布洛芬_非选择性环氧酶(COX)抑制剂_解热镇痛抗炎药_解热镇痛与抗关节炎、痛风药物

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布洛芬

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警示：在孕30周或之后使用非甾体抗炎药（NSAIDs）可导致罕见且严重的胎儿肾脏问题，可能引起宫内羊水不足并出现并发症。

英文名称

Ibuprofen

其他名称

异丁基苯丙酸、异丁苯丙酸、异丁洛芬、芬必得、拔怒风、雅维、BRUFEN、FENBID

基本药物

基药（片剂、颗粒剂：0.1g、0.2g；胶囊：0.2g；缓释（片剂、胶囊）：0.3g；混悬液：60ml:1.2g、100ml:2g）

医保类别

医保(甲、乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型和小儿栓剂为甲类(限儿童)；口服液体剂、缓释控释剂型、颗粒剂和乳膏剂为乙类

处方或非处方药

口服制剂为甲类非处方药/双跨

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

C；D-如在妊娠晚期或临近分娩时用药

性状

为白色结晶性粉末；稍有特异臭。在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。熔点74.5～77.5℃。

适应证

本品属芳基丙酸类非甾体抗炎药。适用于：
⑴缓解风湿关节炎、骨性关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，无病因治疗及控制病程的作用；
⑵治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等；
⑶急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛、偏头痛等；
⑷对成人和儿童的发热有解热作用。
⑸用于各种骨关节炎[美国FDA已批准；中华医学会风湿病学会《骨关节炎诊断及治疗指南》]。
⑹注射剂用于新生儿动脉导管未闭。[1.FDA批准赖氨酸布洛芬注射剂用于新生儿动脉导管未闭；2.中华医学会儿科学分会新生儿学组《早产儿管理指南》（2006）]

药理作用

　　⑴药效学：本品具有镇痛、抗炎、解热作用。其作用机制通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成，由此减轻因前列腺素引起的组织充血、肿胀、降低周围神经痛觉的敏感性。它通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。
　　⑵药动学：口服易吸收，与食物同服吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99％。服药后1.2～2.1小时血药浓度达峰值，用量200mg，血药浓度为22～27μg/ml，用量400mg时为23～45μg/ml，用量600mg时为43～57μg/ml。一次给药后ｔ_1/2一般为1.8～2小时。服药5小时后关节液浓度于血药浓度相等，以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢，60％～90％经肾由尿排出，100％于24小时内排出，其中约1％为原形药，一部分随粪便排出。

不良反应

⑴消化道症状包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐，出现于16％长期服用者，停药上述症状消失，不停药者大部分亦可耐受。少数（＜1％）出现胃溃疡和消化道出血，亦有因溃疡穿孔者。
⑵神经系统症状如头痛、嗜睡、眩晕，耳鸣少见，出现在1％～3％患者。
⑶肾功能不全者很少见，多发生在有潜在性肾病变者；但少数服用者可出现下肢浮肿。
⑷其他少见症状有皮疹，支气管哮喘发作、肝酶升高、白细胞减少等。

肝损伤

⑴肝损伤：低剂量布洛芬长期治疗过程中出现血清转氨酶升高的频率与安慰剂组类似(0.4%)。但是，高、全剂量布洛芬（每日2.4至3.2g）治疗导致丙氨酸转氨酶升高的频率更高(可达16%)。布洛芬导致临床明显的急性肝损伤的病例极少（预计每100,000处方治疗患者出现1.0至1.6例）。
⑵损伤机制：尚未完全明确布洛芬引起肝损伤的机制，但与多种因素有关。潜伏期短说明与毒性代谢产物有关，然而同期出现的超敏反应提示肝损伤为免疫变态反应。

禁忌症

⑴对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
⑵用于晚期妊娠妇女可使妊娠期延长，引起难产及产程延长。孕妇及哺乳期妇女禁用。
⑶对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。

