| 英文名称 | Nefazodone | ||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸奈法唑酮、萘法唑酮DUTONIN、Serzone | ||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色结晶固体，易溶于氯仿，溶于乙二醇，微溶于聚乙二醇。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封、室温保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于抑郁症的治疗。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为苯基哌嗪衍生物，是四环类非典型抗抑郁，同时影响5-HT和NA递质。为5-HT摄取抑制剂及α1肾上腺素受体抑制剂，同时为5-HT2受体拮抗剂，对5-HT2A受体或5-HT2C受体具有拮抗作用。位于突触前膜的5-HT2受体属于自身受体，对5-HT的释放起负反馈调节作用；本品通过抑制负反馈调节，增加5-HT的释放，达到抗抑郁的目的。体外研究表明，本品对α2和β肾上腺素能受体、5-HT1A、胆碱能、多巴胺能或苯二氮䓬受体无显著亲和力。 ⑵药动学：口服吸收快而完全，但生物利用度较低，平均约为20％，且个体差异大。食物可使吸收延迟，并使生物利用度降低。血药浓度达峰时间约1小时，血浆蛋白结合率98％，消除半衰期为2～4小时。 |
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| 不良反应 | 常见的不良反应有倦怠、眩晕、失眠、恶心、精神激越、口干、便秘、出汗、震颤、运动失调、阳痿、体位性低血压、视力模糊、眼痛、精神错乱、呼吸困难。罕见有痛风、贫血、白细胞减少症。 | ||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
服用萘法唑酮的部分患者出现肝功能测试异常，但多为轻度反应，无需调整剂量或停药。萘法唑酮上市后不久，便发现与几例临床症状明显的急性肝损伤有关，严重者甚至致死。肝损伤发病期通常为6至8周，血清酶含量升高通常表现为肝细胞损伤。自身免疫（自身抗体）和免疫超敏症状（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）并不常见。肝活检普遍表明，患者存在急性肝炎，并伴有胆汁淤积和不同程度的小叶中心区（3区）坏死。系统评价表明，萘法唑酮引起肝功能衰竭的比例未1:250,000至1:300,000。由于该并发症，萘法唑酮在许多国家撤市。然而，萘法唑酮对重度抗性抑郁症患者有效。因此，萘法唑酮在美国仍可使用，但只有在其他抗抑郁药物无效，且在完全披露和讨论风险后方可使用。 ⑵损伤机制： 萘法唑酮在引致肝损伤的机制目前未知。萘法唑酮主要经由肝脏的细胞色素P450系统（CYP3A4）代谢，产生毒性代谢产物，导致肝中毒。 |
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| 禁忌症 | 禁用于对本品或其他苯基哌嗪类抗抑郁药过敏者。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴慎用于心血管病、脑血管病、脱水、癫痫、躁狂及心肌梗死患者。 ⑵孕妇和哺乳期妇女避免使用，准备应用时应权衡利弊。儿童慎用。 ⑶要达到满意的疗效一般需要数周。对有自杀倾向的患者，用药初期、剂量调整期、撤药期都应严密监视。 ⑷长期使用可产生依赖性，应防止药物滥用。 ⑸停药过程需要逐渐、小幅减量进行，以减少撤药症状。 |
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| 药物相互作用 | ⑴禁止与MAOIs合用，停用MAOIs两周内不应使用本品。在停用本品的2周内也不应当使用MAOIs类药物。 ⑵本品与氟哌啶醇、卡马西平、丁螺环酮合用时，后者的血药浓度增加，不建议合用。 ⑶本品全身麻醉药之间存在潜在的相互作用，在择期手术前，尽量停用本药。 ⑷本品能增加地高辛的血药浓度，使发生洋地黄中毒的风险增加。 ⑸本品与抗高血压药物合用时，可能会加剧降压效果，甚至出现低血压和体位性低血压。 ⑹本品是CYP3A4的抑制药，因而应避免与CYP3A4作用底物（如西沙比利、阿司咪唑、匹莫齐特、特非那定、特酚伪麻片等）合用，以免增加发生严重室性心律失常的风险。他汀类药物也是CYP3A4的作用底物，与本品合用时有引起横纹肌溶解的报道。 |
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| 用法与用量 | 口服：初始剂量为每日200mg，分2次服，根据病情逐渐增加剂量，再次增加剂量为每日100～200mg，间隔至少1周。通常有效剂量为一日300～600mg。老年人、女性患者初始剂量应减半。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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