有呕吐可以给予止呕药物。
⑸给药过程中应严密监测过敏反应相关症状。本品在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗。发生过敏反应的患者禁止再次使用。
⑹在应用本品治疗的过程中，如果出现肝功能检查结果异常并有门静脉高压、脾脏肿大不能用肝转移进行解释，应考虑肝血管异常的可能。肝脏活组织检查的变化包括：紫癜、结节性再生性增生或窦状隙变化、窦周纤维化和静脉闭塞性损伤。在治疗前和治疗过程中，以及临床必要时，应注意监测患者的相关指标。

药物相互作用

⑴联合化疗主要与CF、氟尿嘧啶联合，近年来也有与吉西他滨联合应用。所用奥沙利铂的剂量同上，和氟尿嘧啶滴注不能应用同一输液瓶，最好间隔1小时。
⑵奥沙利铂与伊立替康合用时发生胆碱能综合征的危险增高，应注意观察并应用阿托品预防。
⑶奥沙利铂不能与活疫苗合用，有导致活疫苗感染的可能，化疗后3个月方可注射活疫苗。

用药交代

为了减轻甚至减少本品周围神经毒性的副作用：禁止接触冰冷的金属器物，如不可避免可戴手套；禁止饮用冷水，冷的食物和水果，接触冷水，使用温开水刷牙、漱口、洗手洗头洗澡；注意保暖，避免吹风扇、冷空调，冬天出门尽量做好全身防护，戴口罩、帽子、手套等。

给药说明

⑴本品不能用氯化钠注射液溶解，应当用注射用水或5％葡萄糖稀释，50mg需加入稀释液10～20ml，使本品浓度为2.5～5.0mg/ml。这样的溶液在原包装于2～8℃冰箱中保存4～48小时。但未进一步稀释的溶液不可直接静脉注射。
⑵静脉滴注前应当用5％葡萄糖注射液250～500ml进一步稀释。这样的溶液一般应尽快滴注，在室温中只能保存4~6小时。
⑶在配制液体和输注时应当避免接触铝制品。
⑷禁止和碱性药物配伍滴注。最好不要和其他药物混合滴注，包括氟尿嘧啶和亚叶酸钙（CF）。

用法与用量

　　⑴单药应用：一次130mg/m²，静脉滴注2小时，每3周重复一次；或80～85mg/m²，静脉滴注2小时，每2周重复一次。每次本品剂量应当不超过200mg/m²，以避免神经毒性。剂量的调整：对轻中度肾功能不全或轻度肝功能障碍的病人也不需调整剂量，对严重肝功能不全的病人需要谨慎应用。
　　⑵与氟尿嘧啶联合应用：应当根据骨髓抑制的程度调整下次给药的剂量。如果出现4度腹泻，3～4度粒细胞减少和（或）3～4度血小板减少，本品的剂量应当降至25％，同时氟尿嘧啶的剂量也应当降低。

剂型与规格

冻干粉针	50mg^基药	100mg^基药		XL01XA乙0830	0%	哪儿有
注射液	100mg 100ml	40mg 20ml	50mg 10ml	XL01XA乙0830	0%	哪儿有
注射液	100mg 20ml	200mg 40ml		XL01XA乙0830	0%	哪儿有
注射液(含甘露醇)	100mg:5.1g 100ml			XL01XA乙0830	5%	哪儿有

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