安妥沙星_氟喹诺酮类_喹诺酮类_抗微生物感染药物

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安妥沙星

黑框警告

警告：全身用氟喹诺酮类药品的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响和重症肌无力加剧。

英文名称

Antofloxacin

其他名称

盐酸安妥沙星、优朋

基本药物

非基药

处方或非处方药

处方药

适应证

适用于治疗敏感菌引起下列感染：⑴慢性支气管炎急性发作：由肺炎克雷伯菌引起的慢性支气管炎急性发作；　　
⑵急性肾盂肾炎：由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎；　　
⑶急性膀胱炎：由大肠埃希菌引起的急性膀胱炎等；　　
⑷伤口感染：由金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌引起的伤口感染；
⑸多发性毛囊炎：由金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌引起的多发性毛囊炎。

药理作用

　　⑴药效学：本品是我国首个通过对左氧氟沙星结构改造的氟喹诺酮类创新药物，其主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。本品抗菌谱广,对革兰阴性菌具有良好的抗菌活性,对革兰阳性球菌包括溶血性链球菌等也具有较好的抗菌作用，特别是对甲氧西林金葡菌和表皮葡萄球菌抗菌活性显著，其抗菌活性较环丙沙星、氧氟沙星强8～16倍；对厌氧菌以及分枝杆菌也有一定的抗菌活性。　
　　⑵药动学：健康受试者单次口服300mg，400mg，500mg本品后吸收迅速，在1～2个小时药物达到峰浓度，其各剂量的Ｃmax为2.91±0.43，3 53±0.52，4.32±0.1mg/L，AUC(0-∞)为51.2±7.28，66.6±11.61，85.9±16.62mg·L-1·h-，ｔ1/2β为20.3±4.35，20.22±3.33，20.61±4.58小时。本品主要经过肾脏代谢，大约40％～45％的药物在72小时内以原形经尿排出。安妥沙星300mg/d，连续服用7天，其药代动力学结果显示该药的血药浓度在4天后即可达到稳定状态，其平均峰浓度为4.49±0.81mg·L-1，稳态血药浓度为3.11±0.52mg·L-1。AUCss为74.74±12.58mg·L-·1h-1。比较用药前后的ｔmax，Ｃmax和AUC（0～24小时）的数据显示连续用安妥沙星一定天数后该药在体内有残留。健康人群一次口服200m本品，其ｔmax,Ｃmax和AUC（0～24小时）分别为1.29 h，1.89mg·L-1，25.24mg·L-·1h-1，如果第一次服用400mg，以后每次服用200mg/d，连续用药7天后的药动学数据显示：该药2天后即可达到稳态，Ｃmin为0.73±0.18 mg·L-1、AUCss为47.59±7.85mg·L-1·h-1、Ｃav为1.98±0.33 mg·L-1、DF为1.74±0.60；给药第7天:ｔmax为1.14±0.50h、Ｃmax为2.52±0.38 mg·L-1、AUC(0-∞)为48.77±8.44mg·L-1·h-1,120小时尿药累积排泄率为60.06％。首剂400mg，以后每次200mg连续用药的Ｃmax和AUC(0-∞)明显高于200mg单次给药，相当于300mg单次给药参数。可见，盐酸安妥沙星在用药剂量及用药次数上明显优于左氧氟沙星。

不良反应

消化系统：恶心、胃部不适、谷丙转氨酶（ALT）升高。神经系统：头晕。少见不良反应：全身反应：乏力、双下肢水肿；心血管系统：心慌、室性早搏；消化系统：口干、纳差、呕吐、腹痛、大便干，谷草转氨酶（AST）升高、谷氨酰转肽酶（GGT）升高、总胆红素（TBIL）升高；泌尿系统：尿频；神经系统：头痛、失眠、嗜睡、眩晕；皮肤和附件：皮疹；血液系统：白细胞减少、中性粒细胞降低；代谢和营养：血糖升高、乳酸脱氢酶（LDH）升高。上述不良反应发生率低，患者一般均能耐受。

禁忌症

⑴禁用于对盐酸安妥沙星或喹诺酮类药物过敏者。
⑵禁用于癫痫患者。
⑶禁用于孕妇及哺乳期妇女、18岁以下患者。
⑷禁用于有潜在的心律失常或QT间期延长患者，如严重的心动过缓或急性心肌缺血患者

