塞来昔布_选择性环氧酶-Ⅱ(COX-2)抑制剂_解热镇痛抗炎药_解热镇痛与抗关节炎、痛风药物

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塞来昔布

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警示：在孕20周或之后使用非甾体抗炎药（NSAIDs）可导致罕见且严重的胎儿肾脏问题，可能引起宫内羊水不足并出现并发症。

英文名称

Celecoxib

其他名称

塞来考昔、西乐葆、CELEBREX

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

C；D-如在妊娠晚期或临近分娩时用药

性状

为白色粉末，不溶于水，溶于甲醇、乙醇、二甲亚砜及丙酮等有机溶剂。熔点158～163℃。

适应证

适用于：
⑴改善骨性关节炎、类风湿关节炎的关节肿痛症状；
⑵对拔牙、手术后、原发性痛经、软组织风湿病等急性、中轻度疼痛有镇痛作用。本药对急、慢性疼痛均无病因治疗作用；
⑶减少家族性腺瘤性息肉病人结直肠的息肉树木的辅助治疗。然而超过6个月疗程的利弊尚待明确。

药理作用

　　⑴药效学：本药是第一个合成的昔布类药物，具有抗炎、镇痛、解热作用，属非甾体抗炎药。根据COX理论，本药通过抑制COX-2而阻止导致炎症的前列腺素的产生，减少局部组织的水肿和疼痛。又因本药在治疗剂量时抑制COX-1的强度弱，不干扰组织中与COX-1相关的生理过程，尤其是胃肠壁中COX-1，因此本药引起的全胃肠严重不良反应明显较非选择性NSAID为低，本品又称为选择性COX-2抑制剂。分子生物学研究证明，多种肿瘤组织具有COX-2，国外临床试验提示本品可以延缓35％家族性腺瘤性息肉的恶变过程。
　　⑵药动学：空腹服用3小时后血浆浓度达峰。食物，尤其是高脂食物，可以延迟其吸收，即血浆达峰时间为4小时，曲线下面积（AUC）则增加10％～20％。多次服用则在第5天或之前达到稳态。与含镁或铝的制剂同服可减少本品的吸收。本品的半衰期约为11小时。主要通过肝细胞色素P4502C9代谢，其主要代谢物不具活性，由尿和粪便排出。只有＜3％原药由尿、很白了排出。在治疗剂量时，本品97％和血浆蛋白结合，主要是白蛋白，在组织中广泛分布。本品可以通过血-脑脊液屏障。

不良反应

⑴磺胺过敏反应：常见的表现为皮疹、瘙痒、荨麻疹等。国外有报道服用者出现对本品磺胺成分的过敏反应。严重者出现Steven-Johnson综合征、中毒性表皮坏死溶解、剥脱性皮炎等。
⑵消化道：长期（6个月）应用最多见的为消化道不良反应，有腹痛（9.1％）、腹泻（9.1％）、消化不良（13.5％）、腹胀（2.2％）、恶心（6.8％）。胃肠严重不良反应则包括症状性溃疡、胃肠出血、胃穿孔，年发生率为2.22％。传统NSAID为3.68％（P=0.03）。
⑶神经系统：头痛（15.8％）、头晕（2.0％）、嗜睡（2.3％）。
⑷由于水钠潴留可出现下肢浮肿（2.9％）、血压升高（1.6％）。
⑸心血管系统：在预防肠腺瘤的复发及恶变2000余例临床试验，平均疗程33个月时，心脑血管事件包括心肌梗死及脑卒中的发生率在一日800mg组为3.4％，日400mg组为2.2％，而对照组为0.9％。
⑹肝酶（ALT、AST）升高（0.6％）。
⑺肾功能不全可出现在老龄、原有心肾肝病变和同时服用多种药物的病人。

肝损伤

⑴肝毒性： 在一项为期至少3个月由数千患者参加的临床研究中，血清酶升高幅度达正常上限值(ULN)五倍以上的患者比例为1.1%，安慰剂组为0.9%。少见丙氨酸转氨酶含量升高，即使有，通常也是良性的，即使未停药也可恢复。尚不明确丙氨酸转氨酶含量升高是否是因为塞来昔布，因为安慰剂组丙氨酸转氨酶含量升高的比例与塞来昔布组的相差无几。少数情况下，塞来昔布可导致临床症状明显的肝损伤（有症状、有黄疸）。肝酶升高表现为肝细胞性（例1）和胆汁淤积性（例2）。此外，黄疸期可能较长，伴有严重瘙痒和慢性疲劳（例3）。潜伏期一般较短，突发症状与磺胺类药导致的肝中毒类似。在部分案例中，因塞来昔布导致肝中毒的患者有过磺胺类药高敏症史。此外，塞来昔布还可能导致之前无相关症状的患者患上肝损伤；因塞来昔布肝损伤后的患者如重新服用会在短潜伏期内导致疾病复发。
⑵损伤机制： 塞来昔布引起的急性肝损伤类似于磺胺类药，且常见于曾因磺胺类药过敏的患者。这些症状表明塞来昔布的肝毒性是免疫和超敏反应的病因。
⑶肝损星级：★★