注意事项

⑴交叉过敏：对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者对本品可能有交叉过敏反应。
⑵对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，但停药24小时即可消失。
⑶可使血尿素氮及血清肌酐含量升高，肌酐清除率可下降。
⑷下列情况应慎用：①原有支气管哮喘者，用药后可加重；②心功能不全、高血压，用药后可致水潴留、水肿；③血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常），用药后出血时间延长，出血倾向加重；④有消化道溃疡病史者，应用本品时易出现胃肠道副作用，包括产生新的溃疡；⑤肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多，甚至导致肾功能衰竭。
⑸长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。
⑹对长期应用糖皮质激素的患者加用本品时，皮质激素需缓慢停药，以免病情加重或引起皮质功能不全。
⑺药物的不良反应与所服用的剂量呈正相关，因此服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或（和）利尿药，并给予监测及其他支持疗法。

药物相互作用

⑴饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
⑵布洛芬与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效并不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增加。
⑶布洛芬与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
⑷布洛芬与呋塞米同用时，呋塞米的排钠和降压作用减弱。
⑸布洛芬与维拉帕米、硝苯啶同用时，布洛芬的血药浓度增高。
⑹布洛芬可增高地高辛的血药浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。
⑺布洛芬与抗高血压药同用时可影响后者的降压作用。
⑻丙磺舒可降低布洛芬的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时应减少布洛芬的剂量。
⑼布洛芬可增强抗糖尿病药（包括口服降糖药）的作用。
⑽布洛芬可降低甲氨蝶呤的排泄，增高甲氨蝶呤的血药浓度，甚至可达中毒水平，故布洛芬不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
⑾与糖皮质激素类合用，可明显地减缓炎症症状。

用药交代

1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
2.餐后或与食物同服；
3.缓释片需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎。
4.服用小剂量阿司匹林后30分钟不能服用布洛芬；服用布洛芬后8小时内不得服用小剂量阿司匹林，因为两者竞争血小板COX-1的活性部位。

给药说明

⑴应用阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起胃肠道不良反应的患者，可试用本品，但仍应密切注意不良反应。
⑵治疗类风湿关节炎等多种慢性关节炎病时，本品应与其他慢作用抗风湿药同时应用以控制类风湿关节炎的活动性和病情进展。
⑶用药期间如出现胃肠出血，肝、肾功能损害，视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况，即应停药。
⑷国外个别文献报道本药有引起心血管事件风险，故不宜剂量过大及疗程过长。

用法与用量

　　⑴成人常用量：口服，随餐或餐后服用：
　　　①抗风湿，片剂和胶囊剂，一次0.4～0.6g，一日3～4次，类风湿性关节炎比骨性关节炎用量要大些。
　　　②轻或中等疼痛及痛经的止痛，一次0.2～0.4g，每4～6小时一次。成人用药最大限量一般为一日2.4g。缓释制剂：一次0.3～0.4g，一日2次。软膏：外用，一日3次。
　　　③轻到中度偏头痛预防或发作性治疗以及疾病引起的发热，成人一次0.1～0.2g，一日4次或每4小时1次，建议一日量不超过1.2g。缓释制剂：一次0.2～0.3g，一日2次。
　　　④用于各种骨关节炎：口服，1.2～3.2g/日，分3～4次服用，一般使用不超过10天。
　　⑵小儿常用量：常释剂型，口服，12岁以下一次按体重5～10mg/kg，一日3次。

剂型与规格

片剂	0.1g^基药	0.2g^基药	50mg	XM01AE甲0925	0%	哪儿有
缓释片	0.2g	0.3g^基药		XM01AE乙0925	5%	哪儿有
胶囊剂	0.1g	0.2g^基药		XM01AE甲0925	0%	哪儿有
缓释胶囊	0.3g^基药	0.4g		XM01AE乙0925	5%	哪儿有
混悬滴剂	0.6g 15ml	0.8g 20ml	1.2g 30ml	XM01AE乙0925	5%	哪儿有
注射液	0.4g 4ml	0.8g 8ml				哪儿有
混悬液	2.0g 100ml^基药	1.2g 60ml^基药	0.1g 5ml	XM01AE乙0925	5%	哪儿有
栓剂(小儿)	50mg	0.1g	0.2g	XM01AE甲0926	0%	哪儿有
颗粒剂	0.1g^基药	0.2g^基药		XM01AE乙0925	5%	哪儿有
片剂	0.4g	0.6g		XM01AE甲0925	0%	哪儿有

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