注意事项

⑴盐酸安妥沙星对心电图QT间期的影响参照“ICHE14：非抗心律失常药物致QT/QTc改变与心律紊乱临床评价指导原则”进行的全面QT/QTcⅠ期临床研究：研究采用随机、双盲与开放、四交叉给药方法，在中国志愿者中评价连续5天应用盐酸安妥沙星片对健康受试者QT/QTc间期和心律影响。24例受试者（男女各12名）先后服用400mg盐酸安妥沙星、200mg盐酸安妥沙星、400mg莫西沙星和安慰剂。每次试验一周，两次试验间隔10天。在给药前、给药期间、给药结束时多次描记心电图，每个时间点描记三次；同时采集血样本测定血药浓度进行药代动力学分析；按方案要求进行安全性检查。结果显示：盐酸安妥沙星400mg和莫西沙星400mg给药后都可引起QTc延长，但盐酸安妥沙星引起的QTc延长较莫西沙星短且没有达到危险程度，3例服用莫西沙星受试者的QTc间期的延长超出了规定范围。盐酸安妥沙星200mg治疗达稳态时的血药浓度对心脏QT/QTc间期没有明显影响。盐酸安妥沙星可引起QTc延长，但没有达到危险程度，其血药浓度与QT间期延长之间没有相关性。已进行的Ⅱ、Ⅲ期临床研究结果表明：盐酸安妥沙星与盐酸左氧氟沙星相似，未见QTc间期延长超过60ms以及QTc间期超过500ms病例，QTc间期与基线比较未见显著性差异，QTc间期与QT间期在组间和组内前后比较也未见显著性差异。喹诺酮类药物文献资料显示，QT间期延长可能引起心律失常，因此，本品应避免用于患有无法纠正的低钾血症患者及接受IA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物治疗的患者。盐酸安妥沙星和可延长心电图QT间期的药物（西沙比利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药等）联合用药不排除有延长QT间期的效应。因此，应避免与这些药物合用。
⑵肾功能不全者应慎用由于缺乏肾功能严重损伤患者使用盐酸安妥沙星时的药代动力学和药效学的数据，不推荐本品在这类患者中使用。
⑶严重肝功能不全者慎用由于缺乏肝功能严重损伤患者使用盐酸安妥沙星时的药代动力学和药效学的数据，不推荐本品在这类患者中使用。
⑷有中枢神经系统疾患者慎用有接受喹诺酮类药物后发生惊厥、中毒性精神病的报道。喹诺酮类药物可使颅内压升高，刺激中枢神经系统从而产生烦躁、焦虑、多动、头晕、幻觉等症状，这些症状可能在首次用药时就发生。如果患者出现反应，应立即停药，并采取适当的治疗措施，及时就诊。
⑸有报道接受某些喹诺酮类药物后引起周围神经病变，患者自觉感觉迟钝、疲乏、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木等感觉异常，出现后应立即停药，防止不可逆情况发生。
⑹已有报道，患者在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽然本品已进行的动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。
⑺尽管本品在Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验中尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部、手部和跟腱损害，但如果患者在接受本品治疗时有疼痛感、发炎，出现肌腱炎和/或肌腱断裂等应停用本品，在未明确除外肌腱炎和/或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。特别是在老年患者和使用激素治疗的患者中，一旦出现肌腱疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢，尽快就诊。
⑻某些喹诺酮类药物已有引起高血糖和低血糖不良反应的报道，通常发生于合用口服降糖药（如优降糖）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此，建议这类患者使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。
⑼若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况采取以下药物或方法治疗：过敏性休克可采用肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。
⑽有报道在使用包括喹诺酮类等广谱抗菌药物后出现伪膜性肠炎，因此，在使用盐酸安妥沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，应考虑伪膜性肠炎的可能性，立即停药，予以止泻、调整肠道菌群、补液等适当的治疗措施。

药物相互作用

⑴口服氢氧化铝或氢氧化镁能显著降低吉米沙星的AUC(0～t)(约85％)，对ｔmax和ｔ1/2无影响。　
⑵奥美拉唑40mg/d可使本品AUC增加10％，Ｃmax增加11%。　
⑶硫糖铝能显著降低吉米沙星的生物利用度(AUC(0～t)降低53％，Ｃmax降低69％)，因此吉米沙星与硫糖铝应间隔2小时服用。　
⑷华法林、茶碱、地高辛不影响吉米沙星的代谢。　
⑸西咪替丁可使吉米沙星的AUC(0～t)和Ｃmax分别增加10％和6％，不具有有临床意义。
⑹丙磺舒能使吉米沙星的肾清除率减少约50％，使吉米沙星的AUC(0～t)和Ｃmax分别增加45％和8％。

用法与用量

口服：成人首剂一次400mg，以后一次0.2g，一日1次，疗程7～14天。使用本品时不得随意增加单次剂量和改变用法。

剂型与规格

片剂

100mg

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