禁忌症

⑴有对磺胺类药物、其他NSAIDs或本品过敏史者。
⑵孕妇及哺乳者。
⑶有心肌梗死或脑卒中史者。
⑷重度肝损害者。
⑸冠状动脉搭桥手术围手术期疼痛患者。
⑹重度心力衰竭患者。

注意事项

⑴支气管哮喘病史者、过敏性鼻炎、荨麻疹病史者慎用。
⑵有中度肝损害者，本品剂量降低而慎用。
⑶服用本品时不能停服因防治心血管疾病所需服用的小剂量阿司匹林（80～150mg/d），但两者同服增加胃肠道不良反应。
⑷本品引起胃肠黏膜损伤较畅通NSAIDs明显减少。通过数千人的随机双盲内窥镜临床试验显示服药3个月时，本品100mg一日2次组的内镜下胃、十二指肠溃疡为3.1％，200mg一日2次组为5.9％，萘普生500mg一日2次组为16.2％。P＜0.05.在应用双氯芬酸75mg一日2次和布洛芬800mg一日3次为对照组的试验中显示布洛芬组的内镜下溃疡发生率明显高于本品，双氯芬酸组略高于本品。因为本品对有消化性溃疡或其并发症（出血、穿孔）史者仍有一定的风险，故美国FDA建议本品适用于有消化道出血的高风险者及对传统NSAIDs疗效不满意或不耐受者，用时应采用最低有效量。
⑸本品的心血管事件发生率与服药疗程及剂量呈正相关，因此有心血管病患者应慎用。
⑹本品用于镇痛抗炎的对症治疗，无根治风湿病疗效。
⑺过量服用可出现嗜睡、恶心、呕吐、上腹痛。严重者出现昏迷、肾功能衰竭、胃肠出血等症状。解救措施包括洗胃、催吐、导泻、口服活性炭（处理顿服60～100g，儿童剂量为1～2g/kg），支持疗法如输液。对出血过敏反应者立即停药。对严重过敏反应者宜给肾上腺皮质激素及支持疗法。有胃肠出血等急腹症者按急腹症处理，不宜用洗胃、催吐、导泻等措施。

药物相互作用

⑴因塞来昔布主要经Ｐ450酶系CYP2C9代谢，故CYP2C9抑制剂氟康唑、扎鲁司特、他汀类降脂药能抑制塞来昔布代谢而使其血药浓度增高约1倍，因此接受以上药物治疗的患者应给予本品最低推荐剂量。
⑵抗酸药降低塞来昔布的吸收。
⑶塞来昔布不干扰类风湿关节炎病人服用甲氨蝶呤的生物利用度及肾清除率。
⑷塞来昔布可使β受体阻断药、抗抑郁药及抗精神病药的血药浓度升高。
⑸塞来昔布与华法林、苯妥英钠、甲苯磺丁脲、格列本脲不出现相互作用。
⑹本品可激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统，会减弱血管紧张素转换酶抑制药的抗高血压作用。

用药交代

⑴如果曾有磺胺类药物过敏史者避免使用。
⑵有心血管病的患者应慎用。

给药说明

⑴本品导致的胃黏膜溃疡、及其他部位出血的风险较其他非甾体抗炎药低。
⑵本药长期服用导致心血管事件（心肌梗死、脑卒中、周围血管栓塞）的风险性较不服药者高。
⑶医师要结合病人具体情况来选择应用，需用最低的有效剂量，疗程不宜过长、疗效不佳者可咨询药师和医师。

用法与用量

⑴成人常用量：
①骨关节炎，一日0.2g，一次性服用，疗效不显著者可增至一日0.4g，分2次服。一日最大剂量为0.4g。
②类风湿关节炎及强直性脊柱炎，可增加到一次200mg，一日1～2次。
③镇痛，首剂0.4g，一次服，必要时可再服200mg，随后根据需要，一次200mg，一日2次，疗程不超过7天。
⑵儿童：剂量尚未建立，不推荐使用。

剂型与规格

胶囊剂

0.1g

0.2g

XM01AH乙0935

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