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洛索洛芬
英文名称 Loxoprofen
其他名称 洛索洛芬钠、环氧洛芬、氯索洛芬、罗索普洛芬、乐松
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型、贴剂和贴膏剂
处方或非处方药 处方药
适应证 本品为非甾体抗炎药。适用于:
⑴类风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、反应性关节炎、腰痛症、肩周炎及颈肩腕综合征等疾病的抗炎和镇痛治疗。属症状性治疗而非病因治疗;
⑵手术后、外伤后及拔牙后的疼痛。
⑶急性上呼吸道炎症的解热和镇痛治疗。
药理作用   ⑴药效学:本品为丙酸衍生物,属非甾体抗炎药,具有显著的镇痛、抗炎及解热作用。其镇痛作用为外周性,主要机制系通过抑制环氧酶,减少花生四烯酸转化为前列腺素,并因此而减少由前列腺素介导的组织充血及肿胀等炎症反应,以及降低周围神经对疼痛的敏感性。
  ⑵药动学:本品为前体药,经消化道吸收后迅速转化为反式-羟基活性代谢物而发挥疗效。成人一次口服本品60mg,迅速吸收,血中除有洛索洛芬原形外,还以活性反式-羟基代谢物存在。服药后血药浓度达峰时间在洛索洛芬大约30分钟,在反式-羟基代谢物大约50分钟,t1/2平均大约1小时15分钟。给药1小时后的洛索洛芬原形及反式-羟基代谢物的血浆蛋白结合率分别为97.0%和92.8%。服药8小时内,大约有给药量的50%经尿排泄,大部分为洛索洛芬或反式-羟基代谢物的葡糖苷酸形式。健康成人口服本品每次60mg,一日3次,连续5天,其吸收和排泄均与单次给药无明显差异,未见蓄积性。
不良反应 ⑴消化道症状包括食欲不振、恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛,发生率为2.25%,通常为轻度,可自行消退。消化道溃疡、出血及休克偶有发生,但发生率不详。
⑵浮肿占0.59%,但由于本品引起的发生率不详的肾损害有急性肾功能不全,肾病综合征及间质性肾炎。
⑶发热、瘙痒、皮疹及荨麻疹占0.12%,其他少见的有皮肤黏膜眼综合征。
⑷嗜睡和头痛分别占0.1%和0.5%。
⑸肝酶(如AST、ALT、rGT)增高者不超过1%,另偶见黄疸。
⑹溶血性贫血、白细胞减少及血小板减少可见,但缺乏具体数据。
⑺发生急性全身性发疹性脓疱病(AGEP)的风险。
⑻其他发生率不详的有哮喘及间质性肺炎。
禁忌症 ⑴对阿司匹林或对其他非甾体抗炎药过敏者可能对本品发生过敏反应,故对这类患者禁用。
⑵妊娠晚期孕妇不得使用本品,因动物实验显示本品可延迟分娩,及胎儿可出现动脉导管狭窄。哺乳期妇女避免应用,应本品能分泌到乳汁。如必须用本品应停止哺乳。
⑶活动性消化性溃疡,严重血液系统异常,严重肝或肾功能损伤,严重心功能不全。
注意事项 ⑴本品用于急性疾患时,应根据急性炎症、疼痛及发热程度用药,若有明确病因应同时进行病因治疗,如感染性疾病应并用抗生素。
⑵用本品治疗急性炎症和疼痛或发热时,其剂量应根据患者病情而定。有下列情况者应慎用:①有消化性溃疡病史者;②有血液系统异常或有既往病史者;③有肝或肾损害及其既往史;④心功能不全者;⑤有过敏反应或支气管哮喘者;⑥高龄者。
⑶原则上不长期使用同一药物,避免与其他非甾体抗炎药并用。长期服药者应定期复查血和尿常规,肾和肝功能。
药物相互作用 ⑴本品可增强抗凝药如华法林的抗凝血作用,应密切观察,必要时适当减量。
⑵本品可增强磺酰脲类药物(如甲苯磺丁脲)的降血糖作用。
⑶本品有可能增强喹诺酮类抗菌药(如依诺沙星)诱发的痉挛作用。
⑷本品可能通过减少碳酸锂的肾排泄,使血中锂浓度上升而引起锂中毒。
⑸本品可能减弱噻嗪类利尿药(如氢氯噻嗪等)的利尿及降压作用。
⑹与血浆蛋白结合率高的药物合用时,会增加合用药物的血中游离浓度,增强该药的作用。
给药说明 ⑴服药前应将药品的外包装取掉,以免误服垫片损伤食管。
⑵类风湿性关节炎患者服用本品控制关节痛和肿胀时,应并用其他改变病情的药物。
⑶老年患者易发生不良反应,应以小剂量开始。
⑷有报道长期使用非甾体抗炎药可能导致女性暂时不育,故对育龄妇女应掌握疗程。
⑸用药期间如出现胃肠道出血、肝或肾功能损害、过敏、血象异常及其他不良反应时,应立即停药,并予以对症处理。
用法与用量 ⑴成人常用量:口服,
①治疗类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎及颈肩腕综合征时,一次60mg,一日3次。顿服是,一次60~120mg。可根据年龄及病情适当增减。成人用量最大限量一般为每天180mg。
②用于解热或镇痛,一次60mg,一日2次。
⑵小儿常用量:尚未确立婴幼儿和儿童用药量。
⑶贴剂:一日1次,贴于患处。
剂型与规格
片剂 60mg XM01AE乙0930 5% 哪儿有
胶囊剂 60mg XM01AE乙0930 5% 哪儿有
颗粒剂 60mg 2g 暂无
分散片 60mg XM01AE乙0930 5% 哪儿有
贴膏剂 14cm×10cm(0.1g) 7cm×10cm(50mg) XM01AE乙0930 5% 哪儿有